注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉

注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉,適應症為本品含β-內醯胺酶抑制劑-舒巴坦,適用於產酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病,包括:1、呼吸系統感染:如中耳炎、竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張、膿胸、肺膿腫等;2、泌尿生殖系統感染:如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等;3、腹腔感染:如膽道感染等;4、皮膚及軟組織感染:如蜂窩組織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和膿皰病;性病:淋病等;5、盆腔感染:婦科感染、產後感染等;6、嚴重系統感染:如腦膜炎、細菌性心內膜炎、腹膜炎、敗血症、膿毒症等。對於致命的全身性細菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等,如使用本品,建議與其他殺菌劑聯合用藥治療。

基本介紹

  • 藥品名稱:注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,

成份

本品為複方製劑,其組分為美洛西林鈉和舒巴坦鈉(4:1)。處方中無輔料。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末。

適應症

本品含β-內醯胺酶抑制劑-舒巴坦,適用於產酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病,包括:
1、呼吸系統感染:如中耳炎、竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張、膿胸、肺膿腫等;
2、泌尿生殖系統感染:如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等;
3、腹腔感染:如膽道感染等;
4、皮膚及軟組織感染:如蜂窩組織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和膿皰病;性病:淋病等;
5、盆腔感染:婦科感染、產後感染等;
6、嚴重系統感染:如腦膜炎、細菌性心內膜炎、腹膜炎、敗血症、膿毒症等。對於致命的全身性細菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等,如使用本品,建議與其他殺菌劑聯合用藥治療。

規格

(1)0.625g(C21H25N5O8S2 0.5g與C8H11NO5S 0.125g) (2)1.25g(C21H25N5O8S2 1.0g與C8H11NO5S 0.25g)
(3)2.5g(C21H25N5O8S2 2.0g與C8H11NO5S 0.5g) (4)3.75g(C21H25N5O8S2 3.0g與C8H11NO5S 0.75g)

用法用量

靜脈滴注,用前用適量滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解後,再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5-10%葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注,每次滴注時間為30-50分鐘。成人劑量:每次3.75g(美洛西林3.0g,舒巴坦0.75g),每8小時或12小時一次,療程7-14天。

不良反應

本品通常耐受性良好,常見不良反應為:
1、胃腸道反應:如腹瀉、噁心、嘔吐等。腹瀉通常在治療期間或不再繼續用藥時即可消失,出現嚴重和持續腹瀉時,應考慮到出現潛在致命的抗生素誘發偽膜性小腸結腸炎的可能性,這時必須停用本藥並採取相應的治療(如口服萬古黴素4×250mg/日),禁用減少蠕動藥物。
2、過敏反應:偶有過敏反應,通常為皮膚反應(例如皮疹、瘙癢)。出現蕁麻疹時(青黴素過敏即發蕁麻疹反應)必須停用本藥。也不能繼續用其它青黴素類消炎藥治療。其他罕見過敏反應有嗜酸細胞增多、藥物性發熱、急性間質性腎炎及脈管炎。個別病例出現致命的過敏性休克,常用的急救措施包括立即靜脈注射腎上腺素、靜脈注射擴容代用品及靜注高劑量皮質類固醇(成人用量相當於250-1000mg氫化潑尼松)等。
3、血液系統反應:用高劑量本品時罕見血小板功能紊亂,如出血時間延長,紫癜或黏膜出血,通常僅見於嚴重腎功能損害患者中。若臨床上發生出血,並且對此症狀沒有其它公認的原因時,必須停用本藥。個別患者出現白細胞減少或甚至粒細胞缺乏症、貧血或血小板減少症。長期用藥應監測血象。
4、中樞神經系統:高劑量靜注青黴素類藥物,因腦脊液中藥物濃度過高,可能出現焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。腎功能損傷患者若不調整劑量,由於大腦疾病增加了藥物進入腦脊液,可增加驚厥發生率。
5、局部反應:注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。
6、實驗室檢查:轉氨酶(SGOT,SGPT)一過性升高或鹼性磷酸酶升高、低鉀血症、膽紅素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs試驗陽性等。

禁忌

對青黴素類藥物或舒巴坦過敏者禁用。

注意事項

1、本品含美洛西林,其為青黴素類藥品,使用本品前應進行青黴素鈉皮內敏感試驗,陽性反應者禁用。治療中,若發生過敏反應,應立即停藥,並給予適當處理,包括吸氧、靜脈套用糖皮質激素等。
2、本品與其他青黴素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過敏性。
3、本品臨用前用注射用水或5%葡萄糖氯化鈉注射液或5~10%葡萄糖注射液溶解。剩餘溶液於4℃最多保存24小時。
4、延長療程時,應不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療三個月後應進行梅毒檢查。
5、本品含青黴素類藥物美洛西林,使用本品後,用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實驗結果會出現假陽性。建議使用本品後,採用葡萄糖氧化酶反應法(如Clinistix或Tes-Tape法)進行此項檢查。
6、在所有抗生素的使用中偽膜性小腸結腸炎都有報導,而且可能由輕度發展到危及生命,所以對使用本品後發生腹瀉的病人應謹慎處理。抗生素會改變引起腹瀉的普通菌叢,可能使梭狀芽孢桿菌大量生長。研究表明梭狀芽孢桿菌產生的毒素可能是引起腹瀉的主要原因。在確定為偽膜性小腸結腸炎的治療方案後,可開始適當的療法。輕度偽膜性小腸結腸炎可能是由於間歇用藥引起的。對較嚴重病例,應採取補充電解質、蛋白質和其它臨床對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的療法。肝功能不全者用藥應謹慎,因用藥引起的肝功能異常是可恢復的。臨床中引發死亡的機率非常低,不到四百萬分之一,且通常是由某種隱藏疾病或合併用藥引起的。
7、長期或重複使用本藥可導致耐藥細菌或酵母樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴重電解質紊亂的病人使用本藥時,應注意本藥中所含的鈉的影響。過敏性體質患者(例如支氣管哮喘、枯草熱或蕁麻疹)由於增大了過敏反應出現的機會,使用時必須謹慎。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過胎盤進入乳汁,妊娠和哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

