安尼平

安尼平為白色結晶性粉末，無臭，無味，熔點為205～209℃。

基本介紹

• 藥品名稱：安尼平
• 外文名稱：Glimepiride
• 性狀：白色結晶性粉末，無臭，無味
• 熔點：205～209℃

藥品標準

正式名

安尼平

漢語拼音

Geliemeiniao

標準號

WS-593（X-512）-2000

拉丁文或英文

Glimepiride

主要活性成分

本品為1-[4-[2-（3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲醯胺基）-乙基]-苯磺醯]-3-（反式-4-甲基環己基）-脲。

性狀

本品為白色結晶性粉末，無臭，無味。

本品在氯仿中溶解，在甲醇或乙醇中極微溶解，在水或乙醚中不溶。

熔點：本品的熔點（中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ C）為205～209℃。

鑑別

（1）取本品，加乙醇製成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A）測定，在227nm的波長處有最大吸收。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

（3）取本品約0.1g與硝酸鉀0.2g混合，加熱使炭化，然後灰化，放冷，殘

中華人民共和國國家藥品監督管理局 發布 四川省藥品檢驗所 審核

國家藥品監督管理局藥品審評審員會 審訂 四川普渡製藥廠 提出

本標準自2000年12月15日起試行，試行期2年。

保護期8年，保護期內，其它單位不得仿製。

渣加水10ml溶解，濾過，濾液顯硫酸鹽（中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ）的鑑別反應。

檢查

氯化物 取本品1.0g，加水50ml，煮沸，迅速放冷，濾過，濾液加水使成50ml，量取25ml，依法檢查 （中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。

硫酸鹽 取上述氯化物項下剩餘的濾液25ml，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液2.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.040%）。

有關物質 照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ D）測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；甲醇-磷酸二氫銨溶液（取磷酸二氫銨1.725g，加水300ml溶解，用磷酸調節pH至3.5土0.5）（6:3）為流動相；檢測波長226nm。理論板數按安尼平峰計算，應不低於5000。

測定法 取本品25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇超聲處理使溶解，並用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取5m1，置10m1量瓶中，用流動相稀釋至刻度搖勻作為供試品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液（1）；另分別取磺醯胺對照品與磺醯胺甲酸乙酯對照品各12.5mg，精密稱定，置50ml量瓶中，分別用甲醇10ml超聲處理使溶解後，加流動相稀釋至刻度，再用流動相分別稀釋製成每1ml含2.5μg的溶液作為對照品溶液（2）與（3）。精密量取對照品溶液（2）20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使對照品溶液（2）峰高約為滿量程的10～l5%，再精密量取對照品溶液（1）、對照品溶液（3）與供試品溶液各20μl分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液的色譜圖記錄至主成分峰保留時間的2倍，如有保留時間與對照品溶液（2）、（3）相應的雜質峰，其峰面積分別不得大於對照品溶液（2）、（3）的峰面積（0.5%），其它雜質峰的峰面積的和不得大於對照溶液（1）的峰面積（0.5%）。

甲苯 取本品0.1g，精密稱定，照有機殘留溶劑測定法（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ P）測定，含甲苯不得過0.089%。

乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L）。

熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N）遺留的殘渣不得過0.1%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

氰化物 取本品0.5g，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ F第一法），應符合規定。

含量測定

取本品約0.5g，精密稱定，加中性乙醇（對麝香草酚酞指示液顯中性）100ml，加熱溶解後，冷卻至室溫，加麝香草酚酞指示液5滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於49.06mg的C24H34N4O5S。

作用與用途

用於2型糖尿病。

注意

1.已知對該藥有過敏史者禁用。

2.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用

3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女、小兒禁用。

劑量

推薦的起始劑量為1～2mg，每天一次，早餐時或第一次主餐時，詳見使用說明書。

標示量

按乾燥品計算，含C24H34N4O5S應為99.0%～101.0%。

製劑

推薦的起始劑量為1～2mg，每天一次，早餐時或第一次主餐時，詳見使用說明書。

貯藏

密封保存。

有效期

暫定二年。

安尼平說明書

藥品名稱

安尼平

英文名稱

Gimepiride

別名

伊瑞；亞莫利；格列美脲；Amaryl

分類

內分泌系統藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物

劑型

含安尼平1mg、2mg、3mg、4mg、6mg。

安尼平的藥理作用

安尼平屬磺醯脲類促胰島素釋放劑，主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素，並增加組織對胰島素的敏感性。安尼平與胰腺β細胞受體結合，導致平滑肌ATP敏感的鉀通道關閉，使β細胞去極化及鈣通道開放，促使胰島素分泌。口服治療劑量不會對血流產生影響，也不會引起血管收縮，一次給藥後可控制24h的血糖濃度。

