嗎丁啉(多潘立酮片)，1.由胃排空延緩、胃食道反流、食道炎引起的消化不良症。-上腹部脹悶感、腹脹、上腹疼痛；-曖氣、腸胃脹氣；-噁心、嘔吐；-口中帶有或不帶有反流胃內容物的胃燒灼感。2.功能性、器質性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的噁心、嘔吐。用多巴胺受體激動劑（如左旋多巴、溴隱亭等）治療帕金森氏症 所引起的噁心和嘔吐，為本品的特效適應症。
基本介紹
- 藥品名稱：多潘立酮片
- 藥品類型：工傷醫保甲類雙跨
- 漢語拼音：Duo Pan Li Tong Pian
- 用途分類：胃腸促動藥
化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,生產方法,用途,藥典標準,來源（名稱）、含量（效價）,性狀,鑑別,檢查,含量測定,類別,貯藏,製劑,版本,藥物說明,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,中毒,專家點評,多潘立酮片,成份,性狀,作用類別,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥物相互作用,藥物過量,藥理作用,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,修訂日期,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：多潘立酮
中文別名：5-氯-1-[1-[3-(2-氧代-1-苯並咪唑)丙基]4-哌啶基]苯並咪唑-2-酮；多帕立酮；5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯並咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氫-2H-苯並咪唑-2-酮；丙哌雙苯醚酮；丙哌雙酮；氯哌酮；嗎丁啉；咪哌酮；哌雙咪酮；胃得靈；烏姆吡唑；度哌酮
英文名稱：Domperidone
英文別名：6-chloro-3-[1-[3-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one；Domperidonum
CAS號：57808-66-9
分子式：C22H24ClN5O
分子量：425.91100
精確質量：425.16200
PSA：78.82000
LogP：3.29110
物化性質
外觀與性狀：白色粉末
密度：1.341 g/cm3
熔點：242.5ºC
穩定性：穩定，和強氧化劑不相容
儲存條件：密封保存
安全信息
海關編碼：2933990090
WGK Germany：3
危險類別碼：R62; R63
安全說明：S26-S36
RTECS號：DE2275900
危險品標誌：Xn
生產方法
2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基環己羧酸乙酯反應，再氫化還原，和尿素環合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯並咪唑-2-酮。羥丙胺對2-硝基氯苯中的氯進行親核取代，再氫化還原硝基為氨基，和氰化鉀環合後再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯並咪唑-2-酮。上面得到的兩個苯並咪唑衍生物按如下進行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯並咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯並咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌，回流24h。冷卻至室溫，加入水。過濾出不溶物，用矽膠柱進行層析，展開液為氯仿和10%甲醇混合液。收集含產物的流出液，濃縮。剩餘物用4-甲基-2-戊酮結晶。過濾後，用二甲基甲醯胺和水的混合液重結晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔點242.5℃。
用途
