奈福泮

奈福泮其化合物的化學式為3-甲基-7-苯基-6-氧雜-3-氮雜雙環[6.4.0]十二碳-8,10,12-三烯，其鹽酸鹽形式運用較多，其鹽酸鹽為白色結晶性粉末。熔點238-242℃。溶於水、氯仿和甲醇。味苦。

基本介紹

• 中文名：奈福泮
• 外文名：Nefopam
• CAS號：13669-70-0
• 分子式：C17H19NO

化合物簡介

基本信息

中文名稱：奈福泮

英文名稱：Nefopam;

英文別名：3-Methyl-7-phenyl-6-oxa-3-azabicyclo[6.4.0]dodeca-8,10,12-triene5-methyl-1-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-1H-2,5-benzoxazocine;5-methyl-1-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-1H-2,5-benzoxazocine hydrochloride;

CAS號：13669-70-0

分子式：C₁₇H₁₉NO

結構式：

分子量：253.33900

精確質量：253.14700

PSA：12.47000

LogP：3.17590

物化性質

密度：1.064g/cm

沸點：369.5ºC at 760 mmHg

閃點：109ºC

折射率：1.563

蒸汽壓：1.18E-05mmHg at 25°C

生產方法

由2-苯醯苯酸與亞硫醯氯反應,然後再與2-甲氨基乙醇反應製取2-[[N-(2-羥乙基)-N-甲基]胺]甲基二苯基甲醇,將其與對甲苯磺酸和苯一起加熱蒸苯,生成的油狀物鹼化即得奈福泮鹽基。

用途

用於術後止痛、癌症痛、急性外傷痛的治療,亦適用於急性胃炎、膽道蛔蟲症、輸尿管結石等內臟平滑肌絞痛

藥理作用

可提高疼痛閾，為非麻醉性和非嗎啡受體激動劑的鎮痛藥，其作用不被納洛酮所阻斷，鎮痛作用強於嗎啡、阿司匹林，起效緩慢但較維持時間持久，且無耐受性和成癮性。另外兼有解熱、局部麻醉和消炎作用，可減緩炎症早期的毛細血管滲透性的增高，對炎性水腫、滲出及炎症增殖的肉芽組織增生均有抑制作用。

藥代動力學

口服和肌內注射易吸收，口服給藥後30min起效，血漿藥物濃度達峰時間為1～3h，肌內注射達峰時間為1.5h；健康志願者單劑量90mg頓服，血漿峰濃度為0.073～0.154μg/ml，肝臟首關效應顯著，血漿蛋白結合率為71%～76%。在肝臟大部分被代謝，代謝物幾無藥理活性，平均血漿t1/2為4～8h，主要由腎臟排泄，5天內由尿液中排出給藥劑量的87%，其中以原形藥物排出的比例不及5%。

適應證

1.對中、重度疼痛有效，肌注奈福泮20mg相當12mg嗎啡效應。無耐受和依賴性。

2.用於各種術後疼痛和各種原因引起的急性疼痛，癌症疼痛、肌肉及骨骼疼痛、急性胃炎；膽道蛔蟲、輸尿管結石等內臟平滑肌疼痛。

3.局部麻醉、針麻等麻醉輔助用藥。

禁忌證

過敏體質、心肌梗死、嚴重心血管疾病或驚厥者等禁用。

注意事項

青光眼、尿瀦留、心臟病患者慎用。驚厥者禁用。妊娠婦女慎用。嚴重肝、腎功能不全患者慎用。

不良反應

常見有鎮靜、頭暈、頭痛、噁心、嘔吐、出汗、失眠、口乾、嗜睡等。偶見有皮疹、厭食、欣快和癲癇發作等，注射可致注射部位疼痛、心率加快（阿托品樣作用）。

用法用量

1.口服：每次20～60mg（口服15～30分鐘後迅速吸收而起作用，口服60mg相當肌注或靜注奈福泮20mg時療效），每天3次。

2.肌內注射或靜脈注射：每次20～40mg，每天3次，必要時每間隔3～4h給予1次。

與其它藥物的相互作用

1.不宜與抗驚厥藥、單胺氧化化酶抑制劑聯合套用。

2.與可待因、噴他佐辛、右丙氧酚鎮痛藥合用可增強其注意事項或成癮性。

專家點評

奈福泮作為一種新型非成癮性鎮痛藥，用於術後疼痛和各種原因引起的急性疼痛，有效率為80%。對癌性疼痛用藥後，多數患者疼痛有所緩解，但都不能完全緩解。