增毒或代謝活化（toxicology or metabolic activation）是2014年公布的藥學名詞。
基本介紹
- 中文名：增毒或代謝活化
- 外文名：toxicology or metabolic activation
- 所屬學科：藥學
- 公布時間：2014年
定義,出處,
定義
供試品生物轉化為有害產物的過程。
出處
《藥學名詞》第二版。
增毒或代謝活化
相關詞條
- 增毒或代謝活化
增毒或代謝活化（toxicology or metabolic activation）是2014年公布的藥學名詞。定義供試品生物轉化為有害產物的過程。出處《藥學名詞》第二版。1...
- 代謝活化
代謝活化的概念 化學物質本身無毒或毒性較低。但在體內經過生物轉化後，形成的代謝產物毒性比母體物質增大，甚至產生致癌、致突變、致畸作用，這一過程稱為代謝活化。化學物質的代謝活化 人類細胞色素P450-2E1酶，是細胞色素家族P450中主要成員。hCYP2E1基因可編碼二甲基亞硝胺脫甲基酶，此酶可被底物乙醇誘導，參與...
- 代謝活化途徑
一是外源化學物本身就是終毒物,如強酸,強鹼,尼古丁,氨基糖苷類,環氧乙烷,異氰酸甲酯,重金屬離子,氰化氫,一氧化碳和蛇毒等.二是外源化學物本身相對無毒性,經體內的代謝活化後,毒性增強,轉為終毒物.三是外源化學物經某種代謝過程激發了內源性毒物的產生,如氧自由基爆發,脂質過氧化物大量蓄積等.
- 代謝活化系統
化學物質本身無毒或毒性較低。但在體內經過生物轉化後，形成的代謝產物毒性比母體物質增大，甚至產生致癌、致突變、致畸作用，這一過程稱為代謝活化。因許多致癌物質在哺乳類動物體內受代謝活化而顯示其作用，所以對藥物代謝酶系統誘導處理的動物肝臟均漿9000克、10分鐘離心沉澱的上澄液（S9）將加有輔酶的S9mix作為致癌...
- 代謝耐受性
代謝耐受性又稱處置耐受性。指藥物在機體內吸收、轉運、 消除過程中，由於生物轉化率的提高，使其 在作用部位的有效濃度降低。代謝耐受性是 由於藥物代謝失活加快，血藥濃度降低所致，其主要機制與肝臟微粒體內具有混合功 能的羥化酶受誘導，活性增強有關。（吳旭）代謝活化是有的外源性化學物經過代謝其反應活性反而...
- 安捷倫細胞能量代謝儀
安捷倫細胞能量代謝儀是一種可以實時檢測細胞生物能量代謝的分析儀器。安捷倫提供實時檢測細胞生物能量代謝不連續變化的細胞分析技術解決方案。實時細胞檢測有助於了解驅動細胞信號轉導、增殖、活化、毒性和生物合成的關鍵功能。不僅限於分析細胞狀態，還能清楚了解細胞動態變化。產品介紹 安捷倫Seahorse XF Pro 分析儀 以 96...
- 終毒物
終毒物可為機體所暴露的原化學物；而另外一些毒物的毒性主要是由於其代謝物引起，生物轉化為有害產物的過程稱為增毒或代謝活化。對於某些外源性化學物，增毒過程使生物微環境和它們的化學結構發生了不利於機體的變化。例如，由乙二醇形成的草酸可引起酸中毒和低血鈣，並可因草酸鈣沉澱而導致腎小管阻塞。有時化學物...
- 時間-毒性效應關係
時間-毒性效應關係是指毒物引起機體出現某種反應與時間有關，即時間反應關係。一般情況下，機體接觸毒物後迅速產生毒性作用，表明其吸收和分布快，作用直接；反之，則說明吸收或分布緩慢，或在產生毒性作用前需經代謝活化。中毒後恢復迅速，則表明毒物能很快被代謝解毒或排出體外；反之，說明解毒或排泄的速率很低，或者是...
- 生物轉化
也稱為毒化作用。簡介 生物轉化又稱“代謝轉化”。外來化合物在體內經酶催化或非酶作用下所發生的化學變化過程。生物轉化可以使外來化合物的毒性降低生物解毒，也可使某些外來化合物的毒性增加(生物活化)，一般稱為生物轉化的兩重性。如土壤微生物能夠把林丹轉化為二氧化碳，而水底微生物能把無機汞轉化毒性更大的...
