氟卡尼

氟卡尼適用於室上性心動過速，房室結或房室折返心動過速，心房顫動，兒童頑固性交界性心動過速及伴有應激綜合徵者。對其他抗心律失常藥無效的病例，氟卡尼常有效。

基本介紹

• 中文名：氟卡尼
• 外文名：Flecainide
• 中文別名：氟卡胺;氟卡律;哌氟醯胺
• CAS號：54143-55-4

化合物簡介

基本信息

中文名稱：氟卡尼

中文別名：氟卡胺; 消旋氟卡胺異構體; N-(2-哌啶基甲基)-2,5-雙(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲醯胺; 哌氟醯胺;氟卡律;氟醚卡醯胺

英文名稱：flecainide

英文別名：Flecaine; FLECAINTDE BASE; 2,5-bis-(2,2,2-Trifluoroethoxy)-n-(2-piperidyl-methyl)-benzamid; N-(2-Piperidinylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide; Flecainide

CAS號：54143-55-4

分子式：C₁₇H₂₀F₆N₂O₃

分子量：414.34300

精確質量：414.13800

PSA：59.59000

LogP：4.16040

物化性質

外觀與性狀：白色結晶

密度：1.286 g/cm³

熔點：105-1070C

沸點：434.9ºC at 760 mmHg

閃點：216.8ºC

儲存條件：Refrigerator

安全信息

包裝等級：III

危險類別：6.1(b)

危險品運輸編碼：3249

生產方法

方法1:以2,5-二羥基苯甲酸為原料,經三氟乙基化後,對2-氨甲基吡啶進行醯化得醯胺,最後在氧化鉑存在下氫化得氟卡尼。

方法2:在氮氣保護下,25min內,往28.4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249 mo1)2,5-雙(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2,2,2-三氟乙酯。3h後,往該粘稠的反應液中,加入50ml苯,在45℃下繼續攪拌40h。減壓加熱濃縮,以除去揮發性的組分。剩餘物在冷卻後固化,進行水蒸氣蒸餾以進一步純化,過濾,並用二氯甲烷萃取。萃取液用飽和氯化鈉水溶液洗滌,無水硫酸鎂乾燥。過濾除去乾燥劑,在攪拌下往濾液中加入4ml 8.4mol/L氯化氫的異丙醇溶液。攪拌2h後,冷卻至0℃,過濾收集粗產品,用乙醚洗,真空乾燥。然後活性炭脫色,用等量的異丙醇和甲醇重結晶,得鹽酸氟卡尼,熔點228～229℃。

用途

新型、廣譜、高效抗心律失常藥。用於多種心律失常的防治,如室上性心動過速、心房顫動、單源性及多源性室性過早搏動綜合徵及其它抗心律失常藥無效的病例。可作首選藥物。

藥物說明

分類

循環系統藥物>抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥

劑型

1.片劑：每片0.1g，0.2g。

2.針劑：每支0.05g，0.1g，0.15g。

藥理作用

為Ⅰc類抗心律失常藥物，對房室結雙徑路患者可選擇性延長逆向快捷的有效不應期，起到終止房室結內折返性心動過速。可使心室內傳導減慢，QRS及H-V延長、Q-T輕度延長。可減慢房室附加傳導束的傳導。可終止預激綜合徵引起的心動過速。

藥代動力學

口服吸收完全，吸收率為90%，2～4h血藥濃度達峰值，生物利用度為95%，半衰期為12～20h。氟卡尼在肝內代謝，其代謝產物有活性。

適應症

室性心律失常，包括室性期前收縮及室性心動過速；室上性期前收縮、室上性心動過速、心房撲動、心房顫動，預激綜合徵合併室上性心動過速。

禁忌症

房室傳導阻滯、心源性休克者禁用。

注意事項

1.充血性心衰、病竇綜合綜合徵患者慎用。

2.氟卡尼不宜與奎尼丁或丙吡胺合用。

不良反應

竇性心動過緩，房室、束支及室內傳導阻滯，致心律失常，加重心衰；2.神經系統：頭暈、頭痛、視力模糊等。

用法用量

1.每次50～100mg，每天2次，根據病情可逐漸增量，最大劑量不超過每天600mg。

2.靜脈注射：1～2mg/kg，稀釋後5min注入，15min後重複0.5～1mg/kg。

藥物相互作用

1.西咪替丁能使其血藥濃度升高。

2.與洋地黃合用時亦增加其血藥濃度。

3.與胺碘酮合用時亦增加氟卡尼血藥濃度。

中毒

氟卡胺（氟卡尼）具有高效、廣譜抗心律失常作用，有中度的負性頻率作用和負性肌力作用。

口服吸收迅速、安全，成人開始時每次100～200mg，2/d，1周后每次100～150mg，2/d。靜脈注射，300～400mg/d，每次1mg/kg，緩慢注射（>5min），必要時15～20min後再注射0.5mg/kg。

人中毒血藥濃度> lμg/ml。

臨床表現

1.不良反應表現如噁心、嘔吐、呼吸困難、心悸或心動過緩、視力模糊、乏力。

2.中毒表現：心動過緩、竇性停搏、房室傳導阻滯、嚴重心律失常；感覺異常、震顫、共濟失調、嗜睡；血壓下降，心力衰竭。

3.長期用藥可致肺纖維化、肺炎。

治療

氟卡胺中毒的治療要點為：

1.立即停藥，誤服者應進行洗胃、導瀉，靜脈輸液，加速藥物從體內排出。

2.嚴重心律失常給予相應的抗心律失常藥物。

3.出現低血壓、休克、心衰時，採取抗休克，糾正心衰措施。

4.其他對症治療。

專家點評

同恩卡尼。

恩卡恩卡尼對室性心律失常療效顯著，目前多數學者主張，心肌梗死患者應禁用，其他器質性心臟病患者應該慎用；對無器質性心臟病特別是兒童患者出現的頑固性室上性心動過速或室性心動過速，恩卡尼或氟卡尼仍值得採用。