多潘立酮是苯咪唑類化合-物，具有較強的促胃運動和止吐作用，可以加強食管下部括約肌張力，防止胃-食管反流，增強胃蠕動，促進胃排空，協調胃與十二指腸運動，抑制噁心、嘔吐，並有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。本品為外周多巴胺受體拮抗劑，直接阻斷胃腸的多巴胺受體而呈現促胃運動作用。能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力。由於它對血腦屏障的滲透力差，對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經的副作用。
藥典標準
來源（名稱）、含量（效價）
本品為5-氯-1-{1-[3-（2,3-二氫-2-氧-1H-苯並咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶基}-1,3-二氫-2H-苯並咪唑-2-酮，按乾燥品計算，含C22H24ClN5O不得少於99.0%。
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭，無味。
本品在甲醇中極微溶解，在水中幾乎不溶；在冰醋酸中易溶。
鑑別
（1）取本品適量，用異丙醇製成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測定，在289nm與232nm的波長處有最大吸收，在257nm的波長處有最小吸收。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》606圖）一致。
（3）取本品約20mg與無水碳酸鈉0.10g混合，熾灼後放冷，殘渣加水10ml，加熱溶解後，濾過，濾液顯氯化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
檢查
有關物質
精密稱取本品約0.1g，置10ml量瓶中，加二甲基甲醯胺溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取適量，用二甲基甲醯胺稀釋製成每1ml中含多潘立酮25μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測定。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇為流動相A，0.5%醋酸銨溶液為流動相B，按下表進行梯度洗脫。流速為每分鐘1.2ml；檢測波長為285nm。取多潘立酮及氟哌利多（droperidol）各約15mg，置100ml量瓶中，加二甲基甲醯胺溶解並稀釋至刻度，搖勻，取10μl注入液相色譜儀，使多潘立酮與氟哌利多以及其他相鄰雜質峰的分離度均應符合要求。取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.25%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（0.5%）。
時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
0 | 60 | 40 |
13 | 100 | 0 |
16 | 100 | 0 |
17 | 60 | 40 |
19 | 60 | 40 |
殘留溶劑
1甲醇、二氯甲烷、四氫呋喃、N,N-二甲基甲醯胺、甲苯與二甲苯
取本品約0.2g，精密稱定，置20ml頂空瓶中，精密加二甲基亞碸2ml，超聲使溶解，密封，作為供試品溶液；取甲醇、二氯甲烷、四氫呋喃、N,N-二甲基甲醯胺、甲苯與二甲苯各適量，精密稱定，用二甲基亞碸製成每1ml中約含甲醇150μg、二氯甲烷60μg、四氫呋喃72μg、N,N-二甲基甲醯胺176μg、甲苯44.5μg與二甲苯217μg的混合溶液，精密量取該溶液2ml，置20ml頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄ⅧP）測定。以100%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱（30m×0.53mm×1.5μm）為色譜柱；起始溫度為40℃，維持9分鐘，以每分鐘8℃的速率升溫至120℃，維持2分鐘，再以每分鐘20℃的速率升至160℃；進樣口溫度200℃；檢測器為火焰離子化檢測器（FID），檢測器溫度250℃；柱流速每分鐘2.5ml，分流比1:1，頂空瓶平衡溫度為100℃，平衡時間為30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各成分峰間的分離度均應符合要求。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，均應符合規定。
