呋喃唑酮（ Furazolidone ，曾用名稱：痢特靈）是一種硝基呋喃類抗生素，可用於治療細菌和原蟲引起的痢疾、腸炎、胃潰瘍等胃腸道疾患。呋喃唑酮為廣譜抗菌藥，對常見的革蘭氏陰性菌和陽性菌有抑制作用。中華人民共和國農業部將呋喃唑酮列為禁止使用的藥物，不得在動物性食品中檢出。FDA也於2002年禁止了硝基呋喃類（包括呋喃唑酮）在動物性食品中的使用。國家藥監局今日（2月15日）發布公告，因存在嚴重不良反應，決定即日起停止含呋喃唑酮複方製劑在我國的生產、銷售和使用，已上市藥品今年3月底前由生產企業召回。呋喃唑酮單方製劑沒有受到影響，比如我們大家所熟知的痢特靈。
基本介紹
- 藥品名稱：呋喃唑酮
- 別名：痢特靈、3-(5-硝基糠醛縮氨基)-2-惡唑烷酮; 3-(5-硝基呋喃甲叉氨基)-2-惡唑烷酮
- 外文名稱：Furazolidone
- 主要適用症：主要用於菌痢、腸炎、也可用於傷寒等
- 用法用量：常用量１次０．１ｇ，１日３～４次
- 不良反應：主要有噁心，嘔吐、腹瀉等
- 化學名：3-（5-硝基糠醛縮氨基)-噁唑烷酮
- 分子式：C8H7N3O5
- 分子量：225.1583 g/mol
- 性狀：黃色粉末，無臭，初無味後微苦
- 藥品類別：抗感染藥
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警示語
國家藥監局今日（2月15日）發布公告，因存在嚴重不良反應，決定即日起停止含呋喃唑酮複方製劑在我國的生產、銷售和使用，已上市藥品今年3月底前由生產企業召回。
國家藥監局在《關於停止生產銷售使用含呋喃唑酮複方製劑的公告（2019年第9號）》中提到，根據《中華人民共和國藥品管理法》第四十二條和《中華人民共和國藥品管理法實施條例》第四十條規定，經國家藥品監督管理局組織再評價，認為含呋喃唑酮複方製劑存在嚴重不良反應，在我國使用風險大於獲益，決定自即日起停止含呋喃唑酮複方製劑在我國的生產、銷售和使用，撤銷藥品批准證明檔案。
公告顯示，此次禁用的含呋喃唑酮複方製劑共涉及四種，分別為複方雪膽呋喃唑酮膠囊、呋喃苦參黃連素片、二維呋喃唑酮片、谷海生片。
注意呋喃唑酮單方製劑沒有受到影響，比如我們大家所熟知的痢特靈。
化合物簡介
基本信息
中文名稱：呋喃唑酮
中文別名：3-(5-硝基呋喃甲叉氨基)-2-噁唑烷酮; 3-(5-硝基糠醛縮氨基)-2-惡唑烷酮; 痢特靈;呋氮唑酮
英文名稱：furazolidone
英文別名：Neftin; nf-180; Furazon; 3-[[(5-nitro-2-furanyl)methylene]amino]-2-oxazolidinones;FDiafurone; Furoxone; Intefuran; Optazd; Nifulidont
CAS號：67-45-8
分子式：C8H7N3O5
分子量：225.15800
精確質量：225.03900
PSA：100.86000
LogP：1.43500
物化性質
外觀與性狀：黃色粉末或結晶粉末，無臭，初無味後微苦，極微溶於水及乙醇，微溶於氯仿，不溶於乙醚，易溶於二甲基甲醯胺及硝基甲烷中。
密度：1.66 g/cm3
熔點：254-256ºC (dec.)
