《新型F-18標記組胺H3受體PET示蹤劑的研究》是依託南京理工大學，由包曉峰擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：新型F-18標記組胺H3受體PET示蹤劑的研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：包曉峰
- 依託單位：南京理工大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
當前科學研究中只有極少數放射性配體利用PET顯像技術來評價腦組胺H3受體，且不同程度地存在放射合成困難、放射化學產率低、產生放射性代謝產物等局限性。我們前期研究結果表明，以非咪唑2-氨乙基苯並呋喃為基本結構的18F-XB-1 PET放射性配體是目前科學研究中結果較好的一種組胺H3受體PET顯像劑,如：高選擇性、高腦部攝入量和無放射性氟脫落情況下較大的受體特異性信號等。本項目將在此基礎上,進一步合成、篩選、F-18標記這類新型結構的放射性配體作為PET顯像劑, 並以腦組胺H3受體為靶向,在活體動物中利用PET顯像技術，對這類放射性配體進行綜合性研究和評價。研究結果將有助於最終開發出一類套用於臨床的腦組胺H3受體PET顯像劑，用於評估患者在神經性精神疾病過程中，組胺H3受體在人體腦部的分布及其密度變化，並確定疾病治療過程中治療藥物的使用劑量。
結題摘要
本項目在自然科學基金的支持下，進一步實現開發並完善了一系列易於18F放射標記的組胺H3受體放射性配體作為PET顯像劑用於對動物腦部行為過程進行評價。為最終開發出一類組胺H3受體PET顯像劑用於評估在神經精神疾病過程中H3受體在人體腦部的分布及其密度變化並確定疾病治療過程中治療藥物的使用劑量奠定了堅實的基礎。發展了一類新型具有螢光特性的羅丹明B[2]輪烷，確定了羅丹明B[2]輪烷具有良好的藥物載體的性能，可以有效地遞送物質進入細胞體內，同時可以藉助螢光顯微鏡等工具實時監控其遞送過程，進而研究其載藥機制。開發了一系列具有高選擇性、高靈敏度的小分子螢光探針，對類細胞環境中存在的Fe3+、Al3+, Cu2+，Cr3+等各類不同的金屬離子及小分子化合物GSH和Cys等進行了系統的研究，並進一步對其細胞成像套用效果作了評估，為這一系列金屬離子和小分子化合物的檢測提供了新的思路和研究方法。
