基本介紹
- 中文名:安貝生坦
- 外文名:Ambrisentan
- 藥品類型:口服製劑
內皮素受體拮抗劑的作用恰恰與內皮素相反:擴張血管,並阻止細胞不必要的生長和增殖。患者使用它們可能不會有立竿見影的改善,而要在一個月或兩個月後表現出療效。最終,大多數的病人進入穩定療效的平台區,其他病人則會在很長的一段時間內持續改善。
ETA受體被認為是負責血管收縮,促進細胞生長;ETB受體則被認為主要參與肺動脈高壓血管內的瘢痕形成。與ETB受體結合併不是一件壞事,因為它可以引起一氧化氮的產生。如此,不能確定的是選擇性受體拮抗劑或雙受體拮抗劑哪個更好,只能繼續關注最新的研究結果。
Myogen在獲得Ambrisentan上市許可前,I期研究是由BASF(為Abbott實驗室收編)完成的,而肺動脈高壓是Myogen希望測試其產品的臨床情況之一。在2003年後期Myogen完成了隨機、雙盲、多中心Ⅱ期臨床試驗。Ⅲ期試驗(ARIES Ⅰ和Ⅱ)在美國、加拿大、歐洲和南美洲進行,觀察不同劑量的Ambrisentan的作用強度並與安慰劑比較。