沸點：353.4ºC at 760 mmHg
折射率：1.669
穩定性：穩定，可燃，與強氧化劑不相容。
儲存條件：0-6ºC
安全信息
符號：GHS08
信號詞：警告
危害聲明：H361
警示性聲明：P281
海關編碼：2934992000
WGK Germany：3
危險類別碼：R62
安全說明：S36
危險品標誌：Xn
生產方法
1.以乙醇胺為原料,與尿素縮合得到β-羥乙基脲,用亞硝化,環合得到3-亞硝基-2-唑烷酮。進一步用鐵粉還原,再與5-硝基-2-糠二醇二乙酸酯及甲醛縮合,即得呋喃唑酮。
2.由乙醇胺與尿素縮合,經亞硝酸鈉亞硝化、環合,最後用鐵粉還原後與5-硝基-2-糠二醇二乙酸酯及甲醛縮合得呋喃唑酮。
用途
本品有廣譜抗菌作用，對常見的革蘭氏陰性菌與陽性菌有效。但是內服後難吸收，因此腸道中的藥濃度高。臨床上適用於各種腸道感染，如腸炎、腹瀉等。對仔豬白痢、仔豬副傷寒，禽白痢、禽副傷寒，雞和火雞盲腸肝炎、球蟲病等，都有一定防治效果。
藥典標準
本品為3-（5-硝基-2-呋喃甲醛縮氨基）-2-惡唑烷酮。按乾燥品計算，含C8H7N3O5應為97.0%～103.0%。
【性狀】 本品為黃色粉末或結晶性粉末；無臭，初無味後微苦。
本品在二甲基甲醯胺中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在水、乙醇或乙醚中幾乎不溶。
【鑑別】（1）取本品約20mg，加乙醇5ml與氫氧化鈉溶液（1→10）3ml，即顯紅色。
（2）取本品約1mg，加二甲基甲醯胺0.1ml溶解後，加水5ml、亞硝基鐵氰化鈉試液1ml與氫氧化鈉試液1ml，搖勻，放置2分鐘，溶液初顯橄欖綠色，漸變為墨綠色（與呋喃西林、呋喃妥因的區別）。
（3）取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在367nm的波長處有最大吸收，在302nm的波長處有最小吸收。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
【檢查】 酸度 取本品1g，加水100ml，振搖15分鐘，濾過，取濾液依法測定（附錄Ⅵ H）,pH值應為5.5～7.0。
5-硝基糠醛二乙酸酯 避光操作。取本品約50mg，精密稱定，置10ml量瓶中，加二甲基甲醯胺5ml，置水浴中微溫使溶解，放冷，用丙酮稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取5-硝基糠醛二乙酸酯對照品適量，用二甲基甲醯胺-丙酮（1：1）溶液定量製成每1ml中含50μg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各20μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以甲苯-1，4二氧六環（95：5）為展開劑，展開，晾乾，在105℃乾燥5分鐘，噴以鹽酸苯肼溶液（取鹽酸苯肼0.75g，加乙醇10ml使溶解，用水稀釋至50ml，用活性炭脫色，取濾液，加鹽酸25ml，加水至200ml），在105℃加熱5分鐘，供試品溶液如顯該雜質斑點，與對照品溶液主斑點比較，不得更深（1.0%）。
乙醇中溶解物 取本品5g，置250ml錐形瓶中，加乙醇100ml，加熱回流5分鐘，放冷至25±2℃，用5號垂熔漏斗濾過，濾渣用50ml乙醇洗滌，洗液與濾液合併，置已稱定重量的蒸發皿中，蒸去乙醇，殘渣在80℃乾燥1小時，遺留殘渣不得過0.5%。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】 避光操作。取本品約20mg，精密稱定，置250ml量瓶中，加二甲基甲醯胺40ml，振搖使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A），在367nm的波長處測定吸光度；另取呋喃唑酮對照品適量，精密稱定，同法測定，計算，即得。
