奧希替尼

奧希替尼

AZD-9291(奧希替尼)是高效選擇性EGFR突變體抑制劑,對外顯子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分別為12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量為499.61,分子式是C28H33N7O2。

套用AZD-9291可以研發的針對非小細胞晚期肺癌藥物、治療晚期非小細胞肺癌患者的口服藥物。同時針對服用國產凱美納吉非替尼易瑞沙鹽酸厄洛替尼特羅凱)的晚期肺癌病人耐藥後的治療效果非常明顯。

基本介紹

  • 中文名:奧希替尼
  • 外文名:Osimertinib
  • 分子量:499.61
  • 分子式:C28H33N7O2
  • 性質:選擇性EGFRT790M突變體抑制劑
功效,用量,所屬靶點,特徵,化學信息,

功效

服照歡頁用易瑞沙、凱美納的患者一般一年左右就開始出現耐藥了,部分患者可以服用3-5年才產生耐藥,但這是少數的,多數患者在1-2年間就已經產生耐藥,儘管可以通過適當增加劑量及更換鹽酸厄洛替尼(特鑽遷諒疊羅凱)來改善但是一般時間都不會持續很久。鹽酸厄洛替尼(特羅凱)耐藥的時間遠不及易瑞沙長,一般半年以上就陸續開始產生耐藥了洪汗匪,多數患者在半年至一年間耐藥,極少有服用鹽酸厄洛替尼(特羅凱)一年以上效果阿充良還依舊明顯的患者。
服用吉非替尼(易瑞沙)、國產凱美多主納,鹽酸厄洛替尼(特羅凱)的患者耐藥以後大部分的病人都會產生T790M突變,而這類病人就沒有可以替代的藥物元騙符射了,病人幾乎是沒有了繼續生存的可能。而(奧希替尼)AZD9291的上市給這類患者帶來了希望。

用量

AZD9291(奧希替尼)。英國阿斯利康研發的針對非小細胞晚期肺癌新藥Tagrisso(osimertinib),治療晚期非小細胞肺癌(NSCLC)患者的口服藥物。針對服用國產凱美納,吉非替尼(易瑞沙)鹽酸厄洛替尼(特羅凱)的晚期肺癌病人耐藥後的治療效果非常明顯。淋院民
其規格為;片劑,每盒30片x80毫克,服用量每日一片
AZD9291(奧希替尼),其規格為;膠囊30粒x80毫克,服用量每日一次

所屬靶點

L858R/T790M EGFR,Exon 19 deletion EGFR ,WT EGFR ;

特徵

Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.

化學信息

溶劑/溶解度DMSO
儲存條件:參考CoA中推薦的條件進行儲存。

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