2三氯甲烷
取本品約0.2g，精密稱定，置5ml量瓶中，加二甲基亞碸溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取三氯甲烷適量，用二甲基亞碸製成每1ml約含三氯甲烷2.4μg的溶液，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P）測定。以（6%）氰丙基－（940%）甲基矽氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱（30m×0.53 mm×1.0μm）為色譜柱，起始溫度60℃，維持6分鐘，以每分鐘20℃的速率升至200℃，維持4分鐘，進樣口溫度200℃，檢測器為電子捕獲檢測器（ECD），檢測器溫度300℃，柱流速每分鐘4.5ml，分流比15：1。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，應符合規定。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.35g，精密稱定，加冰醋酸40ml使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於42.59mg的C22H24ClN5O。
類別
胃促動力藥。
貯藏
遮光，密閉保存。
製劑
多潘立酮片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版 第一增補本
藥物說明
分類
消化系統藥物> 止吐及催吐藥物
劑型
1片劑：每片10mg；
2.栓劑：10mg，30mg，60mg；
3.注射劑：10mg（2ml）；
4.滴劑：1ml：10mg；
5.混懸液：1mg（1ml）。
藥理作用
多潘立酮系苯並咪唑衍生物，為外周性多巴胺受體拮抗藥，可直接阻斷胃腸道的多巴胺D2受體而起到促胃腸運動的作用。多潘立酮能促進上胃腸道的蠕動，使其張力恢復正常，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮，抑制噁心、嘔吐，並有效地防止膽汁反流；同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力，防止胃-食管反流。但對結腸的作用很小。由於多潘立酮對血-腦脊液屏障的滲透力差，對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經系統的不良反應，這點較甲氧氯普氯普胺為優。多潘立酮不影響胃液分泌。此外，多潘立酮可使血清催乳素水平升高，從而促進產後泌乳，但對患催乳激素分泌瘤的患者無作用。
藥代動力學
多潘立酮口服、肌注、靜注或直腸給藥均可。口服、肌注或直腸給藥後迅速吸收，達峰時間分別是15～30min、15～30min和1h；肌注或口服10mg血藥濃度峰值分別為40ng/ml和23ng/ml，直腸給藥60mg血藥濃度峰值為20ng/ml，靜脈注射10mg血藥濃度峰值為1200ng/ml。由於存在“首過效應”肝代謝和腸壁代謝，多潘立酮口服的生物利用度較低，禁食者口服多潘立酮的生物利用度僅為14%；多潘立酮口服的生物利用度在10～60mg劑量範圍內可呈線性增加，飯後90min給藥生物利用度也可明顯增加，但達峰時間延遲；多潘立酮直腸給藥的生物利用度相似於等劑量口服給藥者，而肌注的生物利用度為90%。多潘立酮的蛋白結合率為92%～93%；靜脈注射10mg後，表觀分布容積為5.71L/kg。除中樞神經系統外，多潘立酮在體內其他部位均有廣泛的分布；藥物濃度以胃腸局部最高，血漿次之，腦內幾乎沒有；少部分可排泄到乳汁中，其藥物濃度僅為血清濃度的1/4。多潘立酮幾乎全部在肝內代謝，主要代謝產物為羥基化合物，2，3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazole-propanoic和5-chloro-4-piperidinyl-1，3-adihydrobenzimidazol-2-one。多潘立酮口服半衰期為7～8h，主要以無活性的代謝物形式隨糞便和尿排泄，總體清除率為每分鐘700ml。24h內口服劑量的30%由尿排泄，原形藥物僅占0.4%；4天內約有66%劑量隨糞便排出，其中10%為原形藥物。多次服藥無累積效應。
