小兒雙嘧啶片

小兒雙嘧啶片，適應症為適用於應症為敏感菌株所致的下列感染。1. 大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。2. 肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的急性中耳炎。3. 腦膜類球菌所致腦膜炎的預防。

基本介紹

• 藥品名稱：小兒雙嘧啶片
• 藥品類型：處方藥

成份

本品為複方製劑，其組分為：每片含磺胺嘧啶0.19～0.21g，甲氧苄啶22.5～27.5mg，碳酸氫鈉0.1425～0.1575g。

性狀

本品為白色片。

適應症

適用於應症為敏感菌株所致的下列感染。

1. 大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。

2. 肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的急性中耳炎。

3. 腦膜類球菌所致腦膜炎的預防。

用法用量

口服。小兒常用量：2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服SD20～30mg/kg及TMP4～6mg/kg，每12小時1次。

不良反應

1．過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

2．中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症，偶可發生再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱和出血傾向。

3．溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者套用磺胺藥後易於發生，在新生兒和小兒中較為多見。

4．高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。

5．肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。

6．腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。

7．噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。

8．甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

9．中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。

10．偶可發生無菌性腦膜炎、有頭痛、頸項強直、噁心等。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期徵兆出現時即應立即停藥。

禁忌

1．對磺胺類藥物和甲氧苄啶過敏者禁用。

2．2個月以下嬰兒、早產兒禁用。

3．肝腎功能不良者、血液病患者（如白細胞減少、血小板減少、紫癜症等）禁用。

注意事項

1．下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、葉酸缺乏性巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病、失水、休克患者。

2．交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥亦可能過敏。

3．對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。

4．治療中須注意：

(1) 定期周圍血象檢查，療程長、服用劑量大、營養不良及服用抗癲癇藥者易出現葉酸缺乏症，如周圍血象中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。

(2) 肝、腎功能檢查。

(3) 每次服用本品時應飲用足量水分。服用期間也應保持充足進水量。

(4) 應定期尿液檢查(每2～3日查尿常規1次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。

5．嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。

6．不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。

7．由於本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。

8．如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸製劑，後者並不干擾TMP的抗菌活性，因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制徵象發生，應即停用本品，並給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用3日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。

9．下列情況不宜套用本品：

(1) 中耳炎的預防或長程治療。

(2) A組溶血性鏈球菌引起的扁桃致炎和咽炎，因不易清除細菌。

10. 長期服用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。當出現骨髓抑制症狀時，患者應立即停藥同時每天肌內注射甲醯四氫葉酸5～15mg，直至造血功能恢復正常。

兒童用藥

由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。

藥物相互作用

1．與尿鹼化藥合用可增加磺胺藥在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。

2．對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗，因而兩者不宜合用。也不宜與含對氨苯甲醯基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。

3．與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時，上述藥物需調整劑量，因本品中的磺胺嘧啶可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生毒性反應。因此當這些藥物與本品同時套用，或在套用本品後使用均需調整其劑量。

4．骨髓抑制藥與本品合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應，如白細胞、血小板減少，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

5．與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。

6．與肝毒性藥物合用，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

7．與光敏藥物合用可能發生光敏作用相加。

8．接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。

9．烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與磺胺形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加，因此兩藥不宜同時套用。

10．磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者合用時可增強保泰松的作用。

11．因本品有可能幹擾青黴素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時套用。

12．與磺吡酮合用時可減少本品中的磺胺嘧啶自腎小管的分泌，其血藥濃度升高而持久，易產生毒性反應，因此在套用磺吡酮期間或套用其治療後可能需要調整本品的劑量。

13．TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。

14．TMP與環孢素合用可增加腎毒性。

15．利福平與本品合用可明顯使TMP清除增加和血清半衰期縮短。

16．TMP不宜與抗腫瘤藥、2，4－二氨基嘧啶類藥物同時套用，也不宜在套用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間套用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。

17．與氨苯碸合用會致氨苯碸和TMP兩者血藥濃度均升高，氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。

18．與普魯卡因胺合用時本品中的TMP可減少普魯卡因胺腎清除，致普魯卡因胺及其代謝物的血濃度增高。

藥物過量

過量服用本品會出現噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的處理方法：

1．洗胃。

2．同時給尿液鹼化藥促進本品排泄。

3．支持療法。

4．血液透析。

藥理毒理

本品為磺胺嘧啶（SD）與甲氧苄啶(TMP)的複方製劑，兩者合用具有協同抗菌作用，對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌活性。此外在體外對沙眼原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。近年來細菌對本品的耐藥性普遍存在，尤其如志賀菌屬等腸道菌科的細菌。本品作用機制為磺胺藥作用於二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，而甲氧苄啶作用於葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，因此二者合用，可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，具有協同抗菌作用，較單藥的耐藥菌株減少。

其中所含硫酸氫鈉可鹼化尿液，減少磺胺類藥物結晶尿析的可能性。

藥代動力學

本品中的磺胺嘧啶和甲氧苄啶 口服後自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90%以上，吸收後二者均可廣泛分布於全身組織和體液中。並穿透血腦屏障至腦脊液中，達治療濃度，也可穿過血胎盤屏障，進入胎兒血循環。30%～40%的磺胺嘧啶以及80%～90%的甲氧苄啶以原型自尿中排出。磺胺嘧啶的消除半衰期為8～13小時，甲氧苄啶的消除半衰期(t_1/2β)為8～10小時。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

塑膠瓶裝，每瓶50片。