氯苯扎利二鈉主要劑型為片劑，能夠提高機體的免疫力，具有消炎鎮痛的作用。臨床上用於治療慢性風濕性關節炎，本藥的主要不良反應是胃腸道反應及過敏反應，偶見對腎功能損害。
基本介紹
- 藥品名稱：氯苯扎利二鈉
- 主要適用症：治療慢性風濕性關節炎
- 不良反應：胃腸道反應及過敏反應，偶見對腎功能損害
- 劑型：片劑
基本信息,藥理作用,適應症,注意事項,
基本信息
中文名稱:氯苯扎利二鈉
英文名稱:Lobenzarit disodium
英文別名:Lobenzarit sodium [USAN]; Lobenzarit disodium salt; 2-((2-Carboxyphenyl)amino)-4-chlorobenzoic acid disodium salt; Benzoic acid, 2-((2-carboxyphenyl)amino)-4-chloro-, disodium salt; CCRIS 8090; Disodium 4-chloro-2,2'-iminobenzoate; Disodium 4-chloro-2,2'-iminodibenzoate; Lobenzarit sodium; UNII-7Z9SP74BXF; disodium 2-[(2-carboxylatophenyl)amino]-4-chlorobenzoate
CAS:64808-48-6
分子式:C14H8ClNNa2O4
分子量:335.6502
藥理作用
藥理作用：
(1)對慢性風濕性關節炎的各種炎症模型的作用：①可抑制大鼠佐劑關節炎各種症狀（繼發性炎症）的發生。②可預防NZB/WF1小鼠自發性腎炎(蛋白尿、腎組織病變等），並顯著延長其生存期。可抑制胸腺細胞障礙性天然自身抗體的產生及抗DNA抗體、抗核抗體的出現，③可防止小鼠的多發性關節炎、腎炎（腎小球等組織用變，兔疫複合物沉著，關節、滑膜、軟骨組織病變）的發生。
（2）對抗體產生系統的作用：對遺傳性免疫功能不全的NZB/WF1小鼠以及經秋水仙鹼處理的小鼠的抑制性T細胞活性降低，均可使之恢復。
（3）消炎鎮痛作用等：對角叉萊膠足底水腫及肉芽腫等急性炎症（大鼠）完全不顯示抑制作用，對醋酸扭體法及熱板法（小鼠）所致疼痛無鎮痛作用。對PGE2生物合成也無抑制作用（大鼠，體外），對PCA反應（大鼠、豚鼠）及補體激活反應（體外）等變態反應無影響。
（4）急性毒性：口服LD50（mg/kg ）：小鼠雄820，雌740；大鼠雄1200，雌1150；皮下，小鼠雄500，雌515；大鼠雄455，雌314；腹腔內：小鼠雄405，雌320；大鼠雄435，雌263。
（5）慢性毒性試驗：大鼠及狗的試驗（12.5～200 mg/kg，口服6個月），可見飲水量、尿量增加，BUN、肌酸酐、ALP等生化檢查值發生變化，還可見消化道、肝、腎病理學變化。這些變化在3個月的停藥期內作消失或恢復。
（6）生殖試驗：妊娠前及妊娠初期給藥試驗（大鼠）、胎仔的器官形成期給藥試驗（大鼠、兔）、圍產期及授乳期給藥試驗（大鼠），未見對生殖功能的影響、致畸作用及對新生仔行動、發育、分化、受精、繁殖功能的影響。
（7）其他：豚鼠的全身過敏反應、Schu1tz-Da1e反應及PCA試驗未見抗原性，Ames試驗及微核試驗未見誘變性。
適應症
慢性類風濕性關節炎。
不良反應：
①腎臟：偶見BUN上升、血清肌酸酐上升、血尿、蛋白尿等腎損害，應停藥。
②皮膚：偶見皮疹、瘙癢感等症狀。
③消化系統：食欲不振，偶見胃部不適、胃痛、噁心、慪氣、嘔吐、口渴、口炎等。
④肝臟：偶見SGOT、SGPT上升。試用於813例，有195例（24.0%）出現不良反應，主要為胃腸道反應、口渴感等消化系統症狀140例（17.2%）；皮疹、瘙癢感等皮膚症狀51例（6.3%）。臨床檢查值異常可見BUN值上升19/596（3.2%），肌酸酐值上升13/281（4.6%），SGOT值上升9/702（1.3%）。
注意事項
注意事項 ：
①禁用於嚴重腎臟病病人及授乳婦女。
②慎用於有腎臟病史者、肝臟病史者、消化性潰瘍史者。
③孕婦用藥尚未確定其安全性，應慎重斟酌。
④因本品出現效果遲緩，需與以前使用的消炎鎮痛藥等並用。
⑤只適用於有活動性的比較早期的慢性類風濕性關節炎。
