阿侖膦酸鈉(天可)

阿侖膦酸鈉

天可一般指本詞條

阿侖膦酸鈉,是一種有機化合物,化學式為C4H12NNaO7P2,主要用作抗骨質疏鬆藥

基本介紹

  • 中文名:阿侖膦酸鈉
  • 外文名:Alendronate Sodium 
  • 化學式:C4H12NNaO7P2
  • 分子量:271.078
  • CAS登錄號:129318-43-0
  • 沸點:616.7 ℃
  • 閃點:326.7 ℃
  • 是否處方藥:是
  • 是否納入醫保:是
  • 藥品類型: 甲狀旁腺及鈣代謝調節藥  
藥品簡介,藥理作用,適應症,用法用量,注意事項,藥典信息,基本信息,性狀,鑑別,檢查,含量測定,類別,貯藏,製劑,

藥品簡介

藥理作用

本品為第三代氨基二膦酸鹽類骨吸收抑制劑,與骨內羥基磷灰石有強親和力,通過抑制破骨細胞的活性而發揮抗骨吸收作用。其抗骨吸收作用較依替磷酸鈉強1000倍,並且沒有骨礦化抑制作用。使用本品治療的病人96%脊椎的骨量增加,絕經後有骨質疏鬆的婦女的椎體畸變、身高縮短、骨折發病率(包括髓骨、脊椎骨、腕骨)等均獲得改善。
口服後主要在小腸內吸收,吸收程度較差。食物和礦物質可顯著減少其吸收。本品血漿蛋白結合率約為80%,血清半衰期短,吸收後的藥物大約20%~ 60%被骨組織迅速攝取,骨中達峰時間約為用藥後2小時,其餘部分迅速以原形經腎臟排泄消除。服藥後24小時內99%以上的體記憶體留藥物集中於骨組織,在骨內的半衰期約為10年以上。

適應症

主要用於絕經後婦女的骨質疏鬆症。

用法用量

推薦劑量為每日一次10mg,早餐前30分鐘用至少200mL溫開水送服,不要咀嚼或吮吸藥片。服藥前後30分鐘內不宜飲用牛奶、奶製品、含鈣較高的飲料、橘子汁和咖啡。為避免藥物刺激食道,服藥後30 min內不要躺臥。

注意事項

1、本品耐受性良好,少數病人可見胃腸道反應,如噁心、腹脹、腹痛,偶有頭痛,骨骼肌疼痛,罕見皮疹或紅斑。本品上市後有食管炎、食管糜爛和食管潰瘍等副作用發生。
2、治療前必須治癒鈣和礦物質代謝紊亂、維生素D缺乏及低血鈣症。
3、胃腸道功能紊亂、胃炎、十二指腸炎、潰瘍病患者慎用。
4、妊娠、哺乳婦女及兒童不宜使用,男性骨質疏鬆症用藥的安全性和有效性尚未驗證,不推薦使用。
5、導致食管排空延遲的食管異常。對二膦酸鹽類過敏或低血鈣症患者禁用。
6、如果同時服用鈣補充劑、抗酸藥物和其它口服藥物可能會干擾福善美的吸收。病人服用本品後,必須等待至少半小時後,才可服用其他藥物。

藥典信息

基本信息

本品為(4-氨基-1-羥基亞丁基)-1,1-二膦酸單鈉鹽三水化合物,按乾燥品計算,含C4H12NNaO7P2不得少於98.5%。

性狀

本品為白色結晶性粉末。
本品在水中略溶,在熱水中溶解,在乙醇或丙酮中不溶,在氫氧化鈉試液中易溶。

鑑別

1、取本品約20mg,加水2mL溶解後,加氫氧化鈉試液適量使呈鹼性,再加茚三酮試液1mL,混合,加熱煮沸數分鐘,即顯紫紅色。
2、取本品適量,置150℃乾燥至恆重後測定,本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。
3、本品的水溶液顯鈉鹽鑑別1的反應(通則0301)。

檢查

酸度
取本品0.80g,加水50mL使溶解,依法測定(通則0631),pH值應為4.2~4.6。
溶液的澄清度與顏色
取本品0.50g,加水50mL溶解後,溶液應澄清無色。
氯化物
取本品0.50g,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。
磷酸鹽與亞磷酸鹽
照離子色譜法(通則0513)測定。
供試品溶液:取本品約0.1g,精密稱定,置100mL量瓶中,加水適量超聲使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,經0.22µm濾膜濾過,取續濾液。
對照品溶液:取磷酸、亞磷酸各適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1mL中各約含2µg的溶液。
色譜條件:用陰離子交換色譜柱(Dionex RFIC™ IonPac AS11色譜柱,保護柱:Dionex IonPac™ AG11,或效能相當的色譜柱),檢測器為電導檢測器,檢測方式為抑制電導檢測,柱溫30°C;,以水為流動相A,50mmol/L氫氧化鉀溶液為流動相B,按下表進行梯度洗脫,流速為每分鐘1.0mL,進樣體積20µL。
時間(分鐘)
流動相A(%)
流動相B(%)
0
85
15
7
85
15
7.1
74
26
19.0
74
26
19.1
0
100
25.0
0
100
25.1
85
15
35
85
15
系統適用性要求:適當調整梯度,使亞磷酸鹽峰的保留時間約為6分鐘,磷酸鹽峰的保留時間約為19分鐘,磷酸鹽峰、亞磷酸鹽峰與相鄰雜質峰之間的分離度均應符合要求。
測定法:精密批取供試品溶液與對照品溶液,分別注入離子色譜儀,記錄色譜圖。
限度:按外標法以峰面積計,並折算為磷酸鹽與亞磷酸鹽的量,均不得過0.5%。
4-氨基丁酸
照薄層色譜法(通則0502)試驗。
供試品溶液:取本品適顯,加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液。
對照品溶液:取4-氨基丁酸對照品適量,加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.05mg的溶液。
色譜條件:採用矽膠G薄層板,以水-冰醋酸-正丁醇(2:2:6)為展開劑。
測定法:吸取上述兩種溶液各5µL,分別點於同一薄層板上,展開至15cm以上,取出,晾乾,噴以茚三酮溶液[稱取菲三酮約0.2g,加稀醋酸(冰醋酸12g,加水至100mL,搖勻)-正丁醇(5:95)的混合溶液100mL使溶解],置 105°C加熱15分鐘,立即檢視。
限度:供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(0.5%)。
乾燥失重
取本品,在150°C乾燥至恆重,減失重量應為16.1%~17.1%(通則0831)。
重金屬
取本品1.0g,依法檢查(通則0821第三法),含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取本品約0.6g,精密稱定,加新沸過的冷水75mL,溫熱使溶解,放冷,照電位滴定法(通則0701),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1mL的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於27.11mg的C4H12NNaO7P2

類別

抗骨質疏鬆藥。

貯藏

密封保存。

製劑

1、阿侖膦酸鈉片。
2、阿侖膦酸鈉腸溶片。

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