適應症
1.多潘立酮用於治療胃輕癱（尤其是糖尿病性胃輕性胃輕癱），可使胃瀦留的症狀消失，並縮短胃排空時間；對中度以上功能性消化不良（FD）的患者可使餐後上腹脹、上腹痛、噯氣、早飽及噁心、嘔吐等症狀完全消失或明顯減輕。
2.反流性胃、食管疾病：多潘立酮對反流性胃炎有明顯的效果，但對反流性食管炎的療效不太滿意。
3.消化性潰瘍：多潘立酮可作為消化性潰瘍（主要是胃潰瘍）的輔助治療藥物，用以消除胃竇部瀦留。
4.各種原因引起的噁心、嘔吐：（1）外科、婦科手術後的噁心、嘔吐。（2）抗帕金森綜合徵藥物（如苯海索、莨菪鹼等）引起的胃腸道症狀及多巴胺受體激動藥（如左旋多巴、溴隱亭）所致的不良反應。（3）細胞毒性藥物（如抗癌藥）引起的嘔吐。但對氮芥等強效致吐藥引起的嘔吐，只在不太嚴重的時期有效。（4）消化系統疾病（胃炎、肝炎、胰腺炎等）引起的嘔吐。（5）其他疾病和檢查、治療措施引起的噁心、嘔吐，如偏頭痛、痛經、顱腦外傷、尿毒症、血液透析、胃鏡檢查和放射治療等。（6）兒童因各種原因引起的急性和持續性嘔吐，如感染、餐後（包括反流和嘔吐）等。
5.促進產後泌乳。
禁忌症
1.對多潘立酮過敏者。
2.嗜鉻細胞瘤。
3.乳癌。
4.機械性腸梗阻。
5.胃腸道出血。
6.孕婦禁用。
注意事項
1歲以下小兒慎用。
2.多潘立酮栓劑最好在直腸空時插入。
3.劑量不易過大。
不良反應
1.（1）偶見頭痛、頭暈、嗜睡、倦怠、神經過敏等。（2）錐體外系症狀：多潘立立酮與甲氧氯普氯普胺同屬於多巴胺受體拮抗藥，但後者引起的錐體外系不良反應如帕金森綜合徵，遲緩性運動障礙和急性張力障礙性反應，在常用劑量的多潘立立酮治療中極少出現，僅罕見幾例出現張力障礙性反應的報導。（3）國外有靜脈大劑量使用多潘立立酮引起癲癇發作的報導。
2.內分泌/代謝系統：多潘立酮是一種強有力的催乳激素釋放藥，臨床上如使用較大劑量可引起非哺乳期泌乳，並在一些更年期後的婦女及男性患者中出現乳房脹痛的現象；也有致月經失調的報導。
3.消化系統：偶見口乾、便秘、腹瀉、短時的腹部痙攣性疼痛等。
4.心血管系統：據國外報導多潘立酮靜脈注射可出現心律失常。
5.皮膚：偶見一過性皮疹或瘙癢。
用法用量
1.每次10～20mg或混懸液10ml，每天3～4次，餐前15～30min服用。
2.肌內注射：每次10mg，每天1次。必要時可重複給藥。一般7天為一個療程。
3.靜脈注射：用於防止偏頭痛發作及治療發作時的噁心、嘔吐時，可靜脈注射多潘立酮8～10mg。
4.直腸給藥：每天2～4個栓劑（每栓60mg）。
藥物相互作用
1.多潘立立酮與紅黴素聯用時有協同作用，可用於治療糖尿病性胃輕性胃輕癱。
2.多潘立立酮與甘露醇聯用時有協同作用，治療便秘性腸易激綜合徵或胃食管反流時可提高療效。
3.多潘立立酮可增加對乙醯氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四環素等藥物的吸收率。
4.甲氧氯普氯普胺（胃復安）與多潘立立酮均為多巴胺受體拮抗藥，兩者作用基本相似，不宜聯用。
5.多潘立立酮可減少地高辛的吸收。
6.多潘立立酮可使普魯卡因、鏈黴素的療效降低，兩者不宜聯用。
7.多潘立立酮可使胃黏膜素在胃內停留時間縮短，難以形成保護膜，故兩者不宜聯用。
8.胃腸解痙藥（如阿托品、顛茄合劑、山莨菪鹼、溴丙胺太林等抗膽鹼藥）與多潘立立酮聯用時可發生藥理拮抗作用，減弱多潘立立酮的抗消化不良作用，故兩者不宜聯用。
9.H2受體拮抗藥（如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等）可減少多潘立立酮在胃腸道的吸收，其機制可能為H2受體拮抗藥改變了胃內的pH值。
10.硫糖鋁、膠體枸櫞酸鉍鉀、複方碳酸鉍、樂得胃等含鋁鹽、鉍鹽的藥物，口服後能與胃黏膜蛋白結合形成絡合物保護胃壁，而多潘立立酮能增強胃蠕動，促進胃排空，縮短這些藥物在胃內的作用時間，降低這些藥物的療效。
11.助消化藥（如胃酶合劑、多酶片等消化酶類製劑）在胃酸性環境中作用較強。而多潘立立酮加速胃排空，使助消化藥迅速達腸腔，療效減低，故兩者不宜聯用。
12.氨茶鹼與多潘立立酮聯用時，氨茶鹼血藥濃度第一峰出現提前約2h，第二峰出現卻延後2h；氨茶鹼的血藥濃度峰值下降，維持有效血藥濃度的時間卻延長，類似緩釋作用。兩藥聯用時需調整氨茶鹼的劑量和服藥間隔時間。
