化合物簡介
基本信息
中文名稱:磺胺醋醯
中文別名:可溶性磺胺乙醯;N-(4-氨基苯磺醯基)乙醯胺
英文名稱:N-Sulfanilylacetamide
英文別名:sulfacetamide free base; Sulfacetamide; N-sulphanilylacetamide; Sulphacetamide; N-(4-Aminobenzenesulphonyl)acetamide; N-(4-Aminophenylsulphonyl)acetamide;1-acetylpyrrolidine-2,5-dione
CAS:144-80-9
EINECS:205-640-6
分子式:C8H10N2SO3
化學結構:
分子量:214.24200
精確質量:214.04100
PSA:97.64000
LogP:2.14650
物化性質
外觀與性狀:白色至淡黃色結晶粉末
密度:1.373g/cm3
熔點:182-184 °C
折射率:1.5611 (176ºC)
穩定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases, strong reducing agents, strong acids.
儲存條件:0-6ºC
蒸汽壓:0.04mmHg at 25°C
用途
主要用於治療結膜炎、砂眼及其他眼部感染等病症。
藥理作用
該藥在結構上為一種類似對氨苯甲酸(PABA)的物質,可與其競爭,抑制二氫葉酸合成酶,阻止細菌合成葉酸,使細菌缺乏葉酸的供應而死亡。磺胺醋醋醯為局部短效的磺胺藥,對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、淋球菌和沙眼衣原衣原體有抑制活性,對沙眼衣原衣原體較為敏感,對真菌也有抑制活性。
藥動學
本品滴眼穿透力強,水溶液呈中性,局部刺激性小,故可用較高的濃度。30%溶液點眼少量可吸收入角膜,5分鐘後在角膜可達0.1%,故可作為黴菌性角膜炎的輔助治療。角膜上皮缺損時則眼內吸收濃度顯著提高,房水濃度可高達950μg/ml.電離子導人療法能使本品的角膜穿透力大為增加。5%磺胺醋醯鈉溶液電離子導入療法5分鐘(陽極接眼杯),所獲濃度(μg/ml)分別為:角膜1200、房水390、睫狀體115,同樣濃度的溶液角膜浴5分鐘所達到的濃度(ng/ml)為:角膜90、房水25、睫狀體17。
適應症
主要用於由易感細菌引起的表淺性結膜炎、角膜炎、瞼緣炎等;也用於沙眼和衣原體感染的輔助治療,黴菌性角膜炎的輔助治療,以及眼外傷、慢性淚囊炎,結膜、角膜及內眼手術的前、後預防感染。
用法用量
滴於眼瞼內,一次1~一2滴,一日3一~5次。或塗眼膏,一日3次。
[製劑與規格]磺胺醋醯鈉滴眼液15%
磺胺醋醯鈉眼膏6~10%醫學教育網蒐集整理。
注意事項
1.過敏體質者慎用。不宜與其他滴眼液混合使用。
2.其他:與對碳酸酐酶抑制劑過敏者可能有交叉過敏,應予注意。角膜已有穿孔者不宜使用眼膏劑。
禁忌證
1.對曾有磺胺藥過敏史者禁用。
2.腎功能損害者應儘量避免使用,重度腎功能損害者禁用。
3.因其有致新生兒膽紅素腦病的可能,出生不到2個月嬰兒禁用。
不良反應
一般滴眼劑常見的眼局部反應,主要為局部過敏性反應,如瞼、球結膜紅腫、眼瞼皮膚紅腫、癢、皮疹等。
藥物相互作用
不宜與含有銅離子的藥物配伍,以免溶液的顏色變深。
專家點評
滴眼後對組織的穿透力強,30%的溶液滴眼少量可吸收入角膜,可作為真菌性角膜炎的輔助治療。