尼扎替丁膠囊

尼扎替丁膠囊，適應症為本品適用於治療活動性十二指腸潰瘍；適用於十二指腸潰瘍癒合後的維持治療；適用於治療內鏡診斷的食道炎(包括糜爛和潰瘍性食道炎)和胃食管反流性疾病(GERD)以及因GERD出現的燒心(灼熱感，heartburn)症狀；適用於治療良性胃潰瘍。

基本介紹

• 藥品名稱：尼扎替丁膠囊
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：抑制胃酸分泌藥

性狀

本品內容物為淺黃色顆粒或粉末。

適應症

本品適用於治療活動性十二指腸潰瘍；適用於十二指腸潰瘍癒合後的維持治療；適用於治療內鏡診斷的食道炎(包括糜爛和潰瘍性食道炎)和胃食管反流性疾病(GERD)以及因GERD出現的燒心(灼熱感，heartburn)症狀；適用於治療良性胃潰瘍。

規格

150mg。

用法用量

活動性十二指腸潰瘍：成人一日一次，一次二粒(300mg)，睡前口服；或者，一日二次，一次一粒(150mg)，療程可用至8周。

十二指腸潰瘍癒合後的維持治療：成人一日一次，一次一粒(150mg)，睡前口服，連續治療一年以上的結果尚不明確。

胃食管反流性疾病(GERD)：成人一日二次，一次一粒(150mg)，以治療糜爛性食道炎、潰瘍性食道炎和因GERD出現的燒心症狀，療程可用至12周。

良性胃潰瘍：一日一次，一次二粒(300mg)，睡前口服；或者一日二次，一次一粒(150mg)，療程可用至8周。

中至重度性腎功能不全患者按以下方案減量服用：

1. 活動性十二指腸潰瘍、胃食管反流性疾病及良性胃潰瘍

2. 十二指腸潰瘍癒合後的維持治療

部分老年患者肌酐清除率可能低於50 ml/min，根據腎功能損害者的藥代動力學資料，這部分老年患者的藥物用量應相應減少；腎功能不全者的藥物用量減少後對臨床療效的影響尚未評估。

不良反應

6000多例患者參與的臨床研究表明，本品耐受性良好。患者服用尼扎替丁的最常見的不良反應為貧血和蕁麻疹，其發生率分別為0.2%和0.5%；安慰劑作對照，患者貧血和蕁麻疹的發生率分別為0%和0.1%，差異有顯著性。

服用尼扎替丁後出現大於1%的不良反應與服用安慰劑的大致相當。不良反應主要包括全身性：頭痛(16.6%)、腹痛(7.5%)、疼痛(4.2%)、無力(3.1%)、背痛(2.4%)、胸痛(2.3%)、感染(1.7%)、發熱(1.6%)、外科手術(1.4%)和損傷、意外(1.2%)。消化系統：腹瀉(7.2%)、噁心(5.4%)、腹脹(4.9%)、嘔吐(3.6%)、消化不良(3.6%)、便秘(2.5%)、口乾(1.4%)、噁心嘔吐(1.2%)、厭食(1.2%)、胃腸功能紊亂(1.1%)和牙科疾病(1.0%)。神經系統：頭暈(4.6%)、失眠(2.7%)、多夢(1.9%)、嗜睡(1.9%)、焦慮(1.6%)和神經質(1.1%)。呼吸系統：鼻炎(9.8%)、咽炎(3.3%)、鼻竇炎(2.4%)、和咳嗽(2.0%)。其他：皮疹(1.9%)、瘙癢(1.7%)、弱視(0.1%)和肌痛(1.7%)。

禁忌

對本品或其他組胺H2受體拮抗劑過敏者禁用。

注意事項

1.套用本品前需排除胃惡性腫瘤。

2.因本品主要經腎臟排泄，中至重度腎功能不全的患者應減量用藥。

3. 肝腎綜合症患者服用本品的藥代動力學尚不清楚。本品部分在肝臟代謝。

腎功能正常且無合併症的肝功能不全患者，用藥與正常者相似。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠婦女慎用；哺乳期婦女用藥期間須停止授乳。