13.維生素B6可抑制催乳素分泌，減輕多潘立立酮引起泌乳的不良反應。
14.鋰劑和地西泮類藥與多潘立立酮聯用時可引起錐體外系症狀如運動障礙等。
中毒
多潘立酮（哌雙咪酮、嗎叮啉、胃得靈）為第二代胃腸動力藥，是作用較強的多巴胺受體拮抗劑，通過鬆弛肌間神經叢的突觸後膽鹼能神經元，對多巴胺起抑制作用，不易透過血腦脊液屏障。本藥易吸收，主要在肝臟代謝，以無活性的代謝產物隨膽汁排出，半衰期約為7～8h。用於治療各種原因引起的噁心、嘔吐。常用量肌注每次10mg；口服每次10～20mg，3/d；直腸給藥每次60mg，2～3/d。
臨床表現
1.不良反應較少，主要有驚厥、肌肉震顫、流涎、平衡失調、眩暈等錐體外系症狀，也有致月經失調的報導。
2.嬰兒由於血腦脊液屏障功能未發育完全，可能引起神經方面的副作用。
診斷
多潘立酮中毒的診斷要點為：
有多潘立酮套用史，出現上述表現。
治療
多潘立酮中毒的治療要點為：
錐體外系症狀的處理要點見甲氯普胺的相關內容：
1.輕度中毒，停藥對症處理。
2.出現帕金森綜合徵時，可用抗膽鹼能藥物如安坦、鹽酸苯海索等。
3.對直立性低血壓者，採取平臥位，給予麻黃鹼、哌甲酯等。
4.對症、支持治療。
專家點評
多潘立酮的有效率為88%，明顯優於甲氧氯普氯普胺65%。對300例慢性消化不良者的隨機、雙盲對比治療表明：多潘立酮的有效率為72%，甲氧氯普氯普胺為55%。
多潘立酮片
成份
活性成分：多潘立酮
化學名稱：5_-氯-1-[1-[3-(2,3- 二氫-2-氧代-1H -苯並咪唑-1 -基)丙基]哌啶-4 -基]-1,3 - 二氫-2H -苯並咪唑-2-酮
化學結構式： 分子量：425.91
化學名稱：5_-氯-1-[1-[3-(2,3- 二氫-2-氧代-1H -苯並咪唑-1 -基)丙基]哌啶-4 -基]-1,3 - 二氫-2H -苯並咪唑-2-酮
化學結構式： 分子量：425.91
性狀
本品為白色片。
作用類別
本品為胃腸促動力藥類非處方藥藥品。
適應症
1.由胃排空延緩、胃食道反流、食道炎引起的消化不良症。
-上腹部脹悶感、腹脹、上腹疼痛；
-曖氣、腸胃脹氣；
-噁心、嘔吐；
-口中帶有或不帶有反流胃內容物的胃燒灼感。
2.功能性、器質性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的噁心、嘔吐。用多巴胺受體激動劑（如左旋多巴、溴隱亭等）治療帕金森氏症 所引起的噁心和嘔吐，為本品的特效適應症。
-上腹部脹悶感、腹脹、上腹疼痛；
-曖氣、腸胃脹氣；
-噁心、嘔吐；
-口中帶有或不帶有反流胃內容物的胃燒灼感。
2.功能性、器質性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的噁心、嘔吐。用多巴胺受體激動劑（如左旋多巴、溴隱亭等）治療帕金森氏症 所引起的噁心和嘔吐，為本品的特效適應症。
規格
10mg
用法用量
口服。
成人：每日3-4次，每次1片，必要時劑量可加倍或遵醫囑。
兒童(12歲以上及35千克以上）：每日3-4次，每次每公斤體重0.3毫克。
本品應在飯前15-30分鐘服用，若在飯後服用，吸收會有所延遲。
本品日最高劑量為80毫克。
成人：每日3-4次，每次1片，必要時劑量可加倍或遵醫囑。
兒童(12歲以上及35千克以上）：每日3-4次，每次每公斤體重0.3毫克。
本品應在飯前15-30分鐘服用，若在飯後服用，吸收會有所延遲。
本品日最高劑量為80毫克。
不良反應
根據以下發生率標準慣例：很常見(>1/10)；常見（>1/100,<1>1/1,000,<1>1/10,000, < 1/1.000)；非常罕見 (<1/10,000),包括個別病例，對不良反應按發生率排序：
免疫系統：
非常罕見：包括過敏性休克在內的過敏反應、血管神經性水腫、過敏反應內分泌：
內分泌：
罕見：催乳素水平升高
精神系統：
罕見：興奮、神經過敏
神經系統：
非常罕見：錐體外系副作用、驚厥、嗜睡、頭痛
胃腸道：
罕見：胃腸道不適，包括非常罕見的一過性腸痙攣
皮膚及皮下組織：
非常罕見：皮疹、瘙癢、蕁麻疹
生殖系統及乳腺：
罕見：溢乳、男子乳房女性化、閉經
檢査：
非常罕見：肝功能檢驗異常
由於垂體位於血腦屏障外，多潘立酮可能會引起催乳素水平升高。在罕見病例中，此高催乳素血症可能會引起神經-內分泌方面的副作用，如溢乳、 男子乳房女性化、閉經。
