司樂平片

司樂平片主要成份：拉西地平，其化學名稱為：（E）-4-{2-3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基苯基}-1，4-二氫-2，6-二甲基-3，5 -吡啶-二甲酸二乙酯。 化學結構式： 分子式：C26H33NO6 分子量：455.59 性 狀本品為白色片，無臭無味，遇光不穩定。 適 應 症高血壓。 規 格4mg

基本介紹

• 中文名：司樂平片
• 外文名：Lacidipine Tablets
• 起始劑量：4mg
• 漢語拼音： Laxidiping Pian

簡介

通用名稱：拉西地平片

[用法用量]

成人 起始劑量4mg，每日1次，在早晨服用較好。飯前飯後均可。如需要3—4周可增加至6mg，8mg，一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。肝病患者初始劑量為2mg，每日1次。

[不良反應]

最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。少見無力，皮疹（包括紅斑和搔癢），胃納不佳，噁心， 多尿。極少數有胸痛和齒齦增生。

[禁 忌]

對本品成份過敏者。

[注意事項]

1.肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。2.本品不經腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。3.一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性鹼性磷酸脂酶增加的報告。4.雖然本品不影響傳導系統和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結活動及心肌儲備，應予注意。竇房結活動不正常者尤應關注，有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。

[孕婦及哺乳期婦女用藥]

1）尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性，孕婦套用須權衡利弊。（2）本品及其代謝物由乳汁排出，套用本品最好不授乳或停用本品。（3）本品有引起子宮肌肉鬆弛的可能性，臨娩婦女應慎用。

[兒童用藥]

本品尚無用於兒童的經驗。

[老年用藥]

老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時可增至4mg及6mg，每日1次。可以長期連續用藥。

[藥物相互作用]

1.與β阻滯劑、利尿藥合用，降壓作用可加強。2.與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。3.與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，對24小時平均地 高辛水平無影響。4.與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時曲線下面積（AUC）。5.與華法林、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。

[藥物過量]

尚無明確報導。但逾量可引起低血壓及心動過速，此時需用輸液及升壓藥。

[藥理毒理]

1.藥理：本品為二氫毗啶類鈣離子拮抗劑。具高度選擇性作用於平滑肌的鈣通道。主要擴張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統和心肌收縮功能無明顯影響。並可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現環孢素A誘發的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質部分沉積並在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同於其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。2. 毒理：通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性、亞急性、慢性毒理研究顯示，最大重複劑量：鼠為32mg/kg (1個月）或20mg/kg（6個月）。狗為8.5mg/kg（1個月）或5mg/kg（6個月）。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg /kg和5mg/kg）可發現齒齦增生。致癌、致畸及致突變；通過研究本藥無致癌性、致畸性及致突變性。

[藥代動力學]

本品口服從胃腸道吸收迅速，由於肝臟廣泛首過代謝，生物利用度為2%—9%，用更敏感分析方法平均為18.5%(4%—52%）。吸收後95%藥物與蛋白結合，主要是白蛋白及α- 1-糖蛋白。本品經肝臟代謝，代謝產物主要為吡啶類似物及羧酸類似物，2種為吡啶類，2種為羧酸類，主要通過膽道從糞便排出，其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大於60%。血漿清除率為1.1L/kg，穩態時終末T1/2為12—15小時。

[貯 藏]

遮光，密封保存。

[包 裝]

鋁塑包裝，15片×2板/盒。

[有 效 期]

暫定24個月

[執行標準]

WS-64（X-051）-98試行

其它信息

[批准文號]國藥準字H10980180

[生產企業]

企業名稱：哈藥集團三精製藥股份有限公司

生產地址：哈爾濱市動力區哈平路233號

郵政編碼：150069

電話號碼：[phone]

網 址：www.sanjing.com.cn