注射用油酸膽胺酯是一種 促凝血藥，通過血栓形成等機制用於食管靜脈破裂出血患者的止血。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用油酸膽胺酯
- 外文名稱：Monoethanolamine Oleate Vial
- 主要適用症：食管靜脈曲張出血止血及預防出血
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藥品名稱
注射用油酸膽胺酯
英文名稱
Monoethanolamine Oleate Vial
別名
Oldamin
分類
血液系統藥物 > 促凝血藥
劑型
每瓶1.0g，附有10ml溶媒。
藥理作用
每1瓶（10g）中含油酸膽胺酯（EO）1.0g（油酸0.822g，膽胺0.178g），無色至淡黃色澄明而粘稠性注射劑。注射用油酸膽胺酯中的原料油酸純度為92%～94%，尚含有添加劑苯甲醇0.4g。注射用油酸膽胺酯具有血管內皮細胞破壞作用、血栓形成作用、細胞溶解作用和紅細胞膜障礙作用。食管靜脈曲張破裂出血是肝硬化的三大死因之一，而門脈壓亢進則是肝硬化的主要原因。門脈壓亢進時，門靜脈系統與大循環系統發生障礙，便從賁門下靜脈叢或從旁食管靜脈進入到食管內，並與門脈血逆流形成食管靜脈瘤。只要對食管或胃靜脈瘤出血能夠及時止血或早期預防出血，便可改觀肝硬化的自然病程，防止出血性早期死亡，改善病人的預後。注射用油酸膽胺酯則對食管靜脈破裂出血有止血作用，且能使食管靜脈硬化退縮。
藥代動力學
注射用油酸膽胺酯靜脈注射後在體內迅速分離為油酸和膽胺。血中t1/2，油酸為40.4min，膽胺為6.6min。但油酸血漿代謝物t1/2為74.6h，膽胺血漿代謝物t1/2為100.9h，均顯示可進入組織而同化。油酸的蛋白結合率在投藥後30min約為50%，24h後幾乎消失；膽胺在投藥初期幾無蛋白結合，但在投藥後24h，其蛋白結合率94%以上。油酸主要分布於肝、腎上腺、心及脂肪組織中，168h後主要以脂肪組織中最高。膽胺主要分布於肝、腎、腎上腺及頜下腺，168h後進入組織中均高於血漿中濃度，特別以腎、腎上腺中分布最高。油酸以脂肪代謝，膽胺則按機體內生化代謝途徑進行代謝。油酸主要由尿、糞中排泄約78.16%，膽胺主要由呼氣排泄約67.24%。
適應證
食管靜脈曲張出血止血及預防出血。
禁忌證
休克或有休克前期症狀者，多器官損害或彌散性血管內凝血症（DIC）者，胃、十二指腸潰瘍出血或胃糜爛出血者，內鏡檢查判斷為危險者，心肺或腎有嚴重併發症者以及對注射用油酸膽胺酯有過敏者均禁用。
注意事項
1.必須由具有豐富內鏡食管靜脈瘤硬化療法知識和經驗的醫生來套用，以便在出現休克等意外時正確處置。
2.勿注入食管靜脈瘤的周圍，否則可引起食管潰瘍，食管狹窄、穿孔等。
3.必要時可用血管造影用X線造影劑混合，注入血管定位。
4.嚴重肝、腎損害，全身消耗性疾病及心、腦血管障礙者慎用。
5.孕婦及小兒的安全性問題尚未確定。
不良反應
1.在內鏡食管靜脈硬化療法中，可引起休克等嚴重不良反應。
2.可引起胸痛、發熱、食管潰瘍、胸水瀦留併發症外，尚可致伴有溶血性的腎功能損害，均為輕症。
3.可致轉氨酶、低密度脂蛋白、膽紅素、尿素氮、肌酐、尿酸值升高，以及尿潛血、紅細胞減少，血紅蛋白減少，血細胞比容減少，白細胞增加。
用法用量
注射用油酸膽胺酯為內鏡食管靜脈硬化療法時套用。用時每瓶加10ml注射用水或X線造影劑配成5%溶液。通常，一個成人靜脈瘤內可注入5%油酸膽胺酯1～5ml，根據瘤大小及其病情可增減劑量，一次內鏡治療總劑量應為20ml以內。現用現配。共平均1.6次，1次8.4ml。
專家點評
肝硬肝硬化性食管靜脈曲張23例中，急救止血4例均獲顯效，其中21例按預防出血的6個月追蹤有效者19例為顯效（90.5%），有效4例（9.5%）；用內鏡確診的顯效率有所下降，但均無不變和惡化病例。據日本九州大學報導，注射用油酸膽胺酯有高效止血效果和優良的靜脈瘤硬化退縮作用，其急性出血止血率約98%，維持治療使食管靜脈瘤完全消失率78%，5年累計非出血率約95%，因而認為注射用油酸膽胺酯用於食管靜脈瘤預防再出血，並使之退縮消失是非常有效的。
