沙喹那韋

沙喹那韋，抗HIV感染的抗病毒藥物。

基本介紹

• 藥品名稱：沙喹那韋
• 用法用量：每日3次飯後2小時內口服
• 運動員慎用：慎用
• 有效成分：蛋白酶抑制劑

蛋白酶抑制劑

蛋白酶抑制劑是抗病毒藥物中最有效部分；它們的作用目標是病毒的蛋白酶。抑制病毒蛋白酶能阻止gag-pol多蛋白的裂解，產生無感染性的病毒顆粒。病毒蛋白酶編碼基因的主要及從屬變異會導致這類藥物間的交叉耐藥。唯一詳細研究的工種蛋白酶藥物是利托那韋和沙喹那韋，已證明其療效可降低病毒載量並使CD4增加。一些體外實驗表明沙喹那韋和吲哚那韋拮抗。其他多種蛋白酶抑制劑的組合正在研究中。蛋白酶抑制劑由細胞色素P-450代謝，所有的同時用藥均需對其可能的相互作用加以評估。

沙喹那韋

沙喹那韋劑量為600mg每日3次飯後2小時內口服；這種劑型的生物利用度僅4%,明顯限制了其功效.替代劑型,如軟凝膠膠囊,可達到高血清濃度,正被研究使用.大劑量(7200mg/d)可獲得更持久應答,但耐受較差.與利托那韋400mg每日2次合用,可使其血濃度穩定升高20倍,則病毒抑制更持久有效.副作用包括腹瀉,噁心和頭痛.利福平和利福布丁會明顯降低沙喹那韋血濃度,故應避免同時使用.其他能促進細胞色素P-450的藥物也能降低沙喹那韋的血濃度.沙喹那韋是細胞色素P-450的中度抑制劑,應避免與特非那定,阿司咪唑或西沙比利和其他細胞色素P-450化合的底物聯合套用,或密切觀察副作用.抑制細胞色素P-450的藥物如酮康唑,伊曲康唑和氟康唑可升高沙喹那韋的水平。