錐體外系症狀在小兒中非常罕見，在成人中更非常罕見，這些症狀在停藥後即可自行完全恢復。
其他中樞神經系統相關反應如驚厥、興奮、嗜睡非常罕見，且主要在嬰兒和兒童中報告。
免疫系統：
非常罕見：包括過敏性休克在內的過敏反應、血管神經性水腫、過敏反應內分泌：
內分泌：
罕見：催乳素水平升高
精神系統：
罕見：興奮、神經過敏
神經系統：
非常罕見：錐體外系副作用、驚厥、嗜睡、頭痛
胃腸道：
罕見：胃腸道不適，包括非常罕見的一過性腸痙攣
皮膚及皮下組織：
非常罕見：皮疹、瘙癢、蕁麻疹
生殖系統及乳腺：
罕見：溢乳、男子乳房女性化、閉經
檢査：
非常罕見：肝功能檢驗異常
由於垂體位於血腦屏障外，多潘立酮可能會引起催乳素水平升高。在罕見病例中，此高催乳素血症可能會引起神經-內分泌方面的副作用，如溢乳、 男子乳房女性化、閉經。
錐體外系症狀在小兒中非常罕見，在成人中更非常罕見，這些症狀在停藥後即可自行完全恢復。
其他中樞神經系統相關反應如驚厥、興奮、嗜睡非常罕見，且主要在嬰兒和兒童中報告。
禁忌
本品禁用於以下悄況：
·已知對多潘立酮或本品任一成份過敏者。
·增加胃動力有可能產生危險時，例如：胃腸道出血、機械性梗阻、穿孔。
·分泌催乳素的垂體腫瘤（催乳素瘤）患者。
·合用酮康唑口服製劑、紅黴素或其它可能會延長QTc間期的CYP3A4酶強效抑制劑，例如：氟康唑、伏立康唑、克拉黴素、胺碘酮、泰利黴素。
·已知對多潘立酮或本品任一成份過敏者。
·增加胃動力有可能產生危險時，例如：胃腸道出血、機械性梗阻、穿孔。
·分泌催乳素的垂體腫瘤（催乳素瘤）患者。
·合用酮康唑口服製劑、紅黴素或其它可能會延長QTc間期的CYP3A4酶強效抑制劑，例如：氟康唑、伏立康唑、克拉黴素、胺碘酮、泰利黴素。
注意事項
-本品含有乳糖，可能不適用於乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者。
-當抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物與本品合用時，前兩類藥不能在飯前服用，應於飯後服用，即不宜與本品同時服用。
-由於多潘立酮主要在肝臟代謝，故肝功能損害的患者懼用。
-嚴重腎功能不全(血清肌酐>6毫克/100ml即>0.6mmol/L )患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小時增加到20.8小時，但其血藥濃度低於健康志願者。 由於經腎臟排泄的原形藥物極少，因此腎功能不全的患者單次服藥可能不需調整劑量，但需重複給藥時，應根據腎功能損害的嚴重程度將服藥頻率減 為每日1-2次，同時劑量酌減，此類患者長期用藥時需定期檢查。
-請置於兒童不易拿到處。
-當抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物與本品合用時，前兩類藥不能在飯前服用，應於飯後服用，即不宜與本品同時服用。
-由於多潘立酮主要在肝臟代謝，故肝功能損害的患者懼用。
-嚴重腎功能不全(血清肌酐>6毫克/100ml即>0.6mmol/L )患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小時增加到20.8小時，但其血藥濃度低於健康志願者。 由於經腎臟排泄的原形藥物極少，因此腎功能不全的患者單次服藥可能不需調整劑量，但需重複給藥時，應根據腎功能損害的嚴重程度將服藥頻率減 為每日1-2次，同時劑量酌減，此類患者長期用藥時需定期檢查。
-請置於兒童不易拿到處。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦：本品用於孕婦的經驗有限。尚不清楚其對人體的潛在危害。但在一項用大鼠進行的研究中.在對母體產生毒性的較高劑量（人體推薦劑量的40倍）下，多潘立酮顯示了生殖毒性c因此，對於孕婦，只有在權衡利弊後，才可謹慎使用本品。
哺乳期：哺乳期婦女乳汁中多潘立酮的濃度為其相應血漿濃度的10-50%,但乳汁中不會超過10ng/ml。哺乳期婦女在服用本品達最離推薦劑量時，乳汁中多潘立酮的總量低於7ug/日，尚不知是否會對新生兒產生危害。因此，哺乳期婦女在服用本品期間，建議不要哺乳。
哺乳期：哺乳期婦女乳汁中多潘立酮的濃度為其相應血漿濃度的10-50%,但乳汁中不會超過10ng/ml。哺乳期婦女在服用本品達最離推薦劑量時，乳汁中多潘立酮的總量低於7ug/日，尚不知是否會對新生兒產生危害。因此，哺乳期婦女在服用本品期間，建議不要哺乳。
