氯美噻唑

氯美噻唑學名為5-(2-氯乙基)-4-甲基噻唑 ，分子式：C6H8ClNS ，密度：1.218 g/cm3沸點：245.8ºC at 760 mmHg 。常在庫房低溫通風乾燥條件下儲存。為噻唑衍生物，具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用。

基本介紹

• 中文名：氯美噻唑
• 外文名：Chlormethiazole
• CAS號：533-45-9
• 分子式：C6H8CLNS

化合物簡介

基本信息

中文名稱：氯美噻唑

中文別名：5-(2-氯乙基)-4-甲基噻唑

英文名稱：Clomethiazole;

英文別名：Emineurina; Clomethiazol; Thiazole, 5-(2-chloroethyl)-4-methyl-; Chlormethiazole;Distraneurin; Clometiazole; Chlormethiazol; Clomethiazolum;5-(2-chloroethyl)-4-methyl-1,3-thiazole

CAS號：533-45-9

分子式：C₆H₉Cl₂NS

結構式：

分子量：161.65300

精確質量：161.98300

PSA：41.13000

LogP：3.03480

物化性質

密度：1.218 g/cm

沸點：245.8ºC at 760 mmHg

閃點：102.4ºC

儲存條件：庫房低溫通風乾燥

安全信息

海關編碼：2934100090

毒性分級：中毒

藥理作用

氯美噻唑為噻唑衍生物，具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用，但不具備鎮痛作用。氯美噻唑的具體作用機制尚不清楚，可能是加強了中樞神經系統γ-氨基丁酸（GABA）的傳遞。已知GABA通過增加神經元胞膜對氯離子的通透性而抑制中樞神經系統電興奮。另外，氯美噻唑抑制GABA和甘氨酸介導的中樞神經系統電興奮。這種甘氨酸介導的抑制是氯美噻唑獨有的，其他抗驚厥藥（巴比妥類、苯二氮卓類、苯妥英鈉、丙戊酸）無此作用。

藥代動力學

健康個體為4～6h，酒精戒斷者為2.6～4.7h，老年人為6.3～8.5h，肝硬化患者為8.9h。

適應證

1.用於治療酒精成癮的急性戒斷症狀，即震顫性譫妄。

2.靜脈注射作為癲癇持續狀態和子癇前期毒血症的抗驚厥藥。

3.選用於治療睡眠障礙。

禁忌證

1.對氯美噻唑過敏者；

2.疑為睡眠呼吸暫停綜合徵者；

3.呼吸抑制者；

4.急性酒精中毒或其他中樞神經系統抑制藥中毒者。

注意事項

1.（1）阻塞性呼吸系統疾病患者；（2）門腔靜脈分流者。

2.藥物對老人的影響：服用氯美噻唑須減量。

3.藥物對妊娠的影響：氯美噻唑沒有致畸作用。

4.藥物對哺乳的影響：氯美噻唑可有少量分泌到乳汁中，哺乳期婦女服用時應謹慎。

不良反應

常見不良反應有鼻內刺麻感、噴嚏、結膜刺激和唾液過多。大劑量可引起呼吸抑制、血壓下降。長期服藥有依賴性。

用法用量

1.（1）催眠：每次500mg，睡前服。（2）鎮靜：每次250mg，每天3次。（3）治療酒精戒斷症狀：每次750mg，6小時1次，共用2天；然後每次500mg，6小時1次，共3天；然後每次250mg，6小時1次，共4天。

2.靜脈滴註：（1）子癇前期毒血症：開始滴注0.8%溶液30～50ml，滴速為每分鐘60滴，直到患者嗜睡，然後滴速減至每分鐘10～15滴。（2）癲癇持續狀態：滴注0.8%溶液40～100ml（5～10min以上）直到驚厥控制。

藥物相互作用

1.與西咪替丁合用，可使氯美噻唑半衰期延長，清除率降低，增強氯美噻唑毒性，產生過度鎮靜和呼吸抑制。

2.氯美噻唑與吩噻嗪類、丁醯苯類、巴比妥類有相互作用，不宜合用。

3.服藥期間飲酒，可出現中樞神經系統反應，故服氯美噻唑期間應避免飲酒。