正電子核素摻雜主動靶向性腫瘤納米探針及活體成像

《正電子核素摻雜主動靶向性腫瘤納米探針及活體成像》是依託陝西師範大學，由呂家根擔任項目負責人的面上項目。

基本介紹

• 中文名：正電子核素摻雜主動靶向性腫瘤納米探針及活體成像
• 項目類別：面上項目
• 項目負責人：呂家根
• 依託單位：陝西師範大學

項目摘要

擬通過微型化合成將正電子核素直接摻雜標記在納米顆粒內部，以標記了腫瘤靶向配體的PEG等聚合物對上述納米顆粒進行表面修飾，研究一種新型的正電子核素摻雜主動靶向性腫瘤納米探針，並將其用於活體動物腫瘤的正電子發射融合計算機掃描成像（PET/CT）檢測。這種腫瘤納米探針設計，可明顯提高放射性核素的標記密度和腫瘤靶向配體標記密度，有效防止標記核素的泄露和流失，大大簡化標記操作，改善納米探針表面電荷特性。以上特點有利於提高檢測靈敏度和改善配體的靶向識別作用，實現對活體腫瘤的高對比度成像檢測。與本項目直接相關的前期研究已經開展近兩年，所獲實驗結果支持以上的研究思路。本項目研究內容和研究目標，符合當前腫瘤基礎研究、臨床診斷和治療、納米腫瘤藥物研究對活體腫瘤表征手段的迫切需求。項目研究前景有很好的成長性，通過改變所摻雜的核素種類或表面標記靶向配體，可研究更多針對腫瘤、或其它疾病的靶向檢測探針和治療藥物。

結題摘要

正電子發射融合計算機掃描成像（PET/CT）是靈敏度最高的臨床分子影像技術。創新研究具有更高靈敏度和靶向病灶識別能力的PET納米探針，對重大疾病基礎研究和臨床套用研究具有重要意義。項目研究了源自68Ga發生器的核素分離、純化裝置，可在10分鐘內完成核素純化；研究了快速、微量合成68Ga摻雜Fe3O4納米顆粒的新方法，可在15分鐘內實現微克級探針的合成，核素標記率達到80%以上；通過對納米顆粒進行胺基酸修飾，保證了探針的穩定性和分散性，在20分鐘內可完成探針體內導入。將68Ga摻雜Fe3O4新探針用於活體小動物重大疾病包括動脈粥樣硬化和實體瘤的PET成像檢測。實驗結果表明，新探針對動脈粥樣硬化可實現早期炎症階段顯像；對惡性腫瘤具有靶向靶向識別能力，其影像對比度優於已報到的各類PET探針。項目研究建立了一套完整的核素摻雜納米探針製備、修飾、導入和成像方法及操作步驟。本項目研究，有望為粥樣動脈硬和腫瘤早期PET/CT診斷提供新方法，可直接用於藥物開發、療效評估等臨床基礎研究；研究成果具有發展成為臨床PET診斷試劑和新方法的潛質。