基本介紹
- 中文名：咔啉
- 外文名：carboline
- 別稱：二氮雜芴
- 類型：雜環化合物
研究歷程,α-咔啉類衍生物,β-咔啉類衍生物,γ-咔啉類衍生物,
研究歷程
上個世紀六七十年代，人們在駱駝蓬科植物駱駝蓮的種子中發現咔啉類生物鹼（駱駝蓬鹼）具有多種生物學活性後，便引起了研究咔啉類衍生物的熱潮。幾十年以來人們對於咔啉類衍生物的結構、生物學活性以及結構與活性相互關係的研究有了長足發展，對其有了較為深入的認識。
咔啉α-咔啉類衍生物
相較於其他兩類咔啉類化合物，α-咔啉的研究較少。其主要的生物學活性為抗病毒活性。主要的結構改造在2位取代。對其他位點進行取代，未能有明顯的活性突破。
β-咔啉類衍生物
β-咔啉類衍生物具有廣泛的生物學活性。它們能抑制拓撲異構酶、細胞周期蛋白依賴性激酶和DNA的合成。並能嵌入DNA中，所有這些作用使它們具有很強的抗腫瘤活性。從駱駝蓬中分離得到的β-咔啉類生物鹼駱駝蓬鹼作為化學結構修飾的先導化合物，在體外試驗表明具有很強的殺傷腫瘤細胞的作用。一系列新型的β-咔啉類衍生物已被合成。並顯現出較駱駝蓬鹼更為強有力的腫瘤細胞殺傷作用。
γ-咔啉類衍生物
作為β-咔啉的生物電子等排體，γ-咔啉類衍生物也越來越多地受到人們的重視，對其也做了一系列的研究與結構最佳化。研究發現，γ-咔啉類衍生物不像β-咔啉類衍生物那樣具有強烈的抗腫瘤活性。它們的生物學活性表現為5-HT(5-羥色胺)受體的抑制作用。
目前已設計合成的γ-咔啉類衍生物主要是在2位、5位以及8位進行的結構修飾，以期得到更強效、更有選擇性的5-HT受體拮抗劑，用以治療一些神經性炎症。
