津博（注射用馬來酸阿奇黴素），適應症為上、下呼吸道及耳鼻喉感染：由敏感細菌所致的急性咽喉炎、急性中耳炎、急性鼻竇炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、細菌性肺炎、支原體與衣原體肺炎。皮膚、軟組織感染：癤、癰、蜂窩組織炎、丹毒、膿皮病、膿皰病、痤瘡、創面感染、術後傷口感染。性傳播疾病：非特異性(衣原體、支原體)和淋球菌性尿道炎、陰道炎、宮頸炎、盆腔炎、梅毒等。
基本介紹
- 藥品名稱：津博
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,有效期,批准文號,生產企業,
性狀
本品為白色凍乾塊狀物；無臭，味苦；有引濕性。
適應症
上、下呼吸道及耳鼻喉感染：由敏感細菌所致的急性咽喉炎、急性中耳炎、急性鼻竇炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、細菌性肺炎、支原體與衣原體肺炎。皮膚、軟組織感染：癤、癰、蜂窩組織炎、丹毒、膿皮病、膿皰病、痤瘡、創面感染、術後傷口感染。性傳播疾病：非特異性(衣原體、支原體)和淋球菌性尿道炎、陰道炎、宮頸炎、盆腔炎、梅毒等。
規格
0.25g/支
用法用量
將本品用適量注射用水充分溶解，配置成每1毫克含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇黴素濃度為1.0～2.0mg/ml靜脈滴注，滴注時間不少於60分鐘。劑量：0.5～1.0g/d，療程3-7天。
不良反應
病人對本品的耐受性良好，不良反應發生率低，且反應多為輕微。常見不良反應有：厭食、噁心、皮疹、瘙癢、注射部位疼痛。
禁忌
對阿奇黴素或其它大環內酯類抗生素有過敏史的病人禁用。
注意事項
1．本品可使麥角胺或雙氫麥角鹼作用加強。
2．本品可使地高辛的血藥濃度升高。
藥理毒理
阿奇黴素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成。體外實驗證明阿奇黴素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括；革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、α-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)和其它鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對於耐紅黴素的革蘭氏陽性細菌，包括糞鏈球菌(腸球菌)呈現交叉耐藥性。革蘭氏陰性需氧菌：流感(嗜血)桿菌、副流感(嗜血)桿菌、卡他(摩拉)菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭氏陰性菌的活性視菌株而定，並需作敏感性測定。大腸桿菌、傷寒(沙門)桿菌，腸桿菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬等、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病的病原體：梅毒螺旋體、淋球菌、杜克(嗜血)桿菌等。其它微生物：包括特南包柔螺旋體(Lyme病原體)(Lyme disease agent)、肺炎支原體、人型支原體、脲解支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌等。
藥代動力學
本品經靜脈給藥後迅速分布於全身多臟器組織(肺、扁桃體、宮頸、前列腺等)中濃度高於血清濃度30～100倍。在骨、皮膚、胃、肝、膀胱中也有很高濃度；但腦脊液濃度很低(0.01μg / ml)。由於藥物首先迅速分布於組織中，再由組織緩慢釋放入血液，進行藥物的重新分布，使血清濃度呈多時相性改變。阿奇黴素還能被吞噬細胞迅速攝取，攜帶至感染部位，而使感染部位組織濃度更高。該藥消除半衰期長達46小時，因此血藥濃度維持持久為本品最大特點。本品主要以原形經膽汁排泄；經靜脈給藥後尿中的排泄量也較高，本品用於泌尿系統感染效果更佳。社區獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇黴素，每日一次，每次0.5g ，濃度為2mg/ml，每次滴注時間1小時，連續2～5天，平均Cmax 為3.63±1.60μg/ml，Cmin為0.20±0.15μg/ml， AUC24為 9.60±4.80μg·h/ml。健康志願者靜脈滴注1～4g(以濃度1mg/ml滴注時間大於2小時)，其CLT和Vd分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇黴素0.5g，比較第一天與第五天的血漿藥代動力學參數，結果表明Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。靜脈給藥比口服給藥吸收快，血藥濃度和尿液中濃度增加。口服單劑量0.5g阿奇黴素，Cmax、Cmin和AUC24為0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg·h/ml，口服給藥各參數值分別約為單劑量靜滴3小時的38%、83%和52%(即Cmax為1.08μg/ml，Cmin為0.06μg/ml，AUC24為5.0μg·h/ml)。健康志願者採用每日靜滴0.5g(1mg/ml)滴注1小時的方案，連續給藥五天的研究中，第一次給藥後24小時內給藥量的11%由尿液中排出，第五次給藥後排到尿液中的阿奇黴素約為14%，較阿奇黴素口服後尿液的排泄量6%高。口服給藥後原形藥主要由膽汁排泄。阿奇黴素的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，血藥濃度為0.02μg/ml，血清蛋白的結合率為15%，當血藥濃度為2μg/ml，血清蛋白結合率為7%。
貯藏
密封，在陰涼乾燥處保存。
有效期
2年
批准文號
國藥準字H20020293
生產企業
天津生物化學製藥有限公司
