甲鈷胺注射液，適應症為用於周圍神經病。因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血的治療。
基本介紹
- 藥品名稱：甲鈷胺注射液
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他抗貧血藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為：甲鈷胺
化學名稱：Co α-[α-(5，6-二甲基苯並咪唑基)]-Coβ-甲基-鈷胺醯胺
其結構式為：
化學名稱：Co α-[α-(5，6-二甲基苯並咪唑基)]-Coβ-甲基-鈷胺醯胺
其結構式為：
分子式： C63H91CoN13O14P
分子量： 1，344.38
輔料名稱：D-甘露醇、注射用水
性狀
本劑為紅色澄明液體，填充於一點切割式褐色安瓿。
pH值： 5.3～7.3
滲透壓比： 約1(對0.9%生理鹽水的比)。
pH值： 5.3～7.3
滲透壓比： 約1(對0.9%生理鹽水的比)。
適應症
用於周圍神經病。
因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血的治療。
因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血的治療。
規格
1ml：0.5mg
用法用量
1.周圍神經病
通常，成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、症狀酌情增減。
2.巨紅細胞性貧血
通常，成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月後，作為維持治療1～3個月可給與一次1安瓿。
通常，成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、症狀酌情增減。
2.巨紅細胞性貧血
通常，成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月後，作為維持治療1～3個月可給與一次1安瓿。
不良反應
在總病例2，872例中，13例(0.45%)出現副作用。(到再審查結束時)
1.嚴重副作用(頻度不明)
過敏症反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏症反應。應密切觀察患者，如果出現這種副作用，應立即中止用藥，並採取適當的措施。
2.其它副作用
(1)過敏注： 皮疹 （<0.1%），如果出現這些副作用，應停止用藥 .
(2)其它： 頭痛、發燒感 （< 0.1%）；出汗、肌內注射部位疼痛、硬結（頻度不明）。
注)如果出現這些副作用，應停止用藥 。
1.嚴重副作用(頻度不明)
過敏症反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏症反應。應密切觀察患者，如果出現這種副作用，應立即中止用藥，並採取適當的措施。
2.其它副作用
(1)過敏注： 皮疹 （<0.1%），如果出現這些副作用，應停止用藥 .
(2)其它： 頭痛、發燒感 （< 0.1%）；出汗、肌內注射部位疼痛、硬結（頻度不明）。
注)如果出現這些副作用，應停止用藥 。
禁忌
對本品成份過敏者禁用
注意事項
1.如果使用一個月後仍不見效，則不必繼續無目的地使用。
2.使用時的注意事項
（1）給藥時
見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。
（2）肌內注射時
肌內注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點：
1)避免同一部位反覆注射，且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
2)注意避開神經走向部位。
3)注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
（3）安瓿打開時
本品為一點折割安瓿，將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭後，再切割。
（4）為了確保儲存質量穩定，採用遮光保護袋LPE（Light Protect Easy open pack）包裝，從遮光保護袋中取出後應立即使用。
2.使用時的注意事項
（1）給藥時
見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。
（2）肌內注射時
肌內注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點：
1)避免同一部位反覆注射，且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
2)注意避開神經走向部位。
3)注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
（3）安瓿打開時
本品為一點折割安瓿，將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭後，再切割。
（4）為了確保儲存質量穩定，採用遮光保護袋LPE（Light Protect Easy open pack）包裝，從遮光保護袋中取出後應立即使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
用於孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚不明確，如發生過量請予以對症支持處理。
藥理毒理
1.甲鈷胺是一種內源性的輔酶B12。
在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中，作為蛋氨酸合成酶的輔酶，起重要作用。
2.甲鈷胺易轉移至神經細胞的細胞器，從而促進核酸和蛋白質的合成。
