基本介紹
- 藥品名稱：安素美
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成分為鹽酸頭孢他美酯，其化學名為(6R，7R)-3-甲基-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亞氨基)-乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-甲酸新戊醯氧甲酯鹽酸鹽。
其結構式為：
其結構式為：
性狀
本品為類白色至淡黃色粉末；氣芳香，味甜。
適應症
本品適用於敏感菌引起的下列感染：
1.耳、鼻、喉部感染，如中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等。
2.下呼吸道感染，如慢性支氣管炎急性發作、急性氣管炎、急性支氣管炎等。
3.泌尿系統感染，如非複雜性尿路感染、複雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），男性急性淋球菌性尿道炎等。
1.耳、鼻、喉部感染，如中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等。
2.下呼吸道感染，如慢性支氣管炎急性發作、急性氣管炎、急性支氣管炎等。
3.泌尿系統感染，如非複雜性尿路感染、複雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），男性急性淋球菌性尿道炎等。
規格
181.3mg（按C14H15N5O5S2計）。
用法用量
口服，每次適量，加入適宜溫開水中攪拌均勻後服用。
常用量：
飯前或飯後1小時內口服，成人和12歲以上的兒童，每次362.6mg（2袋），每日2次；12歲以下的兒童，每次每公斤體重7.3mg，每日2次；複雜性尿路感染的成年人，每日全部劑量在晚飯前後1小時內一次服用，男性淋球菌性尿道炎和女性非複雜性膀胱炎的患者，在就餐前後1小時內一次服用，單一劑量1.08-1.44g（6-8袋）（膀胱炎者在傍晚）可充分根除病原體。
劑量調節：
老年人：推薦成人的用量對老年人無需調整。
12歲以下兒童：以每次每公斤體重7.3mg，每日2次為標準，劑量調整如下：
體重(kg)單次用量
＜15 每次7.3mg/kg
16-30 181.3mg(1袋)
31-40 181.3-362.6mg(1-2袋)
＞40 362.6mg(2袋)
腎功能衰竭患者：
對於成人的建議用量為：
肌酐清除率(ml/min) 建議用量 間隔期
＞40 362.6mg(2袋) 12h
10-40 90.65mg(半袋)12h
＜10 先362.6mg(2袋) 24h
後90.65mg(半袋)
常用量：
飯前或飯後1小時內口服，成人和12歲以上的兒童，每次362.6mg（2袋），每日2次；12歲以下的兒童，每次每公斤體重7.3mg，每日2次；複雜性尿路感染的成年人，每日全部劑量在晚飯前後1小時內一次服用，男性淋球菌性尿道炎和女性非複雜性膀胱炎的患者，在就餐前後1小時內一次服用，單一劑量1.08-1.44g（6-8袋）（膀胱炎者在傍晚）可充分根除病原體。
劑量調節：
老年人：推薦成人的用量對老年人無需調整。
12歲以下兒童：以每次每公斤體重7.3mg，每日2次為標準，劑量調整如下：
體重(kg)單次用量
＜15 每次7.3mg/kg
16-30 181.3mg(1袋)
31-40 181.3-362.6mg(1-2袋)
＞40 362.6mg(2袋)
腎功能衰竭患者：
對於成人的建議用量為：
肌酐清除率(ml/min) 建議用量 間隔期
＞40 362.6mg(2袋) 12h
10-40 90.65mg(半袋)12h
＜10 先362.6mg(2袋) 24h
後90.65mg(半袋)
不良反應
1. 消化系統：主要是腹瀉、噁心、嘔吐。偶有偽膜性腸炎、腹脹、胃灼熱、腹部不適、血中膽紅素升高，轉氨酶一過性升高等。
2. 皮膚反應：偶有出現瘙癢、局部浮腫、紫癜、皮疹等。
3. 中樞神經系統反應：偶有出現頭痛、眩暈、衰弱、疲勞感等。
4. 血液系統反應：偶有白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板增多等，均為一過性反應。
