特非那定

特非那定，是一種有機化合物，化學式為C₃₂H₄₁NO₂，是一種抗組胺藥，有特異的外周H₁受體拮抗作用，且沒有抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺素能的作用。適用於季節性過敏性鼻炎（花粉症）、常年性過敏鼻炎、急慢性蕁麻疹等的治療。

基本介紹

• 中文名：特非那定
• 外文名：Terfenadine
• 化學式：C32H41NO2
• 分子量：471.673
• CAS登錄號：50679-08-8
• EINECS登錄號：256-710-8
• 熔點：145 至 152 ℃
• 沸點：626.8 ℃
• 密度：1.05 g/cm
• 閃點：306.9 ℃
• 安全性描述：S24/25
• 是否處方藥：否

化合物簡介

基本信息

化學式：C₃₂H₄₁NO₂

分子量：471.673

CAS號：50679-08-8

EINECS號：256-710-8

理化性質

密度：1.05g/cm

熔點：145-152°C

沸點：626.8°C

閃點：306.9°C

折射率：1.580

溶解性：能溶於水

計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：6.6

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：9

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：43.7

重原子數量：35

表面電荷：0

複雜度：582

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：1

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1

藥品簡介

藥物概況

特非那定，是從抗精神病藥物的篩選中發現的，用於治療過敏性疾病。可選擇性地阻斷H₁受體而產生抗組胺作用，具有良好的抗組胺作用。無中樞鎮靜及抗毒覃膽鹼作用。其作用起效較阿司咪唑快，持續時間較阿司咪哇短。主要用於過敏性鼻炎和蕁麻疹，也可用於過敏性皮膚病和花粉症。它的最大優點是不會對中樞神經系統產生鎮靜作用，因此不會產生嗜睡、睏倦、乏力、注意力不集中等副作用。對於西方國家來說，不用擔心吃藥後開不了車，迅速成為了廣受患者歡迎的藥物之一。

藥理作用

本品是一種廣譜高效的外周H₁受體拮抗劑，其作用主要表現於呼吸道、胃腸道及皮膚等外周組織，而對中樞神經細胞的H₁受體均無明顯的拮抗作用。沒有抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺素能作用。本品及其代謝產物不能透過血-腦脊液屏障，所以對中樞神經系統無明顯影響，對其他一些重要器官均無影響。本品起效時間較阿司咪唑快，維持時間較阿司咪唑短。

藥代動力學

本品口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h達血藥濃度峰值；作用持續12h，血漿蛋白結合率為97%，t_1/2為16～23h；不易通過血-腦脊液屏障；經肝臟代謝，代謝物具抗組胺藥理活性，由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志願者口服60mg後30min出現在血漿中，t_max為2h，以雙相形式下降，血漿半衰期為3.4h和20.3h。維持12h，在肝、肺中濃度較高。本品具有廣泛的首過效應，其羧酸代謝物具有抗組胺活性，代謝迅速、完全，經尿和糞便排泄，哺乳婦女亦可由乳汁排出一部分。

適應症

特別適用於過敏性鼻炎和蕁麻疹，也可用於神經性皮炎，接觸性皮炎，遺傳過敏性皮炎（異位性皮炎），光敏性皮炎，過敏性結膜炎，花粉變態反應，昆蟲變態反應，食物藥物過敏，花粉症等。用於皮膚黏膜變態反應，如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。

禁忌症

1、有心臟病者，心律失常者，或正在使用抗心律失常藥者忌用本藥。

2、對本品過敏者、妊娠哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。

3、汽車駕駛員、危險機器操作者忌用。

注意事項

1、肝腎功能不全者慎用。

2、本藥不能超量使用，成人每天劑量應控制在120mg之內，如超量應停藥，必要時應採取洗胃、催吐等措施，以防止藥物過量吸收。

3、汽車駕駛員、危險機器操作者慎用。大劑量使用可引起心律失常。

不良反應

1、偶見頭痛、頭暈、乏力、口乾、共濟失調、輕度胃腸功能紊亂和皮疹。罕見有鎮靜作用。

2、偶見用藥中出現精神憂鬱、心悸、失眠、肝功能失常、氨基轉移酶升高、月經失調、肌肉關節痛、出汗、肌顫、尿頻、視力障礙、皮膚感覺異常等，一般於停藥後均可自然緩解。少數患者對本藥過敏，主要表現為皮疹及瘙癢，應及時停藥並採取對症處理。

3、近年來國外有報導用本藥患者出現心律失常、心電圖出現Q-T間期延長，甚至出現心跳驟停及猝死者，主要是由於本藥有心肌毒性作用，多見於超量用藥或肝功能不正常的患者。

4、有少數報導於特非那定用藥期間患者支氣管痙攣、意識障礙、脫髮、失眠，但尚未肯定症狀與服藥有關，但如一旦出現症狀，應立即停藥，並檢測心臟功能。

用法用量

口服：1.成人：每次60mg，每天2次。2.6～12歲兒童：每次30～60mg，每天2次。3.3～5歲小兒：每次15mg，每天2次，飯後服用。

藥物相互作用

據報導本品與大環內酯類抗生素或抗真菌藥如酮康唑、伊曲康唑並用，可能引起Q-T間期延長或多形性室速（扭轉型室速）和其他的心律失常，故不宜並用。

藥典信息

來源

本品為α-(4-叔丁基苯基)-4-(羥基二苯甲基)-1-哌啶丁醇，按乾燥品計算，含C₃₂H₄₁NO₂不得少於98.5%。

性狀

本品為白色結晶性粉末，無臭。

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。

熔點

本品的熔點（通則0612）為147~151℃。

鑑別

1、取本品約60mg，加枸櫞酸的飽和醋酐溶液 （臨用新制）2~3滴，在水浴上加熱2~3分鐘，即顯紅色。

2、取本品30mg，加硫的二硫化碳溶液（2→100）2滴，加熱，即發生硫化氫臭，能使濕潤的醋酸鉛試紙顯黑色。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集244圖）一致。

檢查

有關物質

照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液：取本品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含10mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用甲醇定量稀釋製成每1mL含50μg的溶液。

色譜條件：採用矽膠G薄層板，以甲醇-三氯甲烷（8:1）為展開劑。

測定法：吸取供試品溶液與對照溶液各5μL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，在碘蒸氣中顯色。

限度：供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.3g，精密稱定，加醋酐20mL，微溫使溶解，放冷，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1mL的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於47.17mg的C₃₂H₄₁NO₂。

類別

抗組胺藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

特非那定片。