奇黴素

奇黴素（spectinomycin），亦名放線菌壯觀素（actinospectacin）。屬於氨基糖苷的抗菌素。與鏈黴素不同，它不會發生mRNA的誤讀，但能與細菌的30S核蛋白體結合而阻礙蛋白質的生物合成。在壯觀黴素的抗藥性菌株，其30S核蛋白體中被稱為“S5”的蛋白質可看到有變異。

基本介紹

• 中文名：奇黴素
• 外文名：Spectinomycin,Dilspectin,Kemipi,Spectam,Togoplus,Trobicin
• CAS號：21736-83-4
• 學科：生物
• 分子量：405.27
• 領域：生命科學

簡介

奇黴素為一種氨基環醇類， 自鏈黴菌的發酵液中分離得到，臨床所用者為其雙鹽酸鹽的五水合物。本品雖然對多種革蘭氏陽性和陰性細菌具有一定抗菌素菌作用，但作用都不強；其最突出的作用為對淋球菌的強大殺菌作用，包括產酶與不產酶菌株均可為6.3-12μg/ml所抑制，耐藥菌很少出現，故目前主要用於單純陸淋病的治療。本品作用機理與氨基糖甙類相同。成人劑量為2克一劑療法，肌肉注射。副作用輕微，偶可引起眩暈、發熱、噁心、頭痛等。為減少耐藥菌的產生，本晶的使用應限於青黴素G過敏並由產β-內醯胺酶的淋球菌所致的感染。

其他名稱

克淋；淋必治；奇放線菌素；眺黴素；治淋炎；壯觀黴素，曲必星。

成分

該品為鏈黴素Streptomyces spectabilis 所產生的一種由中性糖和氨基環醇一苷鍵結合而成的氨基環醇類抗生 素。

外觀性狀

常用其鹽酸鹽，為白色或類白色結晶性粉末。易溶於水，1%溶液的pH為3.8--5.6。

該品對大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌科、變形桿菌、不動桿菌、流感嗜血桿菌、摩根桿菌等需氧革蘭陰性菌有中等抗菌作用，對奈瑟淋球菌特別有效。在革蘭陽性菌中，對A組鏈球菌和表皮葡萄球菌有效。在非典型性致病菌中，對溶尿支原體敏感。t1/2=2.5小時。常用於治療由青黴素耐藥菌引起的尿道炎、直腸炎、急性淋病、子宮頸炎等無併發症的淋病及患者對青黴素耐藥的情況。主要套用於淋球菌所引起的泌尿系感染，適用於對青黴素、四環素等耐藥的病人。

用法用量

⒈輕症：肌注，單劑量給藥2g。重症：每次2g，每日2次。兒童：每日40mg/kg，單劑給藥。2.肌註：1次2g。將特殊稀釋液（0．9%苯甲醇溶液）3．2ml。注入藥瓶中，猛力振搖，使成混 懸液（約5ml），用粗針頭注入臀上部外側深部肌肉內。一般只用1次即可。對於使用其他抗生素治 療而遷延未愈的病人，可按4g劑量給藥，即1次用藥4g，分注於兩側臀上外側肌內或1次肌注2g ， 1日內用藥2次。

不良反應

偶見皮疹、噁心、眩暈、發熱、寒戰、失眠頭痛及注射局部不適等。第二劑用藥可見肝腎功能損害、血細胞減少等。偶見血紅蛋白和紅細胞壓積減少、肌酐清除率降低、以及鹼性磷酸酶、BUN和轉氨酶等值升高。也有尿量減少的病例發生。

【注意事項】 過敏者禁用，孕婦、新生兒慎用。不能用於梅毒的治療，也不能用作靜脈給藥。腎病病人忌用。

【規格】 注射劑： 2g，附5ml稀釋液 （鹽酸鹽）

相互作用

氨基糖苷類藥物相互作用：

⑴與強利尿藥（如呋塞米、依他尼酸等）聯用可加強耳毒性。

⑵與其他有耳毒性的藥物（如紅黴素等）聯合套用，耳中毒的可能加強。

⑶與頭孢菌素類聯合套用，可致腎毒性加強。右旋糖酐可加強本類藥物的腎毒性。

⑷與肌肉鬆弛藥或具有此種作用的藥物（如地西泮等）聯合套用可致神經—肌肉阻滯作用的加強。新斯的明或其他抗膽鹼酯酶藥均可拮抗神經-肌肉阻滯作用。

⑸本類藥物與鹼性藥（如碳酸氫鈉、氨茶鹼等）聯合套用，抗菌效能可增強，但同時毒性也相應增強，必須慎重。

⑹青黴素類對某些鏈球菌的抗菌作用可因氨基糖苷類的聯用而得到加強，如目前公認草綠色鏈球菌性心內膜炎和腸球菌感染在套用青黴素的同時可加用鏈黴素（或其他氨基糖苷類）。但對其他細菌是否有增效作用並未肯定，甚至有兩種藥物聯用而致治療失敗的報導，因此，這兩類藥物的聯合必須遵循其適應證不要隨意使用。