兒童用藥
罕見嬰幼兒神經方面的副作用。由於嬰兒在出生後的前幾個月內代謝和細屏障的功能尚未發有完全，其神經方面副作用的發生率比小兒高。因此，建議對新生兒、嬰兒和幼兒應準確制定用藥劑量，並嚴格遵循。藥物過量可能會導致神經方面的副作用，但也應考慮其它原因。
老年用藥
老年患者用藥同成人。
藥物相互作用
與抗膽鹼藥合用會括抗本品治療消化不良的作用。
抗酸劑和抑制胃酸分泌藥物會降低本品的口服生物利用度，不宜與本品同時服用。
多潘立酮主要經CYP3A4酶代謝。體外和人體試驗的資料顯示，與顯著抑制CYP3A4酶的藥物合用會導致多潘立酮的血藥濃度增加，
CYP3A4酶的強效抑制劑舉例如下：
·唑類抗真菌藥物，例如：氟康唑*、伊曲康唑、酮康唑*和伏立康唑*
·大環內酯類抗生素，例如：紅黴素和克拉黴素*
·HIV蛋白酶抑制劑，例如：安潑那韋、阿扎那韋、福沙那韋、茚地那韋、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋
·鈣括抗劑，例如：地爾硫萆和維拉帕米
·胺碘酮*
·阿瑞吡坦
·奈法唑酮
·泰利黴素*
(*也會延長QTc間期，詳見[禁忌])
在對健康志願者進行的與酮康唑口服製劑或紅黴素口服製劑合用的藥代動力學/藥效學試驗中，酮康唑和紅黴素會顯著抑制由CYP3A4介導的多潘 立酮的首過效應。
在多潘立酮-酮康唑相互作用試驗中，觀察到多潘立酮（10毫克/次，4次/曰）與酮康唑（200毫克/次，2次/曰）合用會使QTc間期平均增加9.8毫秒，個體QTc間期的變化範圍為1.2-17.5毫秒。在多潘立酮-紅黴素相互作用試驗中，觀察到多潘立酮（10毫克/次，4次/日}與紅黴素（500毫克/ 次，3次/日）合用會使QTc間期平均增加9.9毫秒，個體QTc間期的變化範圍為1.6～14.3毫秒。在上述相互作用試驗中，多潘立酮的穩態Cmax和AUC約升高了3倍。
尚未知多潘立酮血藥濃度的升高與QTc間期作用的關係。
在以上與酮康唑和紅黴素相互作用試驗的觀察期內，單獨使用多潘立酮（10毫克/次，4次/曰）使QTc間期平均增加1.6毫秒和2.5毫秒。單獨使用酮康唑（200毫克/次，2次/日）或紅黴素(500毫克/次，3次/日)使QTc間期平均增加3.8毫秒和4.9毫秒。
在另一項對健康志願者進行的重複劑量研究中，多潘立酮單藥穩定治療劑量達40毫克/次、4次/日（每日160毫克，2倍於最高日劑量）時，無QTc 間期明顯延長的記錄。此研究中的多潘立酮血槳濃度至少與前幾項相互作用研究中的結果相近。
由於多潘立酮具有胃動力藥作用，因此理論上會影響合併使用的口服藥品（尤其是緩釋或腸衣製劑）的吸收。然而，對於服用地髙辛或對乙醯氨基酚血裝藥物濃度已處於穩定水平的患者.合用多潘立酮不影響其血藥濃度。
多潘立酮與下列藥物合用：
·神經抑制劑：多潘立酮不增強神經抑制劑的作用。
·多巴胺能激動劑：多潘立酮會減少多巴胺能激動劑（如溴隱亭.左旋多巴）外周副作用.如消化道症狀、噁心及嘔吐，但不會括抗其中樞作用。
抗酸劑和抑制胃酸分泌藥物會降低本品的口服生物利用度，不宜與本品同時服用。
多潘立酮主要經CYP3A4酶代謝。體外和人體試驗的資料顯示，與顯著抑制CYP3A4酶的藥物合用會導致多潘立酮的血藥濃度增加，
CYP3A4酶的強效抑制劑舉例如下：
·唑類抗真菌藥物，例如：氟康唑*、伊曲康唑、酮康唑*和伏立康唑*
·大環內酯類抗生素，例如：紅黴素和克拉黴素*
·HIV蛋白酶抑制劑，例如：安潑那韋、阿扎那韋、福沙那韋、茚地那韋、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋
·鈣括抗劑，例如：地爾硫萆和維拉帕米
·胺碘酮*
·阿瑞吡坦
·奈法唑酮
·泰利黴素*
(*也會延長QTc間期，詳見[禁忌])
在對健康志願者進行的與酮康唑口服製劑或紅黴素口服製劑合用的藥代動力學/藥效學試驗中，酮康唑和紅黴素會顯著抑制由CYP3A4介導的多潘 立酮的首過效應。
在多潘立酮-酮康唑相互作用試驗中，觀察到多潘立酮（10毫克/次，4次/曰）與酮康唑（200毫克/次，2次/曰）合用會使QTc間期平均增加9.8毫秒，個體QTc間期的變化範圍為1.2-17.5毫秒。在多潘立酮-紅黴素相互作用試驗中，觀察到多潘立酮（10毫克/次，4次/日}與紅黴素（500毫克/ 次，3次/日）合用會使QTc間期平均增加9.9毫秒，個體QTc間期的變化範圍為1.6～14.3毫秒。在上述相互作用試驗中，多潘立酮的穩態Cmax和AUC約升高了3倍。
