枸櫞酸鎵[67Ga]注射液

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

適用於腫瘤和炎症的定位診斷和鑑別診斷。

規格

(1)185MBq

(2)370MBq

(3)740MBq

用法用量

一般靜脈注射74～185MBq(2～5mCi)。

注意事項

1．Ga顯像可以影響抗-DNA抗體放射免疫分析測定，產生假陽性或假陰性的結果。

2．當較大劑量的皮質甾醇類治療時，部分腫瘤的攝Ga率可以降低。

3．育齡期婦女的乳腺能大量濃聚Ga，故本品不能用於乳腺癌的診斷。

4．下列藥物及因素對本品的分布有影響：硝酸鎵、化學治療及血液透析影響骨攝取；苯巴比妥、右旋糖酐鐵及鐵缺乏症影響肝攝取；硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影響乳腺攝取；淋巴管造影劑影響淋巴攝取；順鉑、博萊黴素、長春鹼、阿黴素及移植腎排斥影響腎臟攝取；順鉑、博萊黴素、長春鹼及阿黴素影響胃攝取；克林黴素(氯潔黴素)及偽膜性結腸炎影響結腸攝取；外科病變、放射治療影響軟組織攝取；長春鹼、鹽酸氮芥、潑尼松治療5～7個月以及惡性腫瘤都可較多滯留。

孕婦及哺乳期婦女用藥

禁用。

兒童用藥

慎用。

藥物相互作用

注射後服瀉藥可使結腸內的67Ga排出，這樣可以避免或減少腸道內67Ga對顯像的干擾。同時靜脈注射枸櫞酸鈉200mg，可以減少肝臟的放射性濃聚，使67Ga在骨骼及腫瘤組織內的聚集更為明顯。

藥理毒理

本品靜脈注射後，腫瘤和炎性組織的濃度較肺和肌肉組織分別高3倍和10倍，故腫瘤和炎性組織得以表現為放射性濃聚。研究表明，Ga在血液內大部分與運鐵蛋白結合，但結合率受pH影響，當pH降低，Ga即解離下來。腫瘤組織間質體液的pH較正常組織低0.3～0.4pH單位，Ga運鐵蛋白通過毛細血管壁進入其內後，從運鐵蛋白解離下來而進入腫瘤細胞。Ga聚集在細胞的溶酶體樣(Lysosome-like)的胞漿結構內。炎症組織中存在大量粘多糖酸導致Ga的濃聚。Ga在腫瘤細胞和炎症組織內濃聚的程度還與血供、細胞的活性和繁殖速度有關。

本品LD₅₀為276.4mg/kg，為成人一次用量(1.5mg/kg)的184倍。

藥代動力學

無載體Ga靜脈注射後，大部分與血漿蛋白相結合，特別是與血漿中的輸鐵蛋白、肝球蛋白及白蛋白相結合。Ga靜脈注射後血液清除曲線為雙相，快速清除部分的半衰期為7小時，緩慢清除部分的半衰期為6.5天，在各臟器內的半衰期為162～850小時，有效半衰期為53～74小時，生物半衰期為2～3周。Ga靜脈注射後一天，自腎臟排泄約12%，以後隨糞便排泄較明顯，約10%～15%。注入量的1/3在第一周內排出體外；1/3分布在肝(6%)、脾(1%)、腎(2%)、骨骼和骨髓(24%)；其餘1/3聚集在軟組織內(34%)。另外，唾液腺、淚腺及鼻咽部也可見到放射性濃聚現象，其他臟器如腎上腺、腸道及肺部濃聚亦較高。婦女妊娠或哺乳期，可見乳腺有放射性濃聚，哺乳期的含Ga量可比非哺乳期高4倍。