5. 其它罕見的反應：齦炎、直腸炎、結膜炎、藥物熱等。
2. 皮膚反應：偶有出現瘙癢、局部浮腫、紫癜、皮疹等。
3. 中樞神經系統反應：偶有出現頭痛、眩暈、衰弱、疲勞感等。
4. 血液系統反應：偶有白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板增多等，均為一過性反應。
5. 其它罕見的反應：齦炎、直腸炎、結膜炎、藥物熱等。
禁忌
對頭孢菌素類藥物過敏者禁用。
注意事項
1. 對青黴素類藥物過敏者慎用。
2. 若發生嚴重過敏反應，應立即停藥，並緊急治療。
3. 在使用本品期間，由於腸道微生物的改變，可能導致偽膜性腸炎。若發生偽膜性腸炎，應積極治療（推薦使用萬古黴素）。
4. 本品應放到兒童觸及不到的地方。
2. 若發生嚴重過敏反應，應立即停藥，並緊急治療。
3. 在使用本品期間，由於腸道微生物的改變，可能導致偽膜性腸炎。若發生偽膜性腸炎，應積極治療（推薦使用萬古黴素）。
4. 本品應放到兒童觸及不到的地方。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1. 由於缺乏有關人類胎兒的臨床數據，婦女妊娠期間，不推薦使用本品。若有對該藥敏感的微生物嚴重感染時，必須充分衡量可能發生的危險和利益。
2. 在乳汁中尚未發現本品的代謝物。
2. 在乳汁中尚未發現本品的代謝物。
兒童用藥
本品對新生兒（出生至28天日齡）的有效性和安全性尚無可靠的臨床數據。
老年用藥
推薦的成人用量適用於老年患者，老年患者無需調整劑量。
藥物相互作用
抗酸劑，H2拮抗體對本品藥代動力學無影響。目前尚未見到本品對實驗室檢測值和/或方法有影響的報導，也未觀察到伴隨利尿藥治療的患者在使用本品時對腎功能的損傷。
藥物過量
若過量服用，發生嚴重反應，應洗胃，並採取對應治療。
藥理毒理
本品為第三代口服廣譜頭孢菌素類抗生素。口服後在體內迅速被水解為有抗菌活性的頭孢他美發揮殺菌作用。
本品對鏈球菌屬（糞鏈球菌除外）、肺炎球菌等革蘭氏陽性菌；對大腸桿菌、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭氏陰性菌有很強的抗菌活性，尤其對頭孢菌素敏感性低的沙雷菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬及檸檬酸菌屬的抗菌活性明顯。對細菌產生的β-內醯胺酶穩定。
本品對假單孢桿菌、支原體、衣原體、腸球菌和耐藥性葡萄球菌無效。
本品對鏈球菌屬（糞鏈球菌除外）、肺炎球菌等革蘭氏陽性菌；對大腸桿菌、克雷伯菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭氏陰性菌有很強的抗菌活性，尤其對頭孢菌素敏感性低的沙雷菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬及檸檬酸菌屬的抗菌活性明顯。對細菌產生的β-內醯胺酶穩定。
本品對假單孢桿菌、支原體、衣原體、腸球菌和耐藥性葡萄球菌無效。
藥代動力學
本品單一劑量和多劑量的藥代動力學參數基本一致。本品口服後，經過腸黏膜或首次經過肝臟時鹽酸頭孢他美酯被迅速代謝，在體內轉變為頭孢他美而發揮作用。本品隨食物口服後，平均約55%劑量轉變為頭孢他美。口服本品0.36g後3~4小時，血漿藥物濃度達峰值3.0±0.5mg/L，分布容積為0.29L/kg，與細胞外水平一致，約22%頭孢他美與血清蛋白結合。本品90%以頭孢他美形式經尿排出，消除半衰期為2~3小時。
年齡、腎臟及肝臟疾病對鹽酸頭孢他美酯的生物利用度無影響。抗酸劑（鎂、鋁、氫氧化物等）或雷尼替丁不改變本品生物利用度。
腎衰患者，頭孢他美的清除情況同腎功能成正比。
年齡、腎臟及肝臟疾病對鹽酸頭孢他美酯的生物利用度無影響。抗酸劑（鎂、鋁、氫氧化物等）或雷尼替丁不改變本品生物利用度。
腎衰患者，頭孢他美的清除情況同腎功能成正比。
貯藏
遮光、密封、在陰涼(不超過20℃)乾燥處保存。
包裝
雙鋁塑袋包裝，6袋/盒，10袋/盒。
有效期
24個月。
執行標準
中國藥典2010年版二部。
批准文號
國藥準字H20010452
生產企業
浙江震元製藥有限公司
核准日期
2007年04月25日
修訂日期
2009年12月24日 2010年10月01日