尚未知多潘立酮血藥濃度的升高與QTc間期作用的關係。
在以上與酮康唑和紅黴素相互作用試驗的觀察期內，單獨使用多潘立酮（10毫克/次，4次/曰）使QTc間期平均增加1.6毫秒和2.5毫秒。單獨使用酮康唑（200毫克/次，2次/日）或紅黴素(500毫克/次，3次/日)使QTc間期平均增加3.8毫秒和4.9毫秒。
在另一項對健康志願者進行的重複劑量研究中，多潘立酮單藥穩定治療劑量達40毫克/次、4次/日（每日160毫克，2倍於最高日劑量）時，無QTc 間期明顯延長的記錄。此研究中的多潘立酮血槳濃度至少與前幾項相互作用研究中的結果相近。
由於多潘立酮具有胃動力藥作用，因此理論上會影響合併使用的口服藥品（尤其是緩釋或腸衣製劑）的吸收。然而，對於服用地髙辛或對乙醯氨基酚血裝藥物濃度已處於穩定水平的患者.合用多潘立酮不影響其血藥濃度。
多潘立酮與下列藥物合用：
·神經抑制劑：多潘立酮不增強神經抑制劑的作用。
·多巴胺能激動劑：多潘立酮會減少多巴胺能激動劑（如溴隱亭.左旋多巴）外周副作用.如消化道症狀、噁心及嘔吐，但不會括抗其中樞作用。
藥物過量
藥物過量主要在嬰兒和兒童中報告。藥物過量的症狀包括興奮、意識改變、驚厥、定向障礙、嗜睡和錐體外系反應。本品無特定的解救藥。一旦藥物過量，洗胃及給予活性炭可能會有幫助，建議進行嚴密的臨床監護及支持療法。抗膽鹼藥物或抗帕金森氏症的藥物可能對控制錐體外系反應有幫助。
藥理作用
1.藥理作用
本品為外周多巴胺受體阻滯劑，直接作用於胃腸壁，可增加食道下部括約肌張力，防止胃-食道反流，增強胃蠕動，促進兩排空，協調胃與十二指腸運動，抑制噁心、嘔吐，並能有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。
本品不易透過血腦屏障。動物試驗結果表明，多潘立酮在腦內的濃度很低，同時顯示出多潘立酮對外周多巴胺受體有極強的作用。在使用者（尤其成人)中罕見錐體外系反應，但多潘立酮會促進腦垂體催乳素的釋放。其抗催吐作用主要是由於其對外周多巴胺受體及血腦屏障外的化學感受器觸發區多巴胺受體的雙重阻滯作用。
2.毒理研究
在一項用大鼠進行的研究中，在對母體產生毒性的較髙劑量（人體推薦劑量的40倍）下，多潘立酮顯示了生殖毒性。但在小鼠和家兔的試驗中，未發現此現象。
在體外和體內電生理學研究中，多潘立酮在高濃度下可能會延長QTc間期。
本品為外周多巴胺受體阻滯劑，直接作用於胃腸壁，可增加食道下部括約肌張力，防止胃-食道反流，增強胃蠕動，促進兩排空，協調胃與十二指腸運動，抑制噁心、嘔吐，並能有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。
本品不易透過血腦屏障。動物試驗結果表明，多潘立酮在腦內的濃度很低，同時顯示出多潘立酮對外周多巴胺受體有極強的作用。在使用者（尤其成人)中罕見錐體外系反應，但多潘立酮會促進腦垂體催乳素的釋放。其抗催吐作用主要是由於其對外周多巴胺受體及血腦屏障外的化學感受器觸發區多巴胺受體的雙重阻滯作用。
2.毒理研究
在一項用大鼠進行的研究中，在對母體產生毒性的較髙劑量（人體推薦劑量的40倍）下，多潘立酮顯示了生殖毒性。但在小鼠和家兔的試驗中，未發現此現象。
在體外和體內電生理學研究中，多潘立酮在高濃度下可能會延長QTc間期。
藥代動力學
本品空腹口服後吸收迅速，30 - 60分鐘可達峰值血藥濃度。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血裝蛋白結合率為91-93%。健康志願者單劑量口服本品，血漿半衰期為7-9小時，嚴重腎功能不全的患者半衰期有所延長。本品幾乎全部在肝內代謝。用診斷性抑制劑進行的體外代謝試驗表明，CYP3A4是細胞色素P-450參與多潘立酮N-去烴化作用的主要形式，而參與多潘立酮芳香族羥基化作用的有CYP3A4，CYP1A2和CYP2E1。通過尿液排泄總量為31%，原形藥占1 % ；糞便排泄總量66%，原形藥占10%。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
鋁塑泡罩板包裝，2X21片/板/盒。
有效期
60個月
執行標準
國家藥品標準WS1-（X-185）-97Z
批准文號
國藥準字H10910003
修訂日期
2008年04月10日