【類別】 抗感染藥。
【貯藏】 遮光，密封保存。
【製劑】呋喃唑酮片
藥物說明
藥理作用
本品為硝基呋喃類抗菌藥。對革蘭陽性及陰性菌均有一定抗菌作用，包括沙門菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、金葡菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌、霍亂弧菌、彎曲菌屬、擬桿菌屬等，在一定濃度下對毛滴蟲、賈第鞭毛蟲也有活性。其作用機制為干擾細菌氧化還原酶從而阻斷細菌的正常代謝。
藥代動力學
本品口服僅吸收5%，成人頓服1g，血藥濃度為1.7～3.3mg/L，但在腸道內保持較高的藥物濃度。部分吸收藥物隨尿排出。
適應症
主要用於敏感菌所致的細菌性痢疾，腸炎、霍亂，也可以用於傷寒、副傷寒、賈第鞭毛蟲病、滴蟲病等。與制酸劑等藥物合用於治療幽門螺桿菌所致的胃竇炎。
不良反應
主要有噁心，嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、藥物熱、皮疹、肛門瘙癢、哮喘、直立性低血壓、低血糖、肺浸潤等，偶可出現溶血性貧血、黃疸及多發性神經炎。
注意事項
（1）一般不宜用於潰瘍病或支氣管哮喘患者。
（2）口服本品期間飲酒，則可引起雙硫侖樣反應，表現為皮膚潮紅、瘙癢、發熱、頭痛、噁心、腹痛、心動過速、血壓升高、胸悶、煩躁等，故服藥期間和停藥後5天內，禁止飲酒。
（3）葡葡糖-6-磷酸脫氫酶（G-6PD）缺乏者可致溶血性貧血。
孕婦用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
新生兒禁用。
老年患者
尚不明確。
藥物相互作用
（1）與三環類抗抑鬱藥合用可引起急性中毒性精神病，應予避免。
（2）本品可增強左旋多巴的作用。
（3）擬交感胺、富含酪胺食物、食慾抑制藥、單胺氧化酶抑制劑等可增強本品作用。
藥物過量
（1）一日劑量超過0.4g或總量超過3g時，可引起精神障礙及多發性神經炎。
（2）本品無特異拮抗藥，過量時應給予對症處理及支持治療，包括催吐、洗胃、大量飲水及補液等。
用量用法
口服，成人0.1g/次，3～4次/日；兒童每日5mg～10mg/kg，分4次。
1 常見有噁心、嘔吐等腸胃道反應，有時有過敏反應如蕁麻疹、藥物熱及哮喘。
2 本品還可引起多發性神經炎。
貯 藏
遮光，密封保存。
毒副作用
過量使用呋喃唑酮可能會導致胃腸道反應（如噁心、嘔吐、厭食、腹瀉，一般反應較輕）；溶血性貧血、皮疹、藥熱等過敏反應；多發性神經炎；新生兒和G-6-PH缺乏可致溶血性貧血。
若超量或長期連續用藥，可引起動物中毒，嚴重會導致動物死亡。對中樞神經系統能造成不可逆的損傷，在人體可引起溶血性肝壞死等疾病。早在2002年，農業部就將其列為禁用獸藥，嚴禁在任何食品動物中套用，但一些養殖戶為了追求經濟效益，仍將其作為治療水產品腸胃病的特效藥使用。
研究也表明，長時間或高劑量服用呋喃唑酮對動物的肝、腎、心臟、下丘腦及生殖系統等都有不同程度的毒副作用。
獸藥使用
作為獸藥使用時，呋喃唑酮對防治某些原蟲病、水霉病、細菌性爛鰓、赤皮病、出血病等有良好藥效。
在養殖業中，呋喃唑酮可用於治療畜禽腸道感染，如仔豬黃、白痢。在水產業中，呋喃唑酮對鮭亞目感染腦粘體蟲有一定療效。
中華人民共和國農業部將呋喃唑酮列為禁止使用的藥物，不得在動物性食品中檢出。FDA也於2002年禁止了硝基呋喃類（包括呋喃唑酮）在動物性食品中的使用。
研究進展
有研究發現呋喃唑酮可用於酒依賴的戒斷治療。機制可能是使飲酒成為一種懲罰性體驗，即厭惡療法。但效果不如文拉法辛，不良反應也高於文拉法辛。
