注射用洛鉑主要用於治療乳腺癌、小細胞肺癌及慢性粒細胞白血病。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用洛鉑
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成分為洛鉑。
化學名稱：1,2-二氨甲基-環丁烷-乳酸合鉑。
化學結構式：
化學名稱：1,2-二氨甲基-環丁烷-乳酸合鉑。
化學結構式：
分子式：C9H18N2O3Pt
分子量：397.34
性狀
本品為白色凍乾粉末。
適應症
本品主要用於治療乳腺癌、小細胞肺癌及慢性粒細胞白血病。
規格
100mg（以無水物計）
用法用量
使用前用5ml注射用水溶解，此溶液應4小時內套用（存放溫度2-8℃）。靜脈注射按體表面積一次50mg/m2，再次使用時應待血液毒性或其他臨床副作用完全恢復，推薦的套用間歇期為3周。如副作用恢復較慢，可延長使用間歇。
用藥的持續時間：治療持續時間應根據腫瘤的反應，最少應使用2個療程。如腫瘤開始縮小，可繼續進行治療，總數可達6個療程。
用藥的持續時間：治療持續時間應根據腫瘤的反應，最少應使用2個療程。如腫瘤開始縮小，可繼續進行治療，總數可達6個療程。
不良反應
1、血液毒性：在洛鉑的劑量限制性毒性中，血小板減少最為強烈，約有26.9%實體瘤患者的血小板計數低於50,000/mm3。在已用大劑量化療後的卵巢癌患者中，血小板減少發生的頻率高達75%。血小板數降低常在注射洛鉑後2周(14天)開始，血小板計數常在下降後1周恢復到100,000/mm3。在15%患者中(在大量化療後卵巢癌患者中達32.5%)白細胞計數低於2000/mm3。血象改變呈可逆性，但可引起繼發的副作用，如血小板減少引起出血，白細胞減少引起感染。
2、胃腸道毒性：34.3%患者發生嘔吐，但僅有6.7%患者的嘔吐比較嚴重；14.8%患者發生噁心，建議使用預防性止吐劑。3.5%的患者發生腹瀉。
3、神經毒性：1.3%患者發生感覺異常，神經疾病、神經痛，耳毒性，精神錯亂和視覺異常等,僅在不到0.5%患者中發生。
4、腎毒性：在套用洛鉑時，大多患者不需大量輸液或/和強制利尿，發生腎功能異常很罕見。食慾缺乏患者套用洛鉑後，液體攝入不足，嚴重嘔吐可引起毒性腎功能衰竭。
5、肝毒性：套用洛鉑後，偶然有輕度的可逆性SAST和SALT升高這種升高也可由於肝轉移所致，但和洛鉑的因果關係不能除外。
6、電解質變化：電解質變化不是洛鉑的副作用。
7、過敏性反應：約有1.9%患者發生過敏性反應（如疹狀紫癜、皮膚潮紅、皮膚反應）這些副作用往往發生在過去用大量鉑類化合物治療的卵巢癌患者中，在慢性粒細胞性白血病中，無這種副作用。
8、其他副作用：對洛鉑未進行長期致癌試驗，和洛鉑類似的相同機制的化合物有致畸和致癌作用。因此，在洛鉑治療時，不能排除發生繼發性腫瘤的危險。洛鉑對男性生育能力的副作用不能完全排除。
2、胃腸道毒性：34.3%患者發生嘔吐，但僅有6.7%患者的嘔吐比較嚴重；14.8%患者發生噁心，建議使用預防性止吐劑。3.5%的患者發生腹瀉。
3、神經毒性：1.3%患者發生感覺異常，神經疾病、神經痛，耳毒性，精神錯亂和視覺異常等,僅在不到0.5%患者中發生。
4、腎毒性：在套用洛鉑時，大多患者不需大量輸液或/和強制利尿，發生腎功能異常很罕見。食慾缺乏患者套用洛鉑後，液體攝入不足，嚴重嘔吐可引起毒性腎功能衰竭。
5、肝毒性：套用洛鉑後，偶然有輕度的可逆性SAST和SALT升高這種升高也可由於肝轉移所致，但和洛鉑的因果關係不能除外。
6、電解質變化：電解質變化不是洛鉑的副作用。
7、過敏性反應：約有1.9%患者發生過敏性反應（如疹狀紫癜、皮膚潮紅、皮膚反應）這些副作用往往發生在過去用大量鉑類化合物治療的卵巢癌患者中，在慢性粒細胞性白血病中，無這種副作用。