甲鈷胺較氰鈷胺更易轉移入大白鼠的神經細胞的細胞器。在小鼠的腦細胞和脊髓神經細胞的實驗中，參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過程，促進葉酸的利用和核酸的代謝。而且，甲鈷胺比鈷醯胺更能促進大鼠的核酸和蛋白質的合成。
3.促進軸索內輸送和軸索的再生
在由給與鏈脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經細胞，可使軸索結構蛋白質的輸送正常化。對由阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的藥物性神經障礙(大白鼠、兔)以及軸索變形小白鼠模型，自然發病糖尿病大白鼠的神經障礙在神經病理學、電生理學上可抑制變性神經的出現。
4.促進髓鞘的形成(磷脂合成)
較腺苷鈷胺更能促進髓鞘的主要結構磷脂醯膽鹼合成，從而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
5.恢復神經鍵的傳達延遲和神經傳達物質的減少
在挫刮的坐骨神經實驗中由於提高神經纖維的興奮，從而恢復終端電位誘發(大白鼠)。另外可使餵養缺膽鹼餌大白鼠低下的腦內乙醯膽鹼量正常化。
6.促進正紅血母細胞的成熟、分裂、改善貧血血像
缺乏維生素B12可能導致巨紅細胞性貧血，本藥促進在骨髓中核酸的合成及正紅血母細胞的成熟、分裂、增加紅細胞的產生。本藥可迅速恢復因B12缺乏而降低的大白鼠紅細胞數、血紅蛋白、血細胞比容值。
在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中，作為蛋氨酸合成酶的輔酶，起重要作用。
2.甲鈷胺易轉移至神經細胞的細胞器，從而促進核酸和蛋白質的合成。
甲鈷胺較氰鈷胺更易轉移入大白鼠的神經細胞的細胞器。在小鼠的腦細胞和脊髓神經細胞的實驗中，參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過程，促進葉酸的利用和核酸的代謝。而且，甲鈷胺比鈷醯胺更能促進大鼠的核酸和蛋白質的合成。
3.促進軸索內輸送和軸索的再生
在由給與鏈脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經細胞，可使軸索結構蛋白質的輸送正常化。對由阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的藥物性神經障礙(大白鼠、兔)以及軸索變形小白鼠模型，自然發病糖尿病大白鼠的神經障礙在神經病理學、電生理學上可抑制變性神經的出現。
4.促進髓鞘的形成(磷脂合成)
較腺苷鈷胺更能促進髓鞘的主要結構磷脂醯膽鹼合成，從而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
5.恢復神經鍵的傳達延遲和神經傳達物質的減少
在挫刮的坐骨神經實驗中由於提高神經纖維的興奮，從而恢復終端電位誘發(大白鼠)。另外可使餵養缺膽鹼餌大白鼠低下的腦內乙醯膽鹼量正常化。
6.促進正紅血母細胞的成熟、分裂、改善貧血血像
缺乏維生素B12可能導致巨紅細胞性貧血，本藥促進在骨髓中核酸的合成及正紅血母細胞的成熟、分裂、增加紅細胞的產生。本藥可迅速恢復因B12缺乏而降低的大白鼠紅細胞數、血紅蛋白、血細胞比容值。
藥代動力學
1.一次性給藥
給12位健康人一次肌內注射以及靜脈注射CH3-B12500μg，達到最高血清中總維生素B12（簡稱B12）濃度的時間（tmax）是，肌內注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥後立刻～3分鐘，最高血清中總B12濃度增加部分（除去內源性血清總B12）（ΔCmax）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥後截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積(ΔAUC)，肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1hr·ng/ml，358.6hr·ng/ml，另一方面，在結合飽和率上兩個給藥組均為給藥後截止144小時顯示了大體相等的增加。
給12位健康人一次肌內注射以及靜脈注射CH3-B12500μg，達到最高血清中總維生素B12（簡稱B12）濃度的時間（tmax）是，肌內注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥後立刻～3分鐘，最高血清中總B12濃度增加部分（除去內源性血清總B12）（ΔCmax）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥後截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積(ΔAUC)，肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1hr·ng/ml，358.6hr·ng/ml，另一方面，在結合飽和率上兩個給藥組均為給藥後截止144小時顯示了大體相等的增加。
給藥後時間
（一次性注射甲鈷胺500μg後的血清中總B12濃度）
單劑量注射甲鈷胺500μg的藥代動力學參數
2.連續給藥
給健康人靜脈注射CH3-B12500μg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度(ΔCmin )隨著給藥天數的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥後24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，給藥第三天給藥後則達約1.7倍（6.8±1.5ng/ml），該濃度一直持續到最後給藥。
貯藏
室溫保存，維持避光保護袋的狀態保存。(若安瓿外露，會見光分解、含量降低)
包裝
褐色安瓿。4安瓿/盒，10安瓿/盒。
有效期
36個月。
執行標準
進口藥品註冊標準JX20000562
