《奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑》是陳慶財於2002年5月31日申請的專利，該專利的申請號為021130795，公布號為CN1385214，授權公布日為2002年12月18日，發明人是陳慶財。
《奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑》涉及的是一種專供溶解奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑及其製備方法。奧美拉唑鈉針劑的專用溶劑由無機鹽或有機鹽、乙二胺四乙酸二鈉、注射用水配製而成，其中各組分重量百分配比為：無機鹽或有機鹽0.9%～15%、乙二胺四乙酸二鈉0.01%～0.1%、注射用水餘量；無機鹽採用氯化鈉、碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉、氯化鈣中的一種，有機鹽採用乳酸鈉溶液、乳酸鈣中的一種。
2009年，《奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑》獲得第六屆江蘇省專利項目獎優秀獎。
基本介紹
- 中文名：奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑
- 公布號：CN1385214
- 公布日：2002年12月18日
- 申請號：021130795
- 申請日：2002年5月31日
- 申請人：陳慶財
- 地址：江蘇省南京市漢中門大街1號漢中新城20層C座
- 發明人：陳慶財
- 分類號：A61K47/18、A61K31/4439、A61P1/04
- 代理機構：南京蘇科專利代理有限責任公司
- 代理人：奚勝元
- 類別：發明專利
專利背景,發明內容,專利目的,技術方案,有益效果,權利要求,實施方式,榮譽表彰,
專利背景
奧美拉唑鈉粉針劑中國國內外有兩種類型的製劑，一種是專供靜脈推注的奧美拉唑鈉粉針劑，配有一種含聚乙二醇（PEG400）的非水溶劑，供溶解奧美拉唑鈉粉針劑；另一種是供靜脈推注的奧美拉唑鈉粉針劑無專用溶劑，使用前0.9％氯化鈉注射液稀釋最合適。前者供靜脈推注的奧美拉唑鈉的專用溶劑，因含高分子物質聚乙二醇（PEG400），PEG400易產生溶血，刺激性。如不用PEG400，用普通的注射用水溶解奧美拉唑鈉不完全。後者供靜脈滴注的奧美拉唑鈉亦能用5％葡萄糖注射液稀釋，如果用5％葡萄糖注射液稀釋易產生主藥沉澱或使主藥降解。因此尋找一種既能供靜脈推注又能供靜脈滴注的水性專用溶劑非常必要。
發明內容
專利目的
《奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑》提供一種奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑，是一種水性專用溶劑，溶解後的奧美拉唑鈉粉針劑既能供靜脈滴注又能供靜脈推注。
技術方案
《奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑》由無機鹽或有機鹽、乙二胺四乙酸二鈉（EDTA）、注射用水配製而成，其中各組分重量百分配比為：無機鹽或有機鹽0.9％～15％，乙二胺四乙酸二鈉（EDTA）0.01％～0.1％，注射用水餘量，組分中的無機鹽或有機鹽用於調節溶劑等滲。乙二胺四乙酸二鈉EDTA為絡合劑，是一種被溶解物的穩定劑，對溶解的奧美拉唑鈉起穩定作用，使溶解物奧美拉唑鈉溶解後不再出現析出。
上述組分中的無機鹽可採用氯化鈉、碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉、氯化鈣中的一種。
上述組分中的有機鹽可採用乳酸鈉溶液、乳酸鈣中的一種。
《奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑》製備方法：按上述組分配比稱量原料無機鹽或有機鹽、乙二胺四乙酸二鈉，注射用水備用；取無機鹽或有機鹽、乙二胺四乙酸二鈉加入上述稱量80％左右注射用水，攪拌後全部溶解，用1摩爾/升鹽酸溶液或1摩爾/升氫氧化鈉溶液調節pH值3.8～4.5，加注射用水稀釋至全量，即加入剩餘注射用水，按每瓶10毫升分裝於10毫升安額瓶中，封口，經100℃左右，60分鐘流通蒸汽滅菌，檢驗合格，即製成成品。
有益效果
《奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑》解決了臨床上一直無一種水性溶劑溶解奧美拉唑鈉粉針劑。2002年5月前已有溶解奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑含有高分子物質聚乙二醇400，該專用溶劑溶解奧美拉唑鈉粉針劑後，僅能供靜脈推注，不能供靜脈滴注，加入0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液後，奧美拉唑鈉溶液馬上會變色，奧美拉唑降解，而且PEG400具有易產生溶血、血管刺激的現象，因此，這種專用溶劑處方不科學、不先進，使用範圍狹窄。如果不用專用溶劑溶解奧美拉唑鈉粉針劑，而直接使用0.9％氯化鈉注射液溶解，除奧美拉唑鈉溶解不完全以外，更易生產微晶現象，直接使用5％葡萄糖注射液稀釋，除了奧美拉唑鈉溶解不完全以外，更易使奧美拉唑分解，藥物溶液變色。因此發明一種水性專用溶劑，不僅能完全溶解奧美拉唑鈉，還能同時用0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液稀釋，而且克服了含有PEG400專用溶劑易產生溶血、血管刺激現象的缺點。給發明水性專用溶劑不僅能供靜脈滴注，還能供靜脈推注。
權利要求
《奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑》特徵在於其溶劑由無機鹽或有機鹽、乙二胺四乙酸二鈉、注射用水配製而成，其中各組分重量百分配比為：無機鹽或有機鹽0.9％～15％，乙二胺四乙酸二鈉0.01％～0.1％，注射用水餘量，其中無機鹽為氯化鈉、磷酸二氫鈉或氯化鈣，有機鹽為乳酸鈉或乳酸鈣。
實施方式
實施例1：製備奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑100千克
按組分配比稱量原料氯化鈉0.9千克（重量配比0.9％）乙二胺四乙酸二鈉0.01千克（重量配比0.01％）、注射用水99.09千克（重量配比99.09％）備用；取稱量好的上述氯化鈉0.9千克及乙二胺四乙酸二鈉EDTA0.01千克加入79.27千克注射用水中，占上述稱量的注射用水總量80％，攪拌至全部溶解，用1摩爾/升鹽酸鈉溶液或1摩爾/升氫氧化鈉溶液調節pH值至3.8～4.5，加注射用水19.82千克（上述稱量注射用水20％）稀釋至全量，經砂棒、濾球及0.22微米膜過濾後，按每瓶10毫升分裝於10毫升安額瓶中，封口，經100℃、60分鐘流通蒸汽滅菌，檢驗合格，即製得成品。
實施例2：製備奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑100千克
按組分配比稱量原料氯化鈣5千克（重量配比5％）乙二胺四乙酸二鈉EDTA0.06千克（重量配比0.06％）、注射用水94.94千克（重量配比99.94％）備用；取稱量好的上述氯化鈣5千克及乙二胺四乙酸二鈉EDTA0.06千克加入75.95千克注射用水（占上述稱量的注射用水總量80％）中，攪拌至全部溶解，用1摩爾/升鹽酸溶液或1摩爾/升氫氧化鈉溶液調節pH值至3.8～4.5，加注射用水18.99千克（上述稱量注射用水20％）稀釋至全量，經砂棒、濾球及0.22微米膜過濾後，按每瓶10毫升分裝於10毫升安額瓶中，封口，經100℃、60分鐘流通蒸汽滅菌，檢驗合格，即製得成品。
實施例3：製備奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑100千克
按組分配比稱量原料碳酸氫鈉15千克（重量配比15％）乙二胺四乙酸二鈉0.1千克（重量配比0.1％）、注射用水84.9千克（重量配比84.9％）備用；取稱量好的上述酸氫鈉15千克及乙二胺四乙酸二鈉EDTA0.1千克加入67.92千克注射用水（占上述稱量的注射用水總量80％）中，攪拌至全部溶解，用1摩爾/升鹽酸溶液或1摩爾/升氫氧化鈉溶液調節pH值至3.8～4.5，加注射用水16.98千克（上述稱量注射用水20％）稀釋至全量，經砂棒、濾球及0.22微米膜過濾後，按每瓶10毫升分裝於10毫升安額瓶中，封口，經100℃、60分鐘流通蒸汽滅菌，檢驗合格，即製得成品。
實施例4：製備奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑100千克
按組分配比稱量原料乳酸鈣0.9千克（重量配比0.9％）、乙二胺四乙酸二鈉0.01千克（重量配比0.01％）、注射用水99.09千克（重量配比99.09％）備用；取稱量好的上述乳酸鈣0.9千克及乙二胺四乙酸二鈉EDTA0.01千克加入79.27千克注射用水（占上述稱量的注射用水總量80％）中，攪拌至全部溶解，用1摩爾/升鹽酸溶液或1摩爾/升氫氧化鈉溶液調節pH值至3.8～4.5，加注射用水19.82千克（上述稱量注射用水20％）稀釋至全量，經砂棒、濾球及0.22微米膜過濾後，按每瓶10毫升分裝於10毫升安額瓶中，封口，經100℃、60分鐘流通蒸汽滅菌，檢驗合格，即製得成品。
實施例5：製備奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑100千克
按組分配比稱量原料40％乳酸鈉溶液37.5千克（乳酸鈉重量配比15％）、乙二胺四乙酸二鈉0.1千克（重量配比0.1％）、注射用水62.40千克（重量配比62.40％）備用；取稱量好的上述40％乳酸鈉溶液37.5千克及乙二胺四乙酸二鈉0.1千克加入50千克注射用水（占上述稱量的注射用水總量80％）中，攪拌至全部溶解，用1摩爾/升鹽酸溶液或1摩爾/升氫氧化鈉溶液調節pH值至3.8～4.5，加注射用水12.40千克（上述稱量注射用水20％）稀釋至全量，經砂棒、濾球及0.22微米膜過濾後，按每瓶10毫升分裝於10毫升安額瓶中，封口，經100℃、60分鐘流通蒸汽滅菌，檢驗合格，即製得成品。
實施例6：製備奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑100千克
按組分配比稱量原料40％乳酸鈉溶液20千克（乳酸鈉重量配比8％）、乙二胺四乙酸二鈉0.08千克（重量配比0.08％）、注射用水79.92千克（重量配比79.92％）備用；取稱量好的上述40％乳酸鈉溶液20千克及乙二胺四乙酸二鈉0.08千克加入63.94千克注射用水（占上述稱量的注射用水總量80％）中，攪拌至全部溶解，用1摩爾/升鹽酸溶液或1摩爾/升氫氧化鈉溶液調節pH值至3.8～4.5，加注射用水15.98千克（上述稱量注射用水20％）稀釋至全量，經砂棒、濾球及0.22微米膜過濾後，按每瓶10毫升分裝於10毫升安額瓶中，封口，經100℃、60分鐘流通蒸汽滅菌，檢驗合格，即製得成品。
該發明製備的奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑配製奧美拉唑注射液（1支注射用奧美拉唑加1支專用溶劑）溶血試驗結果：無溶血及紅細胞凝集作用。
《奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑》製備的奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑配製奧美拉唑注射液經動物靜脈血管多次給藥試驗結果：無血管刺激作用。
榮譽表彰
2009年，《奧美拉唑鈉粉針劑的專用溶劑》獲得第六屆江蘇省專利項目獎優秀獎。
