洛伐他汀顆粒

成份

本品的主要成分是洛伐他汀。

性狀

本品為白色或類白色顆粒，味甜、微苦。

適應症

用於治療高膽固醇血症和混合型高脂血症。

規格

20mg

用法用量

每日一袋，晚餐時頓服。

不良反應

常見不良反應為噁心、消化不良、腹痛、胃腸脹氣、腹瀉、便秘、視力障礙、眩暈、頭痛、肌痛、肌痙攣、皮疹等。其他不良反應為肝炎、過敏反應綜合徵、多形性紅斑。實驗室檢查，可見血清轉氨酶或磷酸肌酸激酶輕、中度升高，罕見顯著升高。也有報導血清鹼性磷酸酶或膽紅素水平升高。

禁忌

1．對本品任何成分過敏者禁用。 2．肝臟活動性病變或血清轉氨酶持續升高而無法解釋者禁用。 3．孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1．使用本品前及用藥期間應定期檢查血清轉氨酶。若血清轉氨酶持續增高並上升至正常值上限三倍以上時，應停藥。 2．用藥期間出現瀰漫性肌痛、肌肉壓痛或軟弱等疑為肌病症狀和/或磷酸肌酸激酶顯著增高，應停止用藥。 3．本品僅有中度降低甘油三酯作用，故不適用於以高甘油三酯異常為主(即高脂血症I、IV和V型)的患者。 4．純合子家族性高膽固醇血症患者，可能由於缺乏功能性LDL受體，服用本品似更易出現血清轉氨酶的升高。 5．有急症或嚴重情況的病人，特別是易發生繼發於橫紋肌溶解的腎臟衰竭者，包括嚴重急性感染、低血壓、大手術、外傷、嚴重代謝、內分泌或電解質紊亂和不能控制的抽搐，均應暫停或終止使用洛伐他汀治療。 6．接受免疫抑制劑治療的病人，正在服用吉非羅齊或煙酸並同時服用本品曾有導致肌病的報導，故應權衡利弊。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用

本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。
本品與免疫抑制劑如環孢素、阿奇黴素、克拉黴素、紅黴素、達那唑、伊曲康唑、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發生的危險。
考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應在服用前者4小時後服用本品。

藥理毒理

1.藥理作用
本品在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二醯輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
2.毒理研究
在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現本品有致突變作用。

藥代動力學

本品為羥甲基戊二酸單醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，可抑制內源性膽固醇合成，為血脂調節劑，動物實驗表明洛伐他汀能降低TritonWR-1339所引起的高脂血症大鼠的血清膽固醇(TC)，甘油三酯(TG)，低密度脂蛋白(LDL)及肝臟TC濃度，升高高密度脂蛋白(HDL)水平，能降低由高脂飼料引起的高脂血症家兔血清及肝臟的TC濃度。