- 環境醫學(醫學學科)
很多毒物在體內經過生物轉運和生物轉化，被活化或被解毒。不少器官如腎臟、胃、腸等，特別是肝臟對各種毒物有生物轉化功能。毒物以其原形或代謝產物作用於靶器官，發揮其毒作用。最後，毒物可經腎臟、消化道和呼吸道排出體外，少數可隨汗液、乳汁、唾液等排出體外；有的在皮膚的代謝過程中進入毛髮而離開機體。機體對...
- 助致癌物
助致癌物影響致癌作用的腫瘤轉變階段，可能增強致癌物攝入或生物利用度，增強遺傳毒性致癌物的代謝活化或抑制其解毒，抑制DNA修復過程，促進有DNA損傷細胞的增殖，故有利於突變、密碼易位或擴增。致癌物 致癌物(earcinogen)亦稱致癌原、致癌因素。能夠對動物和人類誘發腫瘤的物質。分為三大類：(1)化學性致癌物多如砷、...
- 阿德福韋酯
遺傳毒性：在體外小鼠淋巴細胞瘤實驗中（有或無代謝活化），阿德福韋酯有致突變作用。在人外周血淋巴細胞試驗中，無代謝活化時，阿德福韋酯能有道染色體畸變。阿德福韋酯小鼠微核試驗結果為陰性，阿德福韋在有或無代謝活化時Ames試驗結果為陰性。生殖毒性：當暴露量大約為人治療劑量下暴露量的19倍時，未見對大鼠生育力的...
- 藥物轉化
該過程可在藥物分子結構中引入或暴露出一些極性基團（如產生羥基、羧基、巰基、氨基等），使藥物藥理活性減弱或消失，稱為滅活（inactivation）；但也有極少數藥物被轉化後才出現藥理活性，稱為活化（activation），如糖皮質激素潑尼松只有在體內還原為潑尼松龍後，才具有藥理活性。第Ⅱ時相是結合（conjugation）過程，...
- 藥物動力學基礎
因此，在新藥設計中，不論是製備同型物還是前體藥物，通過化學結構的改造，改變了化合物的理化性質，都可以使藥物的動力學性質發生改變：如改變藥物的脂溶性或水溶性，就可以改變藥物的吸收速率和吸收量，肝臟的首過效應，以及藥物的生物利用度；改變藥物的選擇性，就可以改變藥物在組織中的分布、結合、活化或失活；...
- 藥物動力學
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- 尿毒素
因此，常將代謝轉化看作是解毒作用。但有時卻是相反的結果提高了毒性，稱致毒作用或活化作用或生物活化。絕大多數毒物在體內的代謝不僅參加單個反應，而是多個反應相繼進行。對於化學物的活化可能是其中某一反應的結果，也可能是一連串反應的總結局，還可能先活化後解毒。代謝轉化的反應產物稱為代謝產物。一種化學物可...
- 黃麴黴毒素
AFB1是一種能導致生物體遺傳物質發生變化的致突變化合物，但 AFB1本身不能引起突變，而必須在機體內經過代謝活化後才具有致突變作用，稱為間接致突變物。AFB1由肝微粒體酶活化為親電子物，即AFB1-2，3-環氧化物，該環氧化物的第2個碳與DNA的鳥嘌呤酮基結合形成 AFB1-DNA加合物，此外，AFB1的代謝產物AFM1和AFP1...
- 致癌物
有些化學致癌物直接有致癌作用，在機體內不經過生物轉化即可致癌，稱為直接致癌物。有些化學致癌物本身並不直接致癌，在體內經過生物轉化，所形成的衍生物具有致癌作用的，稱為間接致癌物，其轉化過程稱為致癌物的代謝活化。已知化學致癌物大多是間接致癌物。直接致癌物和間接致癌物形成的具有致癌作用的衍生物統稱為終...
- 化學品毒性鑑定技術規範
11.3體外試驗需註明：使用的菌株或細胞種類、使用的培養基、培養濃度、培養溫度、培養時間、代謝活化系統；劑量水平、對照組設定、陽性物種類和劑量。11.4主要操作步驟（如為吸入染毒應註明染毒設備中的氣流速度等參數）。11.5各項檢測指標的測定方法及主要檢測儀器的名稱和型號。11.6檢測結果數據統計學處理方法以及...
- 食品毒理學(2013年科學出版社出版的圖書)
一、終毒物 二、生物活化 第五節 影響生物轉化的主要因素 一、物種差異和個體差異 二、代謝酶的抑制和誘導 三、代謝飽和 四、營養效應 五、其他影響因素 第六章 外源化學物的毒作用機制 第一節 一般毒作用機制 一、直接損傷 二、化學物與受體的相互作用 三、與生物大分子的結合 第二節 增毒及誘導終毒物...
