樞丹

基本介紹

• 藥品名稱：樞丹
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：5-HT3受體阻斷藥

警示語

對本品過敏者禁用；胃腸梗阻者忌用

成份

本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊。
化學名稱：2，3， －二氫－9－甲基－3－[(2－甲基咪唑－1－基)甲基]－4(1H)－咔唑酮鹽酸鹽二水合物。
化學結構式：
分子式：C₁₈H₁₉N₃O·HC1·2H₂O
分子量：365.86
本品所用的輔料為：枸櫞酸、枸櫞酸鈉、氯化鈉。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

止吐藥。
用於：
①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐；
②預防和治療手術後的噁心嘔吐。

規格

2ml：4mg （按C₁₈H₁₉N₃O計）

用法用量

本品通過靜脈、肌肉注射給藥，劑量可以靈活掌握。
1、 化療及放療所致嘔吐：用藥劑量和途徑應視化療及放療所致的噁心、嘔吐嚴重程度而定。
(1)成人：
① 對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療後每8－12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。
②對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg（2支），以後每8－12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。
③ 對於放射治療引起的嘔吐：首劑須於放療前1－2小時口服片劑8mg(2片)，以後每8小時口服8mg(2片)，療程視放療的療程而定。
④ 對於預防手術後的噁心嘔吐：在麻醉時同時靜輸注4mg（1支）。
⑤ 對於高劑量順鉑可於化療前靜脈加注20mg地塞米松磷酸鈉，可加強鹽酸昂丹司瓊對高度催吐化療引致嘔吐的療效。
(2)兒童：化療前靜脈注射以5mg/m2(體表面積)的劑量，12小時後再口服給藥；化療後應持續口服給藥，連服5天。
(3)老年患者：65歲以上患者的用藥療效及對藥物的耐受性與普通成年患者一樣，無須調整劑量、用藥次數或用藥途徑。
2、術後的噁心和嘔吐：
⑴成人：對於預防手術後的噁心和嘔吐，應在誘導麻醉的同時肌肉注射或緩慢靜脈注射本品4mg(1支)，對於已出現的術後噁心嘔吐，可肌肉注射或緩慢靜脈注射一次劑量4mg(1支)。
⑵兒童：為了預防接受全身麻醉手術的兒童患者出現術後噁心和嘔吐，應在誘導麻醉前、期間或之後用本品以0.1mg/kg的劑量或最大劑量4mg(1支)，緩慢靜脈注射。對於兒童患者已出現的術後噁心、嘔吐，可用本品0.1mg/kg或最大4mg(1支)的劑量緩慢靜脈注射。
⑶老年患者：給藥劑量、途徑及時間間隔參照成人用法。

不良反應

可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。偶見運動失調，癲癇發作，胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等罕見報告。

禁忌

對本品過敏者禁用；胃腸梗阻者忌用。

注意事項

對腎臟損害患者，無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg；腹部手術後不宜使用本品，以免掩蓋迴腸或胃擴張症狀；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑，只能在啟封后一次使用，任何剩餘的溶液均應棄去；對本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究，認為用聚氯乙烯輸液袋或I型玻璃瓶，本藥亦有相當的穩定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9%W/V氯化鈉或5%W/V葡萄糖稀釋的鹽酸昂丹司瓊稀釋液表現穩定，故此認為在聚丙二醇酯注射器中，本品與其他相容性輸液混合也是穩定的；本品安瓿不能高壓消毒。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而，由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期告別是頭3個月內間使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故此彩本品時暫停母乳餵養。

兒童用藥

尚未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

尚不明確

藥物相互作用

①沒有證據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝。有專門研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。
②對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重複給藥後，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數不須改變。
③與地塞米松合用可加強止吐效果。
④它與下列靜脈注射液相容：
0.9%W/V氯化鈉靜脈輸注液(英國藥典)；
5%W/V葡萄糖靜脈輸注液(英國藥典)；
10%W/V甘露糖靜脈輸注液(英國藥典)；
格林氏靜脈輸輸注液；
0.3%W/V氯化鉀與0.9%W/V葡萄糖靜脈輸注液(美國藥典)；
0.3%W/V氯化鉀與5%W/V葡萄糖輸注液(英國藥典)。
本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用，作靜脈輸入的溶液應現用現配。不過，在室溫(25℃以下)螢光照射下或在冰櫃中，本品與上述靜脈輸注液混合後仍能保持穩定七天。
⑤可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品，每小時1mg。如果本品濃度為16-160μg/ml(即分別為8mg/500ml和8mg/50ml)時，下列藥物可通過鹽酸昂丹司瓊給藥裝置的Y形管來給藥：順鉑，5-Fu，卡鉑，依託泊甙，環磷酸胺，多柔比星及頭孢噻甲羧肟等。

藥物過量

雖有少數病人發生用藥過量，對於這方面的資料所知較少。曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入本品84mg和145mg，得知用藥過量後會出現下列現象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥，當懷疑用藥過量時，應適當地採取對症療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量，因為患者會因本品自身具有的止吐作用，而不反應。

藥理毒理

本品是一強效、高選擇性的5－HT₃受體拮抗劑，有強鎮吐作用。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5－HT，經由5－HT₃受體激活迷走神經的傳入支，觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳入支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5－HT釋放，從而經過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的噁心、嘔吐是通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5－HT受體而發揮止吐作用。手術後噁心、嘔吐的作用機制未明，但可能類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的噁心，其作用機理尚不清楚。由於本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等。

藥代動力學

口服或靜脈給藥時，本品的體內情況大致相同，其消除半衰期約3小時。藥物徹底代謝，代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%.

貯藏

遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

包裝

低硼矽玻璃安瓿，每盒6支。

有效期

36個月

執行標準

《中國藥典》2010年版二部

批准文號

國藥準字H10960149

生產企業

寧波市天衡製藥有限公司

核准日期

2007年03月30日

修訂日期

2010年09月09日