硝酸甘油控釋口頰片

成份

硝酸甘油。

性狀

白色或類白色片。

適應症

冠心病心絞痛的預防和治療。

用法用量

一次1mg放置於口頰犬齒齦上，一日3～4次。效果不明顯，可增加每次2.5mg，一日3～4次。勿置於舌下，使其在3～5小時內穩定溶解。如果不慎咽下，應再置1片。因有吸入的危險，故不主張在就寢時使用。但若緩解急性發作，建議用舌下含片。

不良反應

用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現面部潮紅、口乾、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

禁忌

禁用於急性循環衰竭、嚴重低血壓(收縮壓

注意事項

1．急性心急梗死患者，應避免收縮壓低於90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高及腎功能不全者慎用。老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發生頭暈等反應。
2．勿將藥片置於舌下，咀嚼或吞服；用藥時不宜過多進食和飲水。
3．若出現不良反應，立即取出藥片。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚本藥是否經乳汁排泌，但缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗。

兒童用藥

這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用於兒童。

藥物相互作用

與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環抗抑鬱藥及酒精合用，可增強本類藥物的降血壓效應。應注意避免血壓過低。

藥物過量

過量可引起顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、抽搐或死亡，也可能發生高鐵血紅蛋白血症。口唇、指甲青紫。

藥理毒理

所有硝酸酯的主要藥理作用相同，即鬆弛血管平滑肌。有機硝酸酯在體內釋放氧化氮(NO)，NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現象
動物實驗未觀察到。

藥代動力學

使用口頰片後吸收快，生物利用度80%；蛋白結合率60%；3分鐘起作用，作用持續4～6小時。主要在肝臟代謝，迅速而完全，中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產物為丙三醇。兩種主要代謝產物1，2-二硝酸甘油和1，3-二硝酸甘油與母體藥相比較，作用較弱，半衰期更長，代謝後經腎臟排除。