白色結晶性粉末。熔點125℃（127-131℃）。易溶於水，溶於乙醇，微溶於丙酮，不溶於氯仿、乙醚。有引濕性，遇光易變質。無臭，味苦。酚磺乙胺能降低毛細血管通透性，增強血小板的功能及粘合力，促進血小板釋放凝血活性物質，縮短凝血時間而止血。用於防治手術前後和各種血管因素出血。對腦、肺、肝、消化道、泌尿道出血有效。
基本介紹
- 中文名：酚磺乙胺
- 別稱：止血敏
- 化學式：C10H17NO5S
- 分子量：263.3107
- 沸點：496.4°C at 760 mmHg
- 閃點：254°C
- 套用：止血
- 拉丁名：Etamsylate
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化合物簡介
基本信息
中文名稱：酚磺乙胺
中文別名：止血敏; 羥苯磺乙胺; 止血定; 氫醌磺乙胺
英文名稱：Etamsylate
英文別名：Ethamsylate; diethylammonium 2,5-dihydroxybenzenesulphonate; 2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid - N-ethylethanamine (1:1)
CAS號：2624-44-4
EINECS號：220-090-7
分子式：C10H17NO5S
分子量：263.3107
InChI：InChI=1/C6H6O5S.C4H11N/c7-4-1-2-5(8)6(3-4)12(9,10)11;1-3-5-4-2/h1-3,7-8H,(H,9,10,11);5H,3-4H2,1-2H3
物化性質
性狀：白色結晶或結晶性粉末；無臭，味苦；有引濕性；遇光易變質
沸點：496.4°C at 760 mmHg
閃點：254°C
蒸汽壓：1.13E-10mmHg at 25°C
PSA：115.24000
LogP：2.43200
海關數據
中國海關編碼： 2922299090
概述
2922299090. 其他氨基(萘酚、酚)及醚、酯〔包括它們的鹽, 但含有一種以上含氧基的除外〕. 增值稅率:17.0%. 退稅率:13.0%. 監管條件:無. 最惠國關稅:6.5%. 普通關稅:30.0%
申報要素
品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其鹽應報明色度, 乙醇胺及其鹽應報明包裝
安全信息
海關編碼：2921199090
生產方法
由二乙胺用二氧化硫成鹽後與對苯二醌加成而得。將二乙胺、乙醇和水加入反應鍋內,冷至0℃,通入二氧化硫至反應液pH=3.5-4為止,反應溫度控制在10℃以下,得二乙胺亞硫酸鹽溶液。然後,於0-10℃緩緩加入對苯二醌。加畢,減壓回收乙醇,冷卻結晶,過濾。結晶加蒸餾水加熱溶解,用活性炭脫色精製,即得酚磺乙胺成品。
用途
用於手術前預防。
藥物說明
分類
血液系統藥物>促凝血藥
劑型
1.注射液：每支0.25g（2ml），0.5g（5ml），1g（5ml）；
2.片劑：0.25g，0.5g。
藥理作用
動物實驗證實酚磺乙胺可降低毛細血管通透性，使血管收縮，出血時間縮短。酚磺乙胺還能增強血小板的聚集性和黏附性，促進血小板釋放凝血活性物質，縮短凝血時間，但確切療效有待進一步肯定。
藥代動力學
靜脈給藥1h後作用達高峰，作用持續4～6h。酚磺乙胺易從胃腸道吸收，口服後1h起效。其大部分以原形從腎臟排泄，小部分從膽汁、糞便排出。
適應症
用於防治手術前後及以及血液、血管因素引起的出血，如血小板減少性紫癜、腦出血、胃腸道出血、泌尿道出血、眼底出血、齒齦出血、鼻出血等。
禁忌症
（尚不明確）
注意事項
1.高分子血容量擴張劑應在酚磺乙胺之後使用。不能在酚磺乙胺之前使用。
2.酚磺乙胺最好單獨注射，不宜與其他藥物（如鹼性藥液）配伍，以免藥物氧化、變色而失效。
不良反應
1.酚磺乙胺毒性低，可出現噁心、頭痛和皮疹。
2.有報導靜脈注射後可出現暫時性低血壓，偶有過敏性休克發生。
用法用量
1.（1）肌內注射：①治療出血，每次0.25～0.5g，每天總量0.5～1.5g；②預防手術出血：術前15～30min給藥0.25～0.5g，必要時2h後再注射0.25g，每天總量0.5～1.5g；（2）靜脈注射：治療出血，每次0.25～0.5g，每天總量0.5～1.5g；（3）靜脈滴註：①治療出血，每次0.25～0.75g、每天2～3次，稀釋後滴注；②預防手術出血：同肌內注射；（4）口服給藥：治療出血，每次0.5～1g，每天3次。
2.兒童：口服給藥：治療出血，每次按體重10mg/kg給藥，每天3次。
藥物相互作用
1.與其他類型止血藥（如止血芳酸、維生素K等）合用，可增強其止血效果。
2.氨基己酸含右旋糖酐，可抑制血小板聚集而拮抗酚磺乙胺，故不宜合用。
生產企業
現生產企業見有：
上海第一生化藥業公司、北京雙鶴藥業有限公司、安徽豐原藥業股份有限公司、寧夏製藥廠、西安利君製藥股份有限公司、西安長城製藥廠、南寧楓葉藥業有限公司、湖南湘藥製藥有限公司、武漢製藥集團股份有限公司、福建省福清藥業有限公司、江西省樂安製藥廠、山東華魯製藥有限公司、鄭州市新鄭製藥股份有限公司、山東省方明藥業有限公司、山東泗水製藥廠、浙江醫藥股份有限公司新昌製藥廠、馬鞍山市海藥業有限責任公司、江蘇省江陰製藥廠、蘇州長征——欣凱製藥有限公司、上海紫源製藥廠、上海第一生化藥業顓橋分廠、上海生物化學製藥廠、農安縣製藥廠、榆樹市華威製藥廠、瀋陽遼河製藥廠、天津中新藥業集團股份有限公司新新製藥廠、天津金耀胺基酸有限公司、唐山市渤海製藥廠
專家點評
酚磺乙胺能降低毛細血管通透性，增強血小板的功能及粘合力，促進血小板釋放凝血活性物質，縮短凝血時間而止血。用於防治手術前後和各種血管因素出血。對腦、肺、肝、消化道、泌尿道出血有效。
酚磺乙胺片
功能主治
適用於預防和治療外科手術出血過多，血小板減少性紫癜或過敏性紫癜以及其它原因引起的出血，如腦出血、胃腸道出血、泌尿道出血、眼底出血、齒齦出血、鼻衄等。可與其他類型止血藥如氨甲苯酸、維生素K並用。
用法用量
口服。成人一次0.5-1g，兒童按體重一次10mg/kg，一日3次。
劑型
片劑
不良反應
噁心、頭痛、皮疹、暫時性低血壓。
禁忌
尚不明確。
注意事項
本品毒性低，但有報導靜注時可發生休克。
成份
酚磺乙胺。
性狀
本品為白色片。