安尼平的藥代動力學

空腹或進食服用均較易吸收，血漿藥物濃度達峰時間為1h，口服為2～3h內最大的降糖效應。血漿半衰期為9h，在肝臟代謝，部分在肝臟中完全氧化分解，其代謝產物的藥物活性僅為母體藥物的30%。大部分從糞便或尿液中排出，24h後仍可在尿液中測出藥物。每天劑量分次服用，並不能提高療效。

安尼平的適應證

用於治療套用飲食和運動控制後均不滿意的2型糖尿病，也可與胰島素合用於治療，單用後者療效不佳的糖尿病患者。

安尼平的禁忌證

1.肝腎功能不全者、70歲以上的老年人應服推薦的低劑量。

2.兒童、孕婦及哺乳婦女禁用。

3.胰島素依賴型糖尿依賴型糖尿病、C肽呈陰性的糖尿病患者禁用。

注意事項

1.從小劑量開始套用。

2.肝功能不良者慎用。

3.因安尼平作用較強，輕症、老年糖尿病患者套用時應注意用量。

安尼平的不良反應

常見的不良反應有食慾不佳、噁心、便秘、金屬味、腹瀉等消化道症狀，偶見低血糖、皮膚過敏反應，對視力和肝臟功能的影響均少見。

安尼平的用法用量

口服，初始劑量每次1～2mg，每天1次，於早餐或第1次主餐中服用，持續1～2周后每天增加2mg，維持劑量為每天4mg，最大劑量每天8mg。

藥物相互作用

與二甲雙胍合用則會產生低血糖現象，口服糖果或飲葡萄糖水可解除此現象。

專家點評

國外報導，一項與格列本脲的雙盲試驗，49個醫療中心共1044例2型糖尿病患者，觀察1年其療效兩者相似，但是安尼平用量比格列本脲小，安尼平每天4mg能控制血糖24h，而且發生低血糖者比格列本脲少，特別適用於一般磺脲類不能控制的2型糖尿病者。一項多中心研究對1000例2型糖尿病患者分別口服安尼平或格列本脲作對照，口服安尼平組每天1～8mg，口服格列本脲組於早餐前服2.5～20mg，連續12個月。結果顯示兩組控制平均血糖水平和糖化血紅蛋白水平方面等效，但安尼平在降低空腹時血糖水平和C肽水平的作用較格列本脲更顯著。與格列本脲比較，安尼平可減少新確診的2型糖尿病患者及改換藥物後發生低血糖症的危險，在治療初期安尼平所致的低血糖症較格列本脲組低50%。另一項研究230例2型糖尿病患者分別空腹口服安尼平1～6mg或口服格列齊特40～160mg，結果兩者在控制空腹血糖濃度和糖化血紅蛋白水平等效。在美國9箇中心對1161例糖尿病者進行期15周的隨機、雙盲、交叉的一項研究中，年齡在40～80歲，體重在理想體重90%～150%範圍的2型糖尿病患者，在進行研究前至少4周口服安尼平以外的降糖藥以控制血糖並使用藥劑量穩定。上述患者分別口服每次6mg，每天1次或每次3mg，每天2次，結果兩種給藥方法在短期內均能有效地控制患者的血糖，並均有較好的耐受性，其發生的不良反應與安慰劑組相似。但每天1次的給藥方法可增加患者服用的依從性，更適用於糖尿病患者。國內報導，解放軍總醫院對40例健康受試者（年齡18～50歲，體重50～80kg）單劑量口服安尼平每次1～10mg，結果受試者的體溫、脈搏、血壓、血沉、心電圖、腦電圖、血常規、尿常規、肝功能、腎功能、電解質等各項測定值均在正常範圍內。僅見少數的不良反應，如低血糖8例次，頭暈2例次等一過性輕微的不良反應，提示我國人群對安尼平的耐受性較好，每天10mg的劑量較為安全。為新一代磺脲素口服降血糖藥，作用強，藥物作用維持時間長，具有持久平衡的降糖作用，是臨床上選用長效製劑的常用藥物。