安西他濱

安西他濱系阿糖胞苷的衍生物，主要用作抗腫瘤藥物。本品對單純皰疹病毒有顯著抑制作用，其最低抑菌濃度為10μg/ml。眼內通透性良好。

與阿糖胞苷比較，本品體內代謝較慢，作用時間較長，毒性較阿糖胞苷低，對熱和其他代謝酶較穩定。

基本介紹

• 中文名：安西他濱
• 英文名：Ancitabine
• 藥物分類：抗腫瘤藥物

基本信息

中文名稱：安西他濱

中文別名：環胞啶；1,4-雙(雙氰)環己烷；1,4 -雙(雙氰)環己烷

英文名稱：ancitabine

英文別名：anhydroarac; CYCLOCYTIDINE HCL; Cyclocytidine; Ancitabine; 2,2'-(1,4-CYCLOHEXANEDIYLIDENE)-BISPROPANEDINITRILE;2,2'-ANHYDRO-L-CYTIDINE; 2,2'-anhydrocytidine; anhydrocytidine; cyclocitidine; ancytabine

CAS號：31698-14-3

分子式：C₉H₁₁N₃O₄

分子量：225.20100

精確質量：225.07500

PSA：100.59000

結構式：

物化性質

密度：2.01 g/cm³

熔點：269-270ºC

沸點：422.2ºCat 760 mmHg

安西他濱相關藥品說明書信息

藥物劑型

1.滴眼劑：0.025%，0.05%；2.眼膏劑：0.05%，0.1%；3.注射劑(粉)：50mg，100mg，200mg；4.片劑：100mg。

藥理作用

作用類似阿糖胞苷，進入體內後以其原形和轉化的阿糖胞苷，再經磷酸化後形成三磷酸形式抑制DNA聚合酶，作用於細胞周期的S期，並對G1/S及S/G2邊界期有抑制作用，阻止胸苷摻入DNA，抑制DNA合成。與Ara-C相比，毒性小、療效高。與常用抗腫瘤藥如甲氨蝶呤、6-巰基嘌呤、環磷醯胺、長春新鹼、氟尿嘧啶等無效交叉耐藥。

藥動學

口服易吸收，體內作用時間較長，t_1/2為8h。單次靜脈注射[14C]安西他濱20mg/m2，於24h內排泄95%，其中85%為安西他濱，10%為阿糖胞苷和阿糖尿苷。本品靜脈注射後其阿糖胞苷的半衰期為6～8h，10h自尿排出的原形分別占60%～80%。

適應證

1.急性白血病，尤以急性粒細胞性白血病為佳，對腦膜白血病療效較好。2.實體瘤，與其他抗腫瘤藥聯合套用。3.單純皰疹病毒性角膜炎。

禁忌證

妊娠及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.慎用：孕婦慎用。2.用藥期間應定期檢查血象。3.在用本品期間必須合併套用其他抗生素，以防止細菌及真菌混合感染。

不良反應

1.胃腸道反應：食慾減退、噁心、嘔吐。2.骨髓抑制：白細胞減少、血小板下降。3.肝功能損害。4.眼用劑量為0.1%滴眼，超過一周常出現較嚴重毒性反應和明顯抗藥現象，個別病毒發生輕度一時性結膜充血、球結膜皰疹伴局限性充血，停藥後3天皰疹消失。膏劑長期停留結膜囊內會有不適感，個別甚至會有一定刺激。5.其他：低血壓、眩暈、乏力，少數也可有腮腺腫瘤、腹瀉、站立不穩、直立性低血壓、谷氨轉氨酶上升等，有報導持續給藥可發生間質性肺炎。

用法用量

1.治療白血病：(1)靜脈滴註：4～12mg/kg(每次200～600mg)，溶於5%葡萄糖或生理鹽水500ml，每天1次，連用5～10天為1個療程，間隔2周。(2)口服或肌內注射：4～12mg/kg，每天1次。(3)鞘內注射：50～100mg溶於生理鹽水2～5ml，隔日1次，預防用藥為5～10mg/kg，每6周1次。(4)兒童用量為：每天4～6mg/kg。2.眼科用藥：單純皰疹角膜炎每1～2小時滴眼1次，或用眼膏每天塗藥4～6次，潰瘍癒合實質層浸潤消失後，再減為每天4次，維持用藥2周以上。

藥物相應作用

參見：阿糖胞苷

療效點評

本品為阿糖胞苷衍生物，與阿糖胞苷相比，具有毒性小，療效高，與常用抗腫瘤藥如甲氨蝶呤、6-巰基蝶呤、環磷醯胺、長春新鹼、氟尿嘧啶等無交叉耐藥。本品為周期特異性藥物，與阿糖胞苷比較，對胞嘧啶核苷酸脫氧酶穩定，體內維持時間較長，半衰期8h。本品為抗惡性腫瘤藥，為阿糖胞苷衍生物，在體內轉化為阿糖胞苷，作用與其相似。對各類急性白血病均有效。對急性粒細胞白血病療效最佳。本品對單純皰疹病毒也有一定的抑制作用。臨床外用滴眼用於治療單純皰疹角膜炎。