甲磺二冰脲

甲磺二冰脲為磺脲類口服降血糖藥，通過刺激胰島β細胞釋放內源性胰島素，而發揮降血糖作用。

基本介紹

• 藥品名稱：甲磺二冰脲
• 別名：磺脲類口服降血糖藥

藥品名稱

甲磺二冰脲

英文名稱

Glibornuride

別名

格拉出爾；甲磺冰片脲；格列波脲；克糖利；甲磺冰脲；Glitrin；Gluborid；Glutril

分類

內分泌系統藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物

劑型

片劑：2.5mg，5mg，12.5mg，25mg。

藥理作用

其作用強度中等，25mg療效強於0.5g甲苯磺丁脲。對血中三醯甘油、膽固醇及磷脂均無明顯影響。有研究表明，甲磺二冰脲靜脈注射於正常人，血糖迅速下降，與劑量成正比，當採用劑量0.06mg/kg時，血糖下降為基值的10%，最低值見於20min時；當劑量增大至0.12～0.24mg/kg後，血糖最低值為基值的60%～70%（即下降30%～40%），歷時90min以上，同時血漿胰島胰島素分泌升高。

藥代動力學

口服後吸收完全而迅速，血漿藥物濃度達峰時間為2～4h，但個體差異較大，必須注意。表觀分布容積為0.24L/kg，血漿蛋白質結合率為95%。甲磺二冰脲在肝代謝，可形成6個代謝產物，其中4個稍有降糖活性，血漿半衰期為8.2h。代謝物中約65%經腎排出，但尿液中無原形藥物，其餘經膽汁於糞便中排出。經靜脈注入正常人體後，分布迅速，屬二室模型。血漿半衰期為8.2h（範圍5.4～10.9h）。

適應證

用於40歲以上成年型糖尿病，非胰島素依賴型而單靠飲食療法又不能很好控制的糖尿病。

禁忌證

1.嚴重腎功能不全、對磺脲類不能耐受者禁用。

2.有糖尿病昏昏迷史及昏迷前的青年型糖尿病者、有酮症酸中毒和孕婦等禁用。

注意事項

1.從小劑量開始套用。

2.因甲磺二冰脲作用較強，輕症、老年糖尿病患者套用時應注意用量。

不良反應

偶見胃腸道反應，皮膚反應。罕見低血糖反應，在推薦劑量範圍內，耐受良好。國內報導，經對1萬多例患者套用後統計，不良反應發生率為3.5%～4.7%。其中以胃腸道反應最多，皮膚反應次之，低血糖反應罕見。

用法用量

初始劑量每次12.5mg，每天1次，以後漸增至常用劑量每天12.5～25mg，最大劑量每天50～100mg，大於25mg時每天須分2次服。長期服藥視病情需要而定。

藥物相互作用

與雙胍類藥物合用效果更好。

專家點評

國內報導，用甲磺二冰脲治療4315例成年2型糖尿病患者，其中2026例屬初治病例，能使空腹血糖低於150mg/dl，餐後2h血糖低於150mg/dl者占95%。用甲磺二冰脲治療2型糖尿病37例，連續3～6個月，對治療前後的有關參數進行比較表明，治療後糖代謝改善，血漿胰島胰島素和C肽水平升高（P<0.01）；高血糖素下降（P<0.01）；糖化血紅蛋白、血液黏度、血小板聚集率降低；血漿支鏈氨基支鏈胺基酸濃度減少，甲皺微循環改善。結果提示甲磺二冰脲可增強胰島β細胞功能，可能有預防糖尿病血管併發症的作用。對格列本脲繼發失效者也有效。甲磺二冰脲作用強，有較好降糖作用，但用量大，易出現低血糖等不良反應。不作為輕型及老年糖尿病患者首選藥物。