奧布卡因

基本信息

中文名稱：奧布卡因

中文別名：丁氧卡因； 4-氨基-3-丁氧基苯甲酸二乙基氨基乙基酯;

英文名稱：oxybuprocaine

英文別名：Benoxinate; Oxybuprocaine; Oxybucaine; Prescaina; Oxibuprocainum;

CAS號：99-43-4

分子式：C₁₇H₂₈N₂O₃

分子量：308.41600

精確質量：308.21000

PSA：64.79000

LogP：3.52750

物化性質

密度：1.052g/cm³

沸點：446.9ºC at 760mmHg

閃點：224.1ºC

折射率：1.524

藥品相關信息

分類名稱

一級分類：麻醉藥及其輔助藥物二級分類：局部麻醉用藥

藥品英文名

Oxybuprocaine

藥品別名

倍諾喜、丁氧卡因、丁氧普魯卡因

藥物劑型

奧布卡因溶液劑：4mg/1ml；20mg/5ml；80mg/20ml。奧布卡因凝膠劑：30mg/10ml；60mg/20ml。

藥理作用

本品為酯類局部麻醉藥，用於表面麻醉。其結構與普魯卡因相似，能阻斷感覺、運動和自主神經衝動的傳導，抑制傷害感受器的興奮，使局部疼痛暫時消失。其麻醉強度為丁卡因的2倍、古柯鹼的10倍。本品還具有抗菌作用和抗血小板聚集作用。

藥動學

本品0.4%溶液滴眼後，約1min起效，1～15min達最大效應，單劑使用可持續20～30min，角膜敏感性的恢復可能需要40min或更長時間。本品主要在血液和肝臟中經酯酶(如擬膽鹼酯酶)代謝，92.1%由腎臟排出。

適應證

主要用於眼科小手術的表面麻醉，也可用於耳鼻喉科的表面麻醉。

禁忌證

對本品或安息香酸酯類局麻藥(古柯鹼除外)過敏者禁用。

注意事項

1.本品1%的溶液不能與硝酸銀、汞鹽或任何鹼性物質混合。2.僅限於在醫療監護下短期使用，不可交付患者自行使用，也不可長期或頻繁使用。3.本品不能用於感染部位。4.不可單獨作為鎮痛藥使用。5.使用本品溶液滴眼的同時應按壓淚囊，防止藥物經鼻淚管進入鼻腔，以減少藥物的全身吸收。這一點對兒童尤其重要。6.用藥期間如出現噁心、面色蒼白等休克先兆，應立即停止使用並採取適當的救治措施。7.本品可引起短暫的視物模糊。在視力恢復正常以前，不要駕駛車輛或操縱機器。8.本品濫用或者過量(尤其是用於黏膜表面麻醉時)，可引起嗜睡、頭暈、興奮、意識錯亂、焦慮、欣快、抑鬱、定向障礙、聽力障礙、視力障礙、言語不清、感覺異常、肌肉震顫或打哈欠。重者可出現癲癇發作、呼吸抑制和昏迷。

不良反應

本品的全身毒性與丁卡因相似，可引起過敏反應和休克，但相同濃度時對結膜的刺激性比丁卡因小。反覆多次使用可導致角膜炎和嚴重角膜損害，未觀察到對瞳孔的影響。國外尚有以下不良反應報導。1.心血管系統：有使用0.4%溶液滴眼時出現竇性心動過緩的個案報導。2.中樞神經系統：本品經靜脈給藥時對中樞神經系統有抑制作用。3.消化系統：偶見噁心、嘔吐和吞咽困難，尤其是用於黏膜表面麻醉時。4.呼吸系統：在時間較長的支氣管鏡檢查時使用本品1%溶液進行局部麻醉，對循環系統沒有影響，但可降低動脈氧分壓，並持續30min以上。5.眼：本品溶液滴眼時可出現眼部燒灼感，隨時間推移可逐漸緩解。本品0.4%或1%溶液誤入眼球前房可引起纖維蛋白性虹膜炎和中度的角膜腫脹。6.其他：罕見過敏反應(包括肺水腫)。反覆或長期用藥可導致耐藥。

奧布卡因

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