兒童用藥

兒童患者服用本品的療效和安全性尚不清楚。建議兒童患者不使用。

老年用藥

老年患者服用本品的療效和安全性與年輕患者無差別，有腎功能減退的老年患者用藥見用法用量。

藥物相互作用

本品與茶鹼，利眠寧、氯羥去甲安定、利多卡因、苯妥英鈉和華法令無藥物間相互作用。由於本品不抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統，故不會發生肝藥代謝抑制所產生的藥物相互作用。患者每天服用大劑量阿斯匹林(3900mg)，同時口服本品150mg，每日兩次，則出現患者血清水楊酸鹽濃度升高。

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藥物過量

罕有服用本品過量的報導。

藥理毒理

尼扎替丁為組胺H2受體拮抗劑。尼扎替丁競爭性與組胺H2受體結合，可逆性抑制受體功能的發揮，特別是作用於分泌胃酸的胃壁細胞上的H2受體，阻斷胃酸形成並使基礎胃酸降低，亦可抑制食物和化學刺激所致的胃酸分泌。

口服本品300mg，能顯著抑制夜間(約12小時)胃酸分泌，抑制率為90%；顯著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分別為97%、96%、99%、和67%。口服本品75－300mg不影響胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但總的胃蛋白酶分泌量隨著胃分泌量的減少而相應地減少；口服本品75－300mg增強由氨乙吡唑刺激的內因子分泌；本品不影響基礎胃泌素分泌，在口服本品12小時後，進食未見胃泌素分泌量增加。

本品不影響血清中促性腺激素、泌乳素、生長激素、抗利尿激素、皮質醇、三碘甲狀腺氨酸、甲狀腺素、睪酮、5α－二氫睪酮、雄甾烯二酮或雌二醇的濃度。本品未顯示有抗男性激素的作用。

急性毒性LD₅₀(mg/kg)：小鼠，口服1698(雄)、1630(雌)；小鼠，靜脈注射，232。大鼠，口服，2210(雄)、1653(雌)；大鼠，靜脈注射，301。

慢性毒性：小鼠，口服，170、800mg/(kg·d)與食物混合，連續90d，出現肝、腎重量輕度增加；犬和大鼠，口服，2000 mg/(kg·d)，連續30d，可見肝重量增加，但未見病理學改變。

特殊毒理學研究：動物研究表明，尼扎替丁無致癌性、致突變性和致畸性。

藥代動力學

本品口服的絕對生物利用度超過70%。本品口服150 mg或300 mg後0.5-3小時血藥濃度達峰值， 分別為700-1800μg/L和1400-3600μg/L。服藥12小時後血漿濃度低於10μg/L。清除半衰期為1－2小時，血漿清除率為40－60L/小時，分布容積為0.8－1.5L/kg。由於半衰期較短和清除速度較快，腎功能正常者睡前一次口服300mg本品或150mg一日兩次，均不會使藥物在體內積聚。本品的血漿蛋白結合率約為35%，主要是與α1－酸性糖蛋白結合。

同時攝入普魯本辛不影響本品口服的生物利用度。與食物同服，血中曲線下濃度面積和峰濃度增加10%。一般多次口服本品無蓄積。

本品口服的主要代謝產物為N2－單脫甲基尼扎替丁(少於7%口服劑量)，它也是一種H2受體拮抗劑，是尿中排出的主要代謝產物。其次為N2－氧化物(少於5%口服劑量)和S－氧化物(少於6%口服劑量)。口服本品主要經尿液和糞便排除體外。本品口服在12小時內，90%以上的藥物從尿中排出，其中60%為原形排出，腎臟清除率為500ml/min，提示通過腎小管主動排泄。經糞便排泄的藥物少於6%。

中至重度腎功能障礙明顯延長本品半衰期並降低清除率。極重度腎功能衰竭患者，服用本品的半衰期為3.5－11小時，血漿清除率為7－14L/h。為避免藥物蓄積，對有顯著腎功能障礙的患者，應根據腎功能障礙程度適當減少用藥劑量和用藥次數。

貯藏

置陰涼處保存。

包裝

鋁塑泡罩包裝，每板10粒，每盒1板。

有效期

一年。