甲磺酸培氟沙星注射液

甲磺酸培氟沙星注射液,適應症為由培氟沙星敏感菌所致的各種感染:尿路感染;呼吸道感染;耳、鼻、喉感染;婦科、生殖系統感染;腹部和肝、膽系統感染;骨和關節感染;皮膚感染;敗血症和心內膜炎;腦膜炎。

基本介紹

  • 藥品名稱:甲磺酸培氟沙星注射液
  • 藥品類型:處方藥
  • 用途分類:合成抗菌藥
成份,性狀,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,

成份

本品主要成份為:甲磺酸培氟沙星。
分子式:C17H20FN3O3·CH3SO3H·2H2O
分子量:465.48

性狀

無色或微黃色、微黃綠色的澄明液體。

規格

5ml:0.4g (按培氟沙星計)

用法用量

靜脈滴註:成人常用量,一次0.4g,加入5%葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴入,每12小時一次。患有黃疸的病人,每天用藥一次;患有腹水的病人每36小時用藥一次;患有黃疸和腹水的病人,每48小時用藥一次。或遵醫囑。

不良反應

(1)中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
(2)過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性、多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
(3)偶可發生:①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫;②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現;③結晶尿,多見於高劑量套用時;④關節疼痛。
(4)少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血像白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏患者禁用。

注意事項

(1)由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
(2)本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
(3)腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
(4)套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
(5)肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物消除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
(6)原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。

兒童用藥

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。

老年用藥

老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量套用。

藥物相互作用

(1)尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
(2)本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血漿消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應避免合用,不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
(3)環孢素與本品合用時,其血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
(4)本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間,並調整劑量。
(5)丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
(6)本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性,合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。
(7)含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收,不宜合用。

藥理毒理

本品具廣譜抗菌作用,對下列細菌具有良好的抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬等以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風桿菌也有抗菌活性。
甲磺酸培氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

據資料介紹,本品0.4g靜脈滴注後,原藥血濃度為5.8mg/L,與人體血漿蛋白結合率為20%~30%,半衰期(t1/2)較長,約10~13小時,體內分布廣泛,在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達有效濃度。此外尚可通過炎症腦膜進入腦脊液中,腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。主要在肝內進行代謝,主要代謝產物為N-去甲基物和N-氧化代謝物,其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經腎排泄,約占給藥劑量的58.9%。

貯藏

遮光,密閉,在陰涼處保存。

包裝

安瓿 每盒2支

有效期

2年

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