棕櫚哌泊塞嗪注射液

成份

棕櫚哌泊塞嗪。

性狀

本品為黃色澄明油狀液體。

適應症

吩噻嗪類長效抗精神病藥物，主要適用於慢性或急性非激越型精神分裂症，對具有妄想和幻覺症狀的精神分裂症有較好療效。

規格

2ml：50mg

用法用量

肌內注射：在醫生指導下使用，供深部肌內注射用，一般每隔2～4周注射50～200mg，每次用藥量應結合療效和副作用嚴重程度，逐漸遞增至適當藥量。

不良反應

主要有錐體外系反應，常出現震顫、強直、靜坐不能、動眼危相、反射亢進、流涎等症狀，一般在繼續治療或減少劑量時可消除或好轉，嚴重時可使用抗帕金森氏症藥物。此外，可有遲發性運動障礙、睡眠障礙、口乾、噁心、低血壓、便秘、畏食、月經不調、乏力等不良反應。

禁忌

1．循環衰弱、意識障礙，特別是使用中樞抑制藥物中毒產生上述情況的，禁用。

2．嚴重抑鬱病人、惡血質、肝病、腎功能不全、嗜鉻細胞瘤、青光眼、嚴重心血管疾病及有吩噻嗪藥物過敏史的病人，禁用。

3．懷疑有皮層下腦損傷的病人，禁用。

注意事項

1．開始使用時，應事先停用先前使用的抗精神病藥物，從小劑量開始給藥(例如25～50mg)，對55歲以上的老年病人應從更小的劑量(例如25mg)開始。

2．適用的劑量應根據病人的年齡，體質、症狀、先前用藥史適當選擇，使用本品時，最好定期測定肝功能和血象，注意血壓及心電圖變化。

3．對嚴重的錐外系反應可適當使用抗帕金森氏症藥物，對嚴重的低血壓可靜注去甲腎上腺素(不要用腎上腺素)，應當使用玻璃注射器深部肌肉推注。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

藥物相互作用

尚不明確。

藥理毒理

動物試驗證明，藥物從注射點緩慢向組織中擴散，在組織中藥物分子被酶水解生成具有中樞性作用的物質-哌泊噻嗪。通過對大鼠對抗苯丙胺和阿撲嗎啡引起的刻板動作症等十項試驗證明，本藥具有強力的中樞活性，其生物活性衰減緩慢，具有長效抗精神病作用，本品能有效地激發中樞多巴胺的代謝，選擇性地增加3，4-二羥苯乙酸硫酸酯的血漿水平。本品對心血管及呼吸系統無明顯影響，無抗膽鹼能作用，僅有微弱的抗腎上腺素能作用。

藥代動力學

大鼠肌肉注射氚標記的哌泊噻嗪棕櫚酸酯0.75mg/kg時，酯和哌泊噻嗪的血漿濃度不超過100μg/L，腦中最大濃度不超過200μg/kg，20～30天內約有50%放射活性物排出體外，80天后有90%排出體外，80天內任何時刻注射藥物的那條腿留有的放射活性占整體的95%，45天從尿和糞中排出的放射活性物占注入的65%，從糞中排出的約是從尿中排出的10倍。