8、其他副作用：對洛鉑未進行長期致癌試驗，和洛鉑類似的相同機制的化合物有致畸和致癌作用。因此，在洛鉑治療時，不能排除發生繼發性腫瘤的危險。洛鉑對男性生育能力的副作用不能完全排除。
禁忌
有骨髓抑制患者，或有凝血機制障礙的患者（可增加出血的危險或出血）和已有腎功能損害的病人禁用。對鉑類化合物有過敏反應者禁用。
注意事項
用洛鉑後患者發生嚴重的不良反應，必要時應減少劑量。
1、洛鉑應在有腫瘤化療經驗的醫師指導下套用。應有足夠的診斷和治療的設備來處理可能引起的併發症。洛鉑對骨髓有毒性，血小板嚴重減少和重度貧血患者，特別在罕見的出血病例可能需要輸血。
2、患者的監控：血液(包括血小板、白細胞和血色素)和臨床血化學(包括轉氨酶)應定期檢查，在每個療程前和每次用藥後第二周進行檢查。
3、配伍禁忌：洛鉑不能用氯化鈉溶液溶解，這樣可増加洛鉑的降解。
1、洛鉑應在有腫瘤化療經驗的醫師指導下套用。應有足夠的診斷和治療的設備來處理可能引起的併發症。洛鉑對骨髓有毒性，血小板嚴重減少和重度貧血患者，特別在罕見的出血病例可能需要輸血。
2、患者的監控：血液(包括血小板、白細胞和血色素)和臨床血化學(包括轉氨酶)應定期檢查，在每個療程前和每次用藥後第二周進行檢查。
3、配伍禁忌：洛鉑不能用氯化鈉溶液溶解，這樣可増加洛鉑的降解。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠和哺乳期禁用，有生育能力的女性，在洛鉑治療期間，應避免懷孕，並在洛鉑治療終止後6個月內也應避免懷孕。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
如洛鉑和其他骨髓抑制藥物同時套用，可能增加骨髓毒性作用。
藥物過量
對洛鉑沒有特異性的解毒劑。如發生過量，建議給患者進行大量輸液、強制性利尿，並進行嚴密監護和對症處理。
藥理毒理
1.藥理：具烷化作用，屬烷化劑(廣義)本品對多種動物和人腫瘤細胞株有明確的細胞毒作用，與順鉑的抑瘤作用相似和較強，對耐順鉑的細胞株，仍有一定的細胞毒作用。
2.毒理：大鼠、犬的長期毒性試驗表明，其毒性與卡鉑相似，主要毒性為骨髓造血抑制。腎毒性較低，在體內外試驗均表現出致突變作用，尚未進行致癌試驗，但這類烷化劑均有致畸和致癌的潛在作用。
2.毒理：大鼠、犬的長期毒性試驗表明，其毒性與卡鉑相似，主要毒性為骨髓造血抑制。腎毒性較低，在體內外試驗均表現出致突變作用，尚未進行致癌試驗，但這類烷化劑均有致畸和致癌的潛在作用。
藥代動力學
靜脈注射後，血清中游離鉑的血藥濃度-時間曲線與完整的洛鉑基本上相同，在血液循環中沒有或很少有代謝產物存在。洛鉑的兩種立體異構體曲線也完全相同。用藥患者的血清總鉑和游離鉑的濃度時間曲線，在1小時內相似，在11小時後，血循環中約25%的總鉑濃度和血清蛋白結合。
游離鉑的終末半衰期(t1/2)為131±15min，總鉑為6.8±4.3天。游離鉑標準化曲線下面積(AUC)(50mg/m2)為13.9±1.8min·m2/L，總鉑為57±19min·m2/L。游離鉑標準化平均血漿清除率(1.73m2)約為125±14ml/min，總鉑為34±11ml/min。游離鉑平均分布容積為0.28±0.51L/kg，總鉑為4.8±2.61L/kg。本品主要經腎臟排出。
游離鉑的終末半衰期(t1/2)為131±15min，總鉑為6.8±4.3天。游離鉑標準化曲線下面積(AUC)(50mg/m2)為13.9±1.8min·m2/L，總鉑為57±19min·m2/L。游離鉑標準化平均血漿清除率(1.73m2)約為125±14ml/min，總鉑為34±11ml/min。游離鉑平均分布容積為0.28±0.51L/kg，總鉑為4.8±2.61L/kg。本品主要經腎臟排出。
貯藏
遮光、密閉，25℃以下保存。
包裝
玻璃管制注射劑瓶，1瓶/盒。
有效期
36個月。
執行標準
YBH06222008
