哌拉西林鈉，是一種有機化合物，化學式為C23H26N5NaO7S，是半合成青黴素類抗生素，具廣譜抗菌作用，通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用，對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用，對腸球菌屬、A組或B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青黴素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性，脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對哌拉西林敏感。
基本介紹
- 中文名：哌拉西林鈉
- 外文名：Piperacillin Sodium
- 化學式：C23H26N5NaO7S
- 分子量：539.537
- CAS登錄號：59703-84-3
- EINECS登錄號：261-868-6
- 熔點：183 至 185 ℃
- 沸點：707.1 ℃
- 外觀：白色至灰白色結晶性粉末
- 閃點：381.4 ℃
- 安全性描述：S22；S36/37；S45
- 危險性符號：Xn
- 危險性描述：R42/43
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化合物簡介
基本信息
化學式：C23H26N5NaO7S
分子量：539.537
CAS號：59703-84-3
EINECS號：261-868-6
理化性質
熔點：183-185ºC
沸點：707.1ºC
閃點：381.4ºC
外觀：白色至灰白色結晶性粉末
化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：7
可旋轉化學鍵數量：6
互變異構體數量：4
拓撲分子極性表面積（TPSA）：159
重原子數量：37
表面電荷：0
複雜度：989
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：4
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：2
藥品簡介
適應症
適用於革蘭陰性菌和某些厭氧菌的敏感菌株所致的下呼吸道、腹腔、婦科、尿路、皮膚及軟組織、骨和關節等部位的感染及菌血症。
臨床套用
1、重症感染：每日注射12～18g（200mg～300mg/kg），分4～6次給予。最高劑量為每日24g。
2、具有合併症的泌尿系感染：每日注射8～16g（125～200mg/kg），分3～4次給予。
3、較輕的感染：每日注射6～8g（100～125mg/kg），分2～4次給予。
4、腎功能不足者：肌酐清除率>40mL/min者可按正常劑量套用；20～40mL/min者，重症每日12g（4g，每8小時1次），較輕感染每日用9g，分3次給予；<20mL/min者，重症每日用8g，分2次給予；較輕感染每日用6g，分2次給予；
5、血透患者：每日最高量為6g，分3次給予；每血透4小時可除去30%～50%藥物，因此每次透析應補給1g藥物。
不良反應
注射局部引起靜脈炎或局部紅腫。消化系統反應有腹瀉、噁心、嘔吐，少見肝功能異常、膽汁鬱積性黃疸等。可致皮疹，偶見過敏性休克。神經系統可見頭痛、頭暈、乏力等。少見腎功能異常，白細胞減少及凝血功能障礙。
注意事項
本品使用前應做皮試。本品一般不用於12歲以下的兒童。12歲以上者可按成人劑量用藥。本品可透過胎盤，但對胚胎是否有害未有定論，孕婦宜慎用。本品可破壞氨基糖苷類藥物的活力，勿混合給藥。
（說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。）
藥典信息
來源
本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲醯氨基)-2-苯乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽，按無水物計算，含哌拉西林（按C23H27N5O7S計）不得少於87.0%。
性狀
本品為白色或類白色粉末，無臭，極易引濕。
本品在水中或甲醇中極易溶解，在無水乙醇中溶解，在丙酮中不溶。
比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+175°至+190°。
鑑別
1、取本品，照哌拉西林項下的鑑別1、2項試驗，顯相同的結果。
2、本品顯鈉鹽鑑別1的反應（通則0301）。
檢查
酸度
取本品，加水製成每1mL中含0.1g的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為5.0~7.0。
溶液的澄清度與顏色
取本品5份，各0.60g，分別加水5mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法） 比較，均不得更濃，如顯色，與黃綠色或黃色2號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，加適量甲醇溶解後，用流動相稀釋製成每1mL中約含2.0mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液。
系統適用性溶液：取氨苄西林與哌拉西林對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含氨苄西林（按C16H19N3O4S計）0.2mg、哌拉西林（按C23H27N5O7S）0.4mg的混合溶液。
色譜條件：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液-0.4mol/L氫氧化四丁基銨溶液（450:447:100:3）（用磷酸調節pH值至5.50±0.02）為流動相，檢測波長為254nm，進樣體積10μL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，氨苄西林峰相對保留時間約為0.31，雜質A峰相對保留時間約為0.62，哌拉西林峰與氨苄西林峰間的分離度應大於16，哌拉西林峰的拖尾因子不得大於1.2。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.1倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，氨苄西林峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.2倍（0.2%），雜質A按校正後的峰面積計算（乘以校正因子1.4），不得大於對照溶液主峰面積的3.5倍（3.5%），其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
供試品貯備液：取本品約1g，精密稱定，置10mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。
供試品溶液：精密量取供試品貯備液1mL，置頂空瓶中，再精密加水1mL，搖勻，密封。
對照品貯備液：取丙酮與乙酸乙酯各約0.25g，精密稱定，置50mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取10mL，置100mL量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液：精密量取對照品貯備液1mL，置頂空瓶中，精密加供試品貯備液1mL，搖勻，密封。
系統適用性溶液：精密量取對照品貯備液1mL，置頂空瓶中，再精密加水1mL，搖勻，密封。
色譜條件：以100%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始溫度為40℃，維持12分鐘，再以每分鐘30℃的速率升至100℃，維持5分鐘，進樣口溫度為200℃，檢測器溫度為250℃，頂空瓶平衡溫度為70℃，平衡時間為30分鐘。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，出峰順序依次為：丙酮、乙酸乙酯，兩峰間的分離度應符合要求。
測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度：按標準加入法以峰面積計算，丙酮與乙酸乙酯的殘留量均應符合規定。
水分
取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過2.0%。
可見異物
取本品5份，每份各2.0g，加微粒檢查用水5mL溶解， 依法檢查（通則0904），應符合規定。（供無菌分裝用）
不溶性微粒
取本品，加微粒檢查用水製成每1mL中含50mg的溶液，依法檢查（通則0903），每1g樣品中，含10μm及10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得過600粒。（供無菌分裝用）
細菌內毒素
取本品，依法檢查（通則1143），每1mg哌拉西林（按C23H27N5O7S計）中含內毒素的量應小於0.050EU。（供注射用）
無菌
取本品，用適宜溶劑溶解並稀釋後，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）
含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品適量（約相當於哌拉西林，按C23H27N5O7S計45mg），精密稱定，置100mL量瓶中，加水溶解後，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液
取哌拉西林對照品適量，精密稱定，加適量水溶解後，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含哌拉西林（按C23H27N5O7S計）0.45mg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算供試品中C23H27N5O7S的含量。
類別
β-內醯胺類抗生素，青黴素類。
貯藏
嚴封，在涼暗乾燥處保存。
製劑
1、注射用哌拉西林鈉。
2、注射用哌拉西林鈉唑巴坦鈉。
安全信息
安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
風險術語
R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮膚接觸可能引起過敏。