- 致癌物質
⑴直接致癌物 其化學結構的固有特性是不需要代謝活化即具有親電子活性（有極少例外），能與親核分子（包括DNA）共價結合形成加合物（adduct）。這類物質絕大多數是合成的有機物，包括有：內酯類（如β-丙烯內酯，丙烷磺內酯和a，β-不飽和六環丙酯類）；烯化環氧化物（如1,2,3,4-丁二烯環氧化物）；亞膠類；...
- 愛能
遺傳毒性：體外細菌基因致突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗、體內、外大鼠程式外DNA合成試驗(UDS)結果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗中，在代謝活化條件下可見突變率有輕度增加(約2倍)。生殖毒性：本品劑量達40mg/kg/日(相當於人日服最大推薦劑量下AUC的116倍)，對雄性大鼠交配和生育力無影響...
- 長春花胺
臨床研究提示長春花胺可通過細胞保護作用（鈣拮抗和代謝活化）來對抗衰退進程。藥理學研究證實長春花胺可糾正精神錯亂，並通過降低α節律，增加δ和θ成分來促進清醒。長春花胺的效應主要是針對代謝，但還可抑制血小板聚積，改善血液流變特性，從而對微循環有良好的作用。長春花胺能有效地增加腦血流，降低輕、中度痴呆...
- 欣復諾
遺傳毒性：阿德福韋酯在加和不加代謝活化系統（S9）的條件下，對鼠傷寒沙門氏菌均無致突變性。阿德福韋酯對中國倉鼠肺成纖維細胞（CHL）體外染色體在加入代謝活化系統後，無明顯致染色體畸變的作用。阿德福韋酯對ICR小鼠微核試驗結果為陰性，阿德福韋在有或無代謝活化時Ames試驗結果為陰性。生殖毒性：當暴露量大約為人...
- 非布司他
致突變性：本品在有或無代謝活化劑時，中國倉鼠肺成纖維細胞體外染色體畸變試驗結果為陽性。以本品進行埃姆斯試驗和人外周血淋巴細胞及L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗等體外研究、小鼠微核試驗、大鼠程式外DNA合成、大鼠骨髓細胞等體內研究，研究結果均顯陰性。生殖毒性：對雄性和雌性大鼠口服給藥本品，劑量達到48mg/...
- 毒素(生物體所生產出來的毒物)
生物在生長代謝過程中產生的對宿主細胞有毒化學物質（生物毒物）。有蛋白毒素和非蛋白毒素。包括植物毒素、細菌毒素、動物毒素和真菌毒素四類微量毒素侵入機體後即可引起生物機能破壞，致使人畜中毒或死亡。毒害作用取決於毒素的類型、劑量和侵入機體的途徑等。許多毒素如蓖麻毒素、海藻毒素、肉毒桿菌毒素A型、葡萄球菌腸...
- 毒理學(學科)
⒌乙醯結合 外來化合物中的芳香胺類，例如苯胺可通過其氨基與乙醯輔酶A反應，經乙醯轉移酶催化使芳香胺類形成其乙醯衍生物。此外，脂族胺類藥物也有類似反應。乙醯酶A的來源是糖、脂肪以及蛋白質的代謝產物。⒍甲基結合 生物胺類在體內與甲基結合的反應，也稱甲基化。甲基來自蛋氨酸，蛋氨酸的甲基經ATP活化，成為S－腺苷...
- 毒物刺激作用
毒物刺激作用又稱毒效應。早年稱毒性作用或毒作用。指毒物或藥物對機體所致有害的生物學變化，如痙攣、致畸、致癌或致死等效應。主要有化學中毒和生物中毒兩種類型。人如果長時間在毒物刺激的空間裡，會發生不良的反應。例如氟乙醯胺經體內脫胺，生成氟乙酸，再經活化後在縮合酶的作用下，與草醯乙醯縮合，生成與檸檬酸...
- 胞磷膽鹼
5、有助於腦卒中後遺症、腦卒中後偏癱患者的上下肢功能的恢復，可與促進腦代謝及腦循環的藥物同用。但只限於發病後一年內，並進行功能康復訓練和通常口服藥物療法（腦代謝活化劑、腦循環藥改善等）的病例中，下肢偏癱比較輕者。6、下列疾病可與蛋白分解酶抑制劑並用治療。⑴急性胰腺炎。⑵慢性復發性胰腺炎急性發作...
- 現代毒理學概論
第一節毒作用97 第二節毒作用類型97 一、按毒作用發生的時間分類97 二、按毒作用發生的部位分類98 三、按毒作用損傷的恢復情況分類98 四、按毒作用性質分類98 第三節毒作用機制99 一、化學物代謝活化99 二、改變結構蛋白分子102 三、細胞損傷103 四、細胞修復失控104 主要參考文獻109 第六章毒理學與生物標誌...
