富馬酸氯馬斯汀為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味微苦。富馬酸馬斯汀（Clemastine Fumarate）是瑞士山道士（Sandoz）公司二十世紀六十年代開發成功的抗組胺藥。其後，在美國、日本、德國等陸續投放市場。本品是一個典型的，有代表性的第二代H1受體拮抗劑，臨床上用於治療由組胺引了的各種過敏性疾病，是世界上公認的最好的抗組胺藥之一。
基本介紹
- 藥品名稱：富馬酸氯馬斯汀
- 別名：斯諾平
- 外文名稱：Clemastine Fumarate
- 是否處方藥：非處方藥
- 用法用量：一次一片
- 不良反應：暫無
- 是否納入醫保：納入
- 漢語拼音：Fumasuan Lumasiting
名稱及化學式,性狀,鑑別,檢查,含量測定,貯藏,製劑,中西藥分類,化學成分,藥理作用,
名稱及化學式
中文別名 (R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷 (E)-2-丁烯二酸鹽
英文別名 clemastine hydrogen fumarate; (2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine; (2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine (2E)-but-2-enedioate
EINECS 239-055-2
分子式 C21H26CLNOC4H4O4
分子量 459.97
性狀
本品在甲醇中微溶，在水或三氯甲烷中極微溶解。 比旋度 取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+15°至+18°。
鑑別
（1）取本品，加微溫的乙醇溶液（8→10）製成每1ml中約含20mg的溶液，作為供試品溶液；另取富馬酸氯馬斯汀對照品，同法製成每1ml中約含5mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以異丙醚-甲酸-水（70:25:5）為展開劑，展開，晾乾，在100℃加熱30分鐘，取出，放冷，在紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液主斑點的位置應與對照品溶液主斑點相同。 （2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集514圖）一致。
檢查
甲醇溶液的澄清度與顏色 取本品100mg，加甲醇10.0ml使溶解，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與對照液（取0.00002mol/L氯化鈉溶液2.5ml、水2.5ml、2.5mol/L硝酸溶液5.0ml和0.1mol/L硝酸銀溶液1.0ml，混勻，在5分鐘內使用）比較，不得更濃；如顯色，與比色液〔取1體積比色用三氯化鐵溶液-硫酸銅溶液-氯化鈷溶液-水（6:1:1:42）和3體積水混合均勻〕比較，不得更深。
酸度 取本品1.0g，加水10ml製成混懸液，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為3.2-4.2。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。
重金屬 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。 有關物質 取本品100mg，加三氯甲烷-甲醇（1:1）5.0ml使溶解，作為供試品溶液；精密量取適量，加三氯甲烷-甲醇（1:1）稀釋成每1ml含0.10mg、0.06mg與0.02mg的溶液，作為對照溶液（1）、（2）和（3）。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述四種溶液各5μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以三氯甲烷-甲醇-濃氨溶液（90:10:1）為展開劑，展開，室溫下乾燥，噴以稀碘化秘鉀試液，然後噴以過氧化氫試液，顯色後檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液比較，雜質總量不得大於1.0%，且其中任何一個雜質斑點不得大於0.5%。
含量測定
取本品約0.35g，精密稱定，加冰醋酸60ml使溶解，照電位滴定法（附錄Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氨酸滴定液（0.1mol/L）相當於46.00mg的C21H26ClNO·C4H404。
測定方法
方法名稱：
富馬酸氯馬斯汀—富馬酸氯馬斯汀的測定—電位滴定法
套用範圍：
本方法採用電位滴定法測定富馬酸氯馬斯汀（C21H26ClNO·C4H4O4）的含量。
本方法適用於富馬酸氯馬斯汀的含量測定。
方法原理：
供試品加冰醋酸振搖溶解後，照電位滴定法（附錄Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於46.00mg的C21H26ClNO·C4H4O4。
試劑：
1. 水（新沸放置至室溫）
2. 冰醋酸
3. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
5. 無水冰醋酸
6. 結晶紫指示液
儀器設備：
試樣製備：
1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2. 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
操作步驟：
取本品約0.35g，精密稱定，加冰醋酸60mL使溶解，照電位滴定法（附錄Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於46.00mg的C21H26ClNO·C4H4O4。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
注2：“水分測定”用烘乾法，取供試品2~5g，平鋪於乾燥至恆重的扁形稱瓶中，厚度不超過5mm，疏鬆供試品不超過10mm，精密稱取，打開瓶蓋在100~105℃乾燥5小時，將瓶蓋蓋好，移置乾燥器中，冷卻30分鐘，精密稱定重量，再在上述溫度乾燥1小時，冷卻，稱重，至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量，計算供試品中含水量（%）。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
富馬酸氯馬斯汀片，富馬酸氯馬斯汀口服液，富馬酸氯馬斯汀注射液
中西藥分類
西藥（包括化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料））
化學成分
本品為〔R-（R*，R*）〕-1-甲苦-2-〔2－〔1-（4-氯苯基）-1-苯乙氧基〕乙基〕-吡咯烷（E）-2-丁烯二酸鹽。按乾燥品計算，含C21H26ClNO·C4H4O4應為98.0%-102.0%。
藥理作用
抗組胺藥
富馬酸馬斯汀片系山東省醫藥工業研究所在國內率先研製的原四類新藥，取得新藥證書，同時獲得三年的行政保護。
經國外四十餘年的臨床實踐總結和國內臨床驗證，富馬酸氯馬斯汀是一速效、長效、高效、安全可靠的抗組胺藥。富馬酸氯馬斯汀片在人體藥代動力學表明，本品口服吸收快，30分鐘後見效，迅速解除症狀，1小時後血藥濃度達最高值與同類抗組胺藥如息斯敏、氯雷他定相對照，本品是見效最快的。其 抗組胺作用可持續12小時， 抗組胺作用比撲爾敏強10倍，嗜睡副作用（中樞作用）輕微。治療過敏性鼻炎總有效率為98%，治療慢性蕁麻疹蕁治癒率61.3%。 氯馬斯汀不僅對嗜鹼粒細胞和肺組織所釋放的組織胺有對抗作用，而且在高濃度時對細胞毒素也有一定的對抗作用，該藥對過敏性疾病具有多方面的治療作用。臨床上主要用於過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹及其他過敏性皮炎。
