大麻素受體是一類存在於胞膜或胞內的特殊蛋白質。大麻素受體能與細胞外專一信號分子結合進而激活細胞內一系列生物化學反應，使細胞對外界刺激產生相應的效應。
目前公認的大麻素受體有：CB1、CB2受體。
CB1受體主要位於腦、脊髓與外周神經系統中，又稱中樞型大麻素受體。腦內CB1受體主要分布於基底神經節(黑質、蒼白球、外側紋狀體)、海馬CA錐體細胞層，小腦和大腦皮質。它的激活可以降低神經遞質的釋放，如多巴胺和GABA，來參與記憶、認知、運動控制的調節。
CB2受體主要分布在外周，如脾臟邊緣區、免疫細胞、扁桃體、胸腺等，又稱外周型大麻素受體。有研究表明，CB2受體在大鼠的毛表皮和毛囊組織也有分布，可能參與了皮膚的某些生理病理過程。它由360個胺基酸組成,儘管比CB1短得多,但仍然是典型的G蛋白偶聯受體。它的作用主要包括調節中樞神經系統內外的細胞因子釋放和免疫細胞遷移。研究發現，CB2大麻素受體還對熱刺激的傷害感受具有保護作用。
由此可見，CB1受體和CB2受體共同的作用都是調節化學遞質的釋放，只是CB1受體主要來源於神經細胞，CB2受體主要來源於免疫細胞。
除了CB1和CB2受體以外，研究者們還觀察到一些其它類型的大麻素受體，但它們至今還沒有被克隆，其活性作用也不是很清楚。
