方法原理
托普利斯設計法Topliss design rnethnd是經驗性的藥物設針一方法,不用經過複雜計算而進行
先導化合物最佳化。基本依據是化合物的理化性質決定
生物活性高低。原理是根據每合成,個化合物的生物活性的強弱來決定下一步合成對象。I}pli、把取代基的電性、疏水性和立體性對活性的影響綜合考察,繪製成試樣的決策樹,形成合成一生物試驗”決策~合成的策略。這種邊合成邊測定邊設計的探試策略,對於那些合成困難而容易進行生物活性評價的化合物設計是非常有用的。該法可套用於取代苯基的取代基及側鏈的結構改造。