多庫氯銨是苄異喹啉類競爭性神經肌肉阻滯劑。用於氣管內插管和外科手術全身麻醉期間提供肌肉鬆弛並輔助控制性通氣。
基本介紹
- 中文名:多庫氯銨
- 外文名:Doxacurium Chloride
- CAS號:106819-53-8
- 分子式:C56H78Cl2N2O16
- 分子量:1106.13000
化合物簡介,基本性質,生產方法,用途,藥理作用,藥效學,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,劑型與規格,
化合物簡介
基本性質
中文名稱:多庫氯銨
中文別名:杜什氯銨
英文名稱:Doxacurium Chloride
英文別名:Chlorure de doxacurium [French];BW-A938U;Cloruro de doxacurio [Spanish];DOXACURIUM CHLORIDE;Nuromax;Doxacurii chloridum;Doxacurii chloridum [Latin];bis[3-[6,7,8-trimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propyl] butanedioate,dichloride
CAS號:106819-53-8
分子式:C56H78Cl2N2O16
結構式:
分子量:1106.13000
精確質量:1104.47000
PSA:163.36000
LogP:1.63540
生產方法
5',8'-二甲氧基-N-甲基罌粟鹼(I,5',8'-Dimethoxylaudanosine)和3-碘丙醇反應,季銨化形成化合物(Ⅱ),再和丁二醯氯反應,即得到多庫氯銨。
用途
長效非去極化神經肌肉阻滯劑。用於肌肉鬆弛。
藥理作用
同氯筒箭毒鹼,屬雙季銨苄喹啉類。其作用強度是非去極化肌松藥中最強的一種。
藥效學
多庫氯銨的效力比泮庫溴銨的效力高2.5至3倍,而且比甲筒箭毒的效能要高10至12倍。劑量為1.5至2×ED 95的多庫氯銨具有與等量劑量的泮庫溴銨和甲筒箭毒相似的臨床作用時間。
在平衡麻醉的成年人中,多庫氯銨的平均ED95 (產生95%抑制肌內肌收縮反應肌肉抽搐反應所需的劑量)為0.025mg / kg(範圍:0.020至0.033)
藥代動力學
多庫氯銨靜注後約5min起效,作用持續時間為100min。不被代謝,主要隨尿和極少隨糞便排出。其清除t1/2為2h。
適應證
1.使全麻進行外科、產科和耳科手術達到肌肉完全鬆弛。
2.為氣管插管和內鏡插管提供幫助。
3.緩解破傷風的肌痙攣和驚厥。還可用於狂犬病或士的寧中毒。
4.診斷肌無力。因具有一定的危險性,僅在其他診斷難以確定時才使用筒箭毒鹼進行試驗。
5.臨床上曾用於治療震顫麻痹、破傷風、狂犬病、士的年中毒等,因有麻痹呼吸肌的危險,現已少用。
禁忌證
1.對多庫氯銨過敏者禁用。
2.參見氯筒箭毒鹼的有關敘述。
注意事項
1.參見氯筒箭毒鹼的有關敘述。
2.ED95為0.025~0.03mg/kg。
不良反應
1.幾乎沒有組胺釋放作用。
2.對心血管的副作用很輕微。
用法用量
1.成人首劑給予靜注0.05mg/kg,維持劑量為0.005~0.01mg/kg。較長時間的手術可給予0.08mg/kg,3.5min起效,作用可持續2.5~3h。
2.氣管插管可用0.05~0.06mg/kg。
3.腎功能不全者用藥後,其作用持續時間與腎功能正常者相比,差異並不明顯。
劑型與規格
注射劑:5mg/5ml。