比沙可啶

比沙可啶（Bisacodyl）為白色或類白色結晶性粉末，無臭，無味。本品在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇或乙醚中微溶，在水中不溶。熔點為131 - 135ºC。別名必灑可敵；便塞停；鞣酸雙醋苯啶；雙吡甲胺；雙醋苯啶；比甲雙酚酯；Bisacodylum；Biscolax；Dulcoalx；Metalax。比沙可啶是一種刺激性緩瀉藥，主要作用於大腸，臨床上用於急、慢性便秘。栓劑直腸用藥可用於腸鏡檢查、腸道X線檢查或腹部手術前清潔腸道。

基本介紹

• 藥品名稱：比沙可啶
• 別名：必灑可敵；便塞停；鞣酸雙醋苯啶
• 外文名稱：Bisacodyl
• 主要適用症：便秘、手術前後、分娩前清潔腸道
• 用法用量：詳見如下
• 不良反應：腹瀉、水電解質異常
• 主要用藥禁忌：對此藥過敏者、急腹症等
• 劑型：片劑、栓劑、泡騰散劑
• 藥品類型：化學藥品
• CAS：603-50-9

基本信息

中文名稱：比沙可啶

中文別名：鹽酸普魯卡因; 雙醋苯啶; 4,4'-(2-吡啶亞甲基)雙酚二乙酸酯;

英文名稱：Bisacodyl

英文別名：LA96A; laco; neolax; zetrax; durolax;laxine; Phenol, 4,4‘-(2-pyridinylmethylene)bis-, diacetate (ester); ivilax; Bicol; deficol; Laxans;

CAS號：603-50-9

分子式：C22H19NO4

分子量：361.39100

化學結構式：

精確質量：361.13100

PSA：65.49000

LogP：4.11240

物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末

密度：1.2 g/cm3

熔點：131 - 135ºC

沸點：492ºC

穩定性：Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

儲存條件：2-8ºC

安全信息

海關編碼：2942000000

危險類別碼：R22; R36/37/38

安全說明：S26-S36

危險品標誌：Xi

藥典標準

品名

中文名：比沙可啶

漢語拼音：Bishakeding

英文名：Bisacodyl

分子式與分子量

C22H19NO4 361.40

來源（名稱）、含量（效價）

本品為4,4'-（2-吡啶亞甲基）二苯酚雙醋酸酯。按乾燥品計算，含C22H19NO4不得少於98.0%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，無味。

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇或乙醚中微溶，在水中不溶。

3.5.1熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄ⅥC）為132～136℃。

鑑別

（1）取本品，加0.1mol/L甲醇制氫氧化鉀溶液製成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測定，在248nm的波長處有最大吸收，其吸光度為0.62～0.68。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》35圖）一致。

檢查

3.7.1酸鹼度

取本品1.0g，加水20ml，加熱至沸，冷卻，濾過，濾液依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為5.0～7.5。

3.7.2有關物質

取本品，加丙酮製成每1ml中含20mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加丙酮稀釋成每1ml中含0.20mg的溶液，作為對照溶液。另取本品約40mg，加丙酮1ml，振搖使溶解，加30%過氧化氫溶液0.5ml，搖勻，放置1小時，加丙酮稀釋至2ml，搖勻，作為系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗，吸取系統適用性試驗溶液、供試品溶液和對照溶液各10μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以二甲苯－丁酮（1：1）為展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，系統適用性試驗溶液中雜質斑點與比沙可啶的斑點應清晰分離，比沙可啶Rf值應約為0.7。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深（1.0%）。

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。

3.7.4熾灼殘渣

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

含量測定

取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸25ml溶解後，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯黃綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於36.14mg的C22H19NO4。

類別

瀉藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

（1）比沙可啶腸溶片 （2）比沙可啶栓

藥品相關信息概覽

藥品名稱

中文名稱：比沙可啶

英文名稱：Bisacodyl

別名：必灑可敵；便塞停；鞣酸雙醋苯啶；雙吡甲胺；雙醋苯啶；比甲雙酚酯；Bisacodylum；Biscolax；Dulcoalx；Metalax

分類

消化系統藥物> 促瀉藥物

劑型

1.片劑：5mg，10mg；

2.栓劑：5mg，10mg；

3.泡騰散劑：含比沙可啶5mg。

藥理作用

比沙可啶是一種刺激性緩瀉藥，主要作用於大腸。比沙可啶口服後經腸內細菌分解的產物及藥物本身對腸壁均有較強的刺激作用，可刺激感覺神經末梢產生副交感神經反射，引起腸反射性蠕動而導致排便。比沙可啶還可刺激局部軸突反射和節段反射，產生廣泛的結腸蠕動，因此比沙可啶可能對神經節阻斷或脊髓受損（截癱、脊髓灰質炎）的患者有效。同時，比沙可啶可抑制結腸內鈉、氯及水分的吸收，使腸內容積增大，引起反射性排便。臨床套用已證實，使用比沙可啶後對心、肺、肝、腎、造血系統及免疫系統均無損害。

藥代動力學

餐後口服比沙可啶10～12h內起效，直腸給藥則15～60min內起效。口服比沙可啶後僅少量被吸收，此部分經肝臟與葡糖醛酸結合後，38%由腎臟排出，3%經膽汁排泄。未吸收的藥物由糞便排出。比沙可啶是否經乳汁排泄尚不清楚。

適應證

1.用於急、慢性便秘和習慣性便秘的治療。

2.用於腹部X線檢查或內鏡檢查前清潔和排空腸道。

3.用於手術前後、分娩前清潔腸道。

禁忌證

1.對比沙可啶過敏者。

2.急腹症（闌尾炎、胃腸炎、直腸出血、腸梗阻）。

3.炎症性腸病。

4.嚴重水電解質紊亂。

5.肛門破裂或痔瘡潰瘍。

6.糞塊阻塞者。

注意事項

1.（1）孕婦、哺乳婦女、6歲以下兒童；（2）突然出現的和持續性排便習慣改變。

2.服藥後2h內不得服用制酸藥和牛奶。

不良反應

腹瀉伴嚴重的功能性腸病、水電解質異常伴低血鉀，並可產生對比沙可啶的依賴性，以致必須增加藥物劑量及在戒斷情況下出現嚴重的便秘。

用法用量

1.每次5～10mg，每天1次。整片吞服。

2.直腸給藥：每次100mg，每天1次。

與其它藥物的相互作用

1.比沙可啶合用鋇劑灌腸，可輔助結腸疾病患者的診斷。

2.比沙可啶不宜與可產生尖端扭轉的抗心律失常藥（如胺碘酮、溴苄胺、丙吡胺、奎尼丁類、索他洛爾等）或可產生尖端扭轉的非抗心律失常藥（如阿司米唑、苄普地爾、舒托必利、特非那定、長春胺等）合用，因比沙可啶的不良反應之一低血鉀可誘發尖端扭轉故宜改用非刺激性瀉藥。

3.比沙可啶與洋地黃類藥物合用時，因比沙可啶的不良反應之一低血鉀可誘發洋地黃藥物的毒性作用，故用藥期間應監測血鉀。

4.比沙可啶服用前後2h內不得服用制酸藥。

專家點評

臨床用於治療便秘。對急、慢性便秘均有效。臨床還用於消化器官檢查前或手術前後。腸道內容物的排除等作用。