甲鈷胺注射液

彌可保注射液一般指本詞條

甲鈷胺注射液,適應症為用於周圍神經病。因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血的治療。

基本介紹

  • 藥品名稱:甲鈷胺注射液
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:其他抗貧血藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,

成份

本品主要成份為:甲鈷胺
化學名稱:Co α-[α-(5,6-二甲基苯並咪唑基)]-Coβ-甲基-鈷胺醯胺
其結構式為:
甲鈷胺注射液

分子式: C63H91CoN13O14P
分子量: 1,344.38
輔料名稱:D-甘露醇、注射用水

性狀

本劑為紅色澄明液體,填充於一點切割式褐色安瓿。
pH值: 5.3~7.3
滲透壓比: 約1(對0.9%生理鹽水的比)。

適應症

用於周圍神經病。
因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血的治療。

規格

1ml:0.5mg

用法用量

1.周圍神經病
通常,成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg),一日1次,一周3次,肌內注射或靜脈注射,可按年齡、症狀酌情增減。
2.巨紅細胞性貧血
通常,成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg),一日1次,一周3次,肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月後,作為維持治療1~3個月可給與一次1安瓿。

不良反應

在總病例2,872例中,13例(0.45%)出現副作用。(到再審查結束時)
1.嚴重副作用(頻度不明)
過敏症反應:會引起血壓下降、呼吸困難等過敏症反應。應密切觀察患者,如果出現這種副作用,應立即中止用藥,並採取適當的措施。
2.其它副作用
(1)過敏: 皮疹 (<0.1%),如果出現這些副作用,應停止用藥 .

(2)其它: 頭痛、發燒感 (< 0.1%);出汗、肌內注射部位疼痛、硬結(頻度不明)。
注)如果出現這些副作用,應停止用藥 。

禁忌

對本品成份過敏者禁用

注意事項

1.如果使用一個月後仍不見效,則不必繼續無目的地使用。
2.使用時的注意事項
(1)給藥時
見光易分解,開封后立即使用的同時,應注意避光。
(2)肌內注射時
肌內注射時為避免對組織、神經的影響,應注意如下幾點:
1)避免同一部位反覆注射,且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
2)注意避開神經走向部位。
3)注意針扎入時,如有劇痛、血液逆流的情況,應立即拔出針頭,換部位注射。
(3)安瓿打開時
本品為一點折割安瓿,將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭後,再切割。
(4)為了確保儲存質量穩定,採用遮光保護袋LPE(Light Protect Easy open pack)包裝,從遮光保護袋中取出後應立即使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

用於孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

尚不明確,如發生過量請予以對症支持處理。

藥理毒理

1.甲鈷胺是一種內源性的輔酶B12
在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中,作為蛋氨酸合成酶的輔酶,起重要作用。
2.甲鈷胺易轉移至神經細胞的細胞器,從而促進核酸和蛋白質的合成。
甲鈷胺較氰鈷胺更易轉移入大白鼠的神經細胞的細胞器。在小鼠的腦細胞和脊髓神經細胞的實驗中,參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過程,促進葉酸的利用和核酸的代謝。而且,甲鈷胺比鈷醯胺更能促進大鼠的核酸和蛋白質的合成。
3.促進軸索內輸送和軸索的再生
在由給與鏈脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經細胞,可使軸索結構蛋白質的輸送正常化。對由阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的藥物性神經障礙(大白鼠、兔)以及軸索變形小白鼠模型,自然發病糖尿病大白鼠的神經障礙在神經病理學、電生理學上可抑制變性神經的出現。
4.促進髓鞘的形成(磷脂合成)
較腺苷鈷胺更能促進髓鞘的主要結構磷脂醯膽鹼合成,從而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
5.恢復神經鍵的傳達延遲和神經傳達物質的減少
在挫刮的坐骨神經實驗中由於提高神經纖維的興奮,從而恢復終端電位誘發(大白鼠)。另外可使餵養缺膽鹼餌大白鼠低下的腦內乙醯膽鹼量正常化。
6.促進正紅血母細胞的成熟、分裂、改善貧血血像
缺乏維生素B12可能導致巨紅細胞性貧血,本藥促進在骨髓中核酸的合成及正紅血母細胞的成熟、分裂、增加紅細胞的產生。本藥可迅速恢復因B12缺乏而降低的大白鼠紅細胞數、血紅蛋白、血細胞比容值。

藥代動力學

1.一次性給藥
給12位健康人一次肌內注射以及靜脈注射CH3-B12500μg,達到最高血清中總維生素B12(簡稱B12)濃度的時間(tmax)是,肌內注射為0.9±0.1小時,靜脈注射為給藥後立刻~3分鐘,最高血清中總B12濃度增加部分(除去內源性血清總B12)(ΔCmax)各自為22.4ng/ml,85.0ng/ml。
另外,給藥後截止144小時,從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積(ΔAUC),肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1hr·ng/ml,358.6hr·ng/ml,另一方面,在結合飽和率上兩個給藥組均為給藥後截止144小時顯示了大體相等的增加。
甲鈷胺注射液(彌可保注射液)

給藥後時間
(一次性注射甲鈷胺500μg後的血清中總B12濃度)
單劑量注射甲鈷胺500μg的藥代動力學參數
甲鈷胺注射液(彌可保注射液)

2.連續給藥
給健康人靜脈注射CH3-B12500μg連用10天,每次給藥前,血清中總B12濃度(ΔCmin )隨著給藥天數的增加而不斷上升,給藥兩天后與初次給藥後24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達1.4倍(5.3±1.8ng/ml),給藥第三天給藥後則達約1.7倍(6.8±1.5ng/ml),該濃度一直持續到最後給藥。

貯藏

室溫保存,維持避光保護袋的狀態保存。(若安瓿外露,會見光分解、含量降低)

包裝

褐色安瓿。4安瓿/盒,10安瓿/盒。

有效期

36個月。

執行標準

進口藥品註冊標準JX20000562

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