拉氧頭孢二鈉

拉氧頭孢二鈉是一種主要用於治療革蘭陰性腸道桿菌和流感桿菌所致的腦膜炎、嚴重的革蘭陰性桿菌感染如下呼吸道感染、複雜尿路感染、皮膚和軟組織感染、腹內感染、子宮內膜感染等婦科感染以及菌血症的人工合成藥物。

藥理作用

結構與頭孢菌素相似，但母核中S為O所代替，系氧頭孢烯（oxacephem）類，其作用機制、抗菌譜與其他第三代頭孢菌素有些相似。本品對β內醯胺酶穩定，對革蘭陰性菌作用很強而抗菌譜廣，對腦膜炎球菌、淋球菌。流感桿菌和腸桿菌科中的大部分細菌（如大腸桿菌、克雷白菌、腸桿菌、變形菌、摩拉菌、天命菌、枸櫞酸菌、沙雷菌、沙門菌、志賀菌等），包括對第一二代頭孢菌素、青黴素類及氨基苷類耐藥的菌株皆有良效。與其他頭孢菌素不同的是，本品對脆弱桿菌療效很好，對革蘭陰性厭氧桿菌的作用與頭孢西丁鈉（cefoxitin Sodium）相當或較強。但不發酵革蘭陰性桿菌如綠膿桿菌和不動桿菌常對本品耐藥。本品對產酶與不產青黴素酶的葡萄球菌及大多數鏈球菌（腸球菌除外）亦有效，但效果不如其他第三代頭孢菌素，更不及第一代頭孢菌素。

【藥代動力】肌注後血藥峰濃度約0．5～1h到達，血漿蛋白結合率約50%，本品能廣泛分布於多種組織（如心臟、骨、前列腺）和體液（如胸腹水、組織間液、膽汁、尿液、滑液、房水、支氣管分泌物）中，有炎症時，可進入腦脊液中，並達對許多病原菌的治療水平。本品可透過胎盤並進入乳汁中。本品在體內不代謝，約90%以原形經腎小球過濾排出，不受丙磺舒影響。本品消除半衰期約2～2． 3h，腎功能障礙時，半衰期延長，須調整劑量。

適應症

臨床主要用於治療革蘭陰性腸道桿菌和流感桿菌所致的腦膜炎、嚴重的革蘭陰性桿菌感染如下呼吸道感染、複雜尿路感染、皮膚和軟組織感染、腹內感染、子宮內膜感染等婦科感染以及菌血症等。 本品易致嚴重出血並有因此而致死的報導，加之可替代藥物很多，本品套用漸少。

【用法用量】 肌內注射（深部），靜脈注射或滴註：成人，2～6g/d，分3～4次給予。兒童（6個月以上），每日每千克體重K0～200mg。分3～4次給予。

不良反應

（1）頭孢菌素常見的各種不良反應（如過敏性休克、皮疹，腹瀉等胃腸功能紊亂、輕微肝功改變等）皆可發生於本品。對本品過敏者禁用。過敏體質及腎功能障礙者慎用。用藥期間飲酒可發生雙硫醒樣反應。（2）出血是常見而嚴重的副作用，套用本品4d以上者更為多見。可能的影響途徑是導致凝血酶原減少、加小板功能失常、免疫機制導致的血小板減少。

【規格】 粉針劑：0．5g，1g，2g。