1~14歲兒童及體重超過3kg的嬰兒,每次給藥75mg/kg體重,每日2~3次。體重不足3kg者,每次75mg/kg體重,每日2次。

老年用藥

可參照成人用劑量,但伴有肝、腎功能不良的患者,劑量應調整。

藥物相互作用

本品與高劑量肝素,抗凝血藥同時使用時,應監測凝血參數。丙磺舒可抑制本品的腎排泄。使用本品時患者的非酶尿糖反應,尿膽素檢測及尿蛋白測定可出現假陽性結果。本品需避免與酸、鹼性較強(pH4.0以下或pH8.0以上)的藥物配伍使用。

藥物過量

目前尚缺乏詳細的研究資料。本品使用最高劑量不宜超過15g(美洛西林12g,舒巴坦3g)。

藥理毒理

藥理作用
本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4:1的比例組成的複方製劑。美洛西林屬青黴素類廣譜抗生素,主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起殺菌作用;舒巴坦除對奈瑟菌科和不動桿菌外,對其它細菌無抗菌活性,但是舒巴坦對由β-內醯胺類抗生素耐藥菌株產生的多數重要的β-內醯胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對青黴素類和頭孢菌素類抗生素的破壞,舒巴坦與青黴素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協同作用。本品對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用,而且體外對多數細菌產生的β-內醯胺酶穩定。體外試驗表明,複方中的兩藥合用,可增強對多種產酶菌株和金黃色葡萄球菌、大腸桿菌的抗菌作用;與美洛西林單藥比較,本品對不動桿菌屬、糞產鹼桿菌、粘質沙雷菌、產氣桿菌、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用均有不同程度的增強。另外,美洛西林體外還對以下微生物有抗菌活性:腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根菌、枸櫞酸菌屬、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭菌屬、梭桿菌屬、多形桿菌屬等。
毒理研究
目前尚無本複方的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究資料,各單藥的毒理研究可參考以下相關資料。
美洛西林 生殖毒性:在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達人用劑量的2倍時,未發現本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但尚無充分和嚴格的孕婦臨床研究資料,動物與人的相關性尚不清楚,所以只有當確實需要時,才能在妊娠期使用。本品能通過胎盤,並在臍帶血和羊水中有很低的濃度。正在哺乳的母親的乳汁中可檢測到低濃度的本品,因此在給予哺乳的婦女時應謹慎。
舒巴坦 生殖毒性:在給予小鼠、大鼠和兔的劑量達人用劑量的10倍時,未發現本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但是無充分和嚴格的孕婦臨床研究資料,動物與人的相關性尚不清楚。

藥代動力學

據文獻報告,美洛西林鈉 口服吸收不良,一般採用靜脈或肌肉注射給藥。成人用藥1g、2g靜脈推注15分鐘後平均血濃度分別為53.4、152.0μg/ml,1小時後的血藥濃度為12.8、47.8μg/ml,6小時後消失,半衰期各為39、45分鐘,6小時後給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內靜滴2g,靜注結束時血濃度為86.5μg/ml,1小時後為28.3μg/ml,半衰期為40分鐘。成人每天給藥3次,連續用藥6~15天,無一例發生蓄積作用。在膽汁中濃度極高,1小時內靜滴2g,最高達248~1070μg/ml,6小時後仍保持63.5~300μg/ml,膽汁排泄率為1.65%-7.0%。到達腦脊液的滲透率為17%~25%,蛋白結合率為42%,尿排泄率為50%~55%,膽汁消除率變化較大,從0.05%~25%(與病例肝功能有關)。其生物半衰期大約為1小時,肌注大約為1.5小時,小於7天的新生兒為4.3小時。新生兒:靜滴100mg/kg後,血濃度的降低稍微緩慢,5小時後血中尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中,腦脊液內藥物濃度最高可達23μg/ml,小兒膿胸,在靜滴100mg/ml後,胸水中最高濃度達到6.3μg/ml,而且持續時間很長。妊娠婦女:靜注1~2g,1~2小時後27~34%轉移至臍帶血中,在羊水中藥物濃度約為10μg/ml。
舒巴坦鈉 口服吸收不良,一般採用靜脈注射給藥,快速注射1.0g舒巴坦,5分鐘後血藥濃度峰值為104μg/ml,6小時後濃度降至0.56μg/ml,1~2小時平均尿濃度為9.820μg/ml,0~24小時尿排泄率98.8%。

貯藏

密閉,在涼暗(避光並不超過20℃)乾燥處保存。

包裝

鈉鈣玻璃模製注射劑瓶/低硼矽玻璃管制注射劑瓶 1瓶/盒 5瓶/盒 10瓶/盒。

有效期

24個月。

執行標準

(1)0.625g WS-762(X-559)-2002(1);
(2)1.25g WS-762(X-559)-2002(1);
(3)2.5g WS-762(X-559)-2002(2);
(4)3.75g WS-762(X-559)-2002(1)。

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