敏必治

敏必治為α-（4-叔丁基苯基）-4-（羥基二苯甲基）-1-哌啶丁醇，按乾燥品計算，含C32H41NO2不得少於98.5%。

品名

特非那定

Tefeinading

Terfenadine

分子式分子量

C32H41NO2 471.68

來源含量

本品為α-（4-叔丁基苯基）-4-（羥基二苯甲基）-1-哌啶丁醇，按乾燥品計算，含C32H41NO2不得少於98.5%。

性狀

本品為白色結晶性粉末；無臭、無味。

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為147～151℃。

鑑別

（1）取本品約60mg，加枸櫞酸的飽和醋酐溶液（臨用新制）2～3滴，在水浴上加熱2～3分鐘，即顯紅色。

（2）取本品30mg，加硫的二硫化碳溶液（2→100）2滴，加熱，即發生硫化氫臭，能使濕潤的醋酸鉛試紙顯黑色。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》244圖）一致。

檢查

取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用甲醇定量稀釋製成每1ml含50μg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以甲醇－三氯甲烷（8：1）為展開劑，展開，晾乾，在碘蒸氣中顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.3g，精密稱定，加醋酐20ml，微溫使溶解，放冷，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於47.17mg的C32H41NO2。

類別

抗組胺藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

特非那定片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

說明書

藥品名稱

敏必治

英文名稱

Terfenadine

別名

得敏功；司立泰；敏迪；特西利；丁苯哌丁醇；特費定60；特非那丁；特非那定；淨他敏；叔哌丁醇；泰芬納啶；Gintam

分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

劑型

1.片劑:60mg。

2.混懸劑：30mg（5ml）。

藥理作用

敏必治是一種廣譜高效的外周H1受體拮抗劑，其作用主要表現於呼吸道、胃腸道及皮膚等外周組織，而對中樞神經細胞的H1受體均無明顯的拮抗作用。沒有抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺素能作用。敏必治及其代謝產物不能透過血-腦脊液屏障，所以對中樞神經系統無明顯影響，對其他一些重要器官均無影響。敏必治起效時間較阿司咪唑快，維持時間較阿司咪唑短。

藥代動力學

敏必治口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h達血藥濃度峰值；作用持續12h，血漿蛋白結合率為97%，t1/2為16～23h；不易通過血-腦脊液屏障；經肝臟代謝，代謝物具抗組胺藥理活性，由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志願者口服60mg後30min出現在血漿中，tmax為2h，以雙相形式下降，血漿半衰期為3.4h和20.3h。維持12h，在肝、肺中濃度較高。敏必治具有廣泛的首過效應，其羧酸代謝物具有抗組胺活性，代謝迅速、完全，經尿和糞便排泄，哺乳婦女亦可由乳汁排出一部分。

適應證

特別適用於過敏性鼻炎和蕁麻疹，也可用於神經性皮炎，接觸性皮炎，遺傳過敏性皮炎，光敏性皮炎，過敏性結膜炎，花粉變態反應，昆蟲變態反應，食物藥物過敏，花粉症等。用於皮膚黏膜變態反應，如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。

禁忌證

1.有心臟病者，心律失常者，或正在使用抗心律失常藥者忌用敏必治。

2.對敏必治過敏者、妊娠哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。

3.汽車駕駛員、危險機器操作者忌用。

注意事項

1.肝腎功能不全者慎用。

2.敏必治不能超量使用，成人每天劑量應控制在120mg之內，如超量應停藥，必要時應採取洗胃、催吐等措施，以防止藥物過量吸收。

3.汽車駕駛員、危險機器操作者慎用。大劑量使用可引起心律失常。

不良反應

1.偶見頭痛、頭暈、乏力、口乾、共濟失調、輕度胃腸功能紊亂和皮疹。罕見有鎮靜作用。

2.偶見用藥中出現精神憂鬱、心悸、失眠、肝功能失常、氨基轉移酶升高、月經失調、肌肉關節痛、出汗、肌顫、尿頻、視力障礙、皮膚感覺異常等，一般於停藥後均可自然緩解。少數患者對敏必治過敏，主要表現為皮疹及瘙癢，應及時停藥並採取對症處理。

3.近年來國外有報導用敏必治患者出現心律失常、心電圖出現Q-T間期延長，甚至出現心跳驟停及猝死者，主要是由於敏必治有心肌毒性作用，多見於超量用藥或肝功能不正常的患者。

4.有少數報導于敏必治用藥期間患者支氣管痙攣、意識障礙、脫髮、失眠，但尚未肯定症狀與服藥有關，但如一旦出現症狀，應立即停藥，並檢測心臟功能。

用法用量

1.成人：每次60mg，每天2次。

2.6～12歲兒童：每次30～60mg，每天2次。

3.3～5歲小兒：每次15mg，每天2次，飯後服用。

藥物相互作用

據報導敏必治與大環內酯類抗生素或抗真菌藥如酮康唑、伊曲康唑並用，可能引起Q-T間期延長或多形性室速（扭轉型室速）和其他的心律失常，故不宜並用。

專家點評

敏必治起效時間較阿司咪唑快，但維持時間較阿斯咪唑短。敏必治對蕁麻疹、神經性皮炎、接觸性皮炎、異位性皮炎、光敏性皮炎等均有明顯的療效。也可用來治療過敏性結膜炎、花粉過敏症、昆蟲變態反應症、藥物和藥物過敏。敏必治是一種廣譜高效的外用H1受體拮抗劑。具有良好的抗組胺作用，其本身及其活性代謝產物羥酸衍生物均不能透過血-腦脊液屏障，無鎮靜和抗膽鹼作用。口服吸收良好。作用持續12h。敏必治系特異性外周H1受體拮抗藥，無抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺能作用。不能通過血-腦脊液屏障，對中樞神經系統無作用。眼科系用於皮膚黏膜變態反應，如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎。