去氫皮質素是取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+167°至+175°。
基本介紹
潑尼松藥典標準,品名,分子式與分子量,性狀,鑑別,檢查,含量測定,類別,貯藏,版本,去氫皮質素說明書,藥品名稱,英文名稱,別名,分類,劑型,去氫皮質素的藥理作用,去氫皮質素的藥代動力學,去氫皮質素的適應證,去氫皮質素的禁忌證,注意事項,去氫皮質素的不良反應,去氫皮質素的用法用量,藥物相互作用,糖耐量,專家點評,
潑尼松藥典標準
品名
潑尼松
Ponisong
Prednisone
分子式與分子量
C21H26O5 358.43
來源（名稱）、含量（效價）
本品為17α,21-噁羥基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮。按乾燥品計算，含C21H26O5應為97.0%～102.0%。
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭。
本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中幾乎不溶。
取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+167°至+175°。
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在240nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）為405～435。
鑑別
（1）取本品約5mg，加硫酸2ml使溶解，放置5分鐘即顯橙色；將此液倒入10ml水中，溶液即變成黃色，漸漸變為藍綠色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》612圖）一致。
檢查
取本品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取可的松對照品，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液色譜圖中可的松峰保留時間一致的峰，按外標法以峰面積計算，不得過0.5%；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍（1.5%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.01倍的峰可忽略不計。
取本品約0.5g，在105℃乾燥3小時，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈－水（24：76）為流動相；檢測波長為240nm。取潑尼松與可的松，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各約含5μg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，潑尼松峰與可的松峰的分離度應大於3.4。
取本品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取潑尼松對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
腎上腺皮質激素藥。
貯藏
遮光，密封保存。
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
去氫皮質素說明書
藥品名稱
去氫皮質素
英文名稱
Prednisone
別名
醋酸去氫皮質素；強的松；去氫可的松；去氫皮質素；1-烯可的松；Deltacortone；Meticorten
分類
呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 抗炎性平喘藥
劑型
1.片劑：5mg；
2.軟膏劑：0.5%。
去氫皮質素的藥理作用
去氫皮質素在體內轉化為去氫皮質素龍發揮作用，系細胞周期非特異性藥物。作用於白血病及腫瘤細胞的S及G2期，並對G1/S邊界有延緩作用，使白血病細胞脂肪酸含量增高而解體。大劑量能透過血－腦脊液屏障。由於在C1，2導入雙鍵，水、鈉瀦留及排鉀作用比氫化可的松小，抗炎及抗過敏作用增強。參見氫化可的松。
去氫皮質素的藥代動力學
口服後吸收迅速而完全，生物半衰期約60min，在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。去氫皮質素本身無生物學活性，需在肝臟內轉化成去氫皮質素龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高，血漿次之，腦脊液、胸腹水中也有一定含量，而腎和脾中較少。代謝後由尿中排出。去氫皮質素在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作用。
去氫皮質素的適應證
1.如系統性紅斑狼瘡、類風濕性關節炎、風濕熱、腎病綜合徵、慢性活動性肝炎、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血、特發性血小板減少性紫癜等疾病。
2.休克：治療急性心肌梗死或心臟傳導阻滯所引起的心源性休克，可選用去氫皮質素輔助治療。
3.變態反應性疾病：藥物性皮炎、過敏性疾病，均可選用去氫皮質素口服。
4.感染性疾病：以滲出為主的結核病，在抗結核治療後，為防止發生纖維增生及粘連的後遺症，可給予去氫皮質素等糖皮質激素治療。
5.器官移植的排異反應：常用去氫皮質素及其他免疫抑制劑來防止排異反應或延遲其發生。
6.白血病、造血組織腫瘤及實體瘤。
7.眼科疾病：可用於治療結膜炎、角膜炎、視網膜炎和視神經炎等非特異性眼炎和過敏性眼部疾病。
8.皮膚病：如重症藥物性皮炎，瘢痕疙瘩及增生性瘢痕，局部皮損等。
9.去氫皮質素因鹽皮質激素活性很弱，故不適用於原發性腎上腺皮質功能減退的替代治療。
10.急性淋巴細胞白血病。
11.惡性淋巴瘤。
12.多發性骨髓瘤。
13.乳腺癌、前列腺癌、腎癌等。
去氫皮質素的禁忌證
1.嚴重的精神病史；
2.活動性胃、十二指腸潰瘍；
3.新近胃腸吻合術後；
4.較重的骨質疏鬆；
5.明顯的糖尿病；
6.嚴重的高血壓；
7.未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、真菌感染；
8.肝功能不全者，因去氫皮質素需經肝代謝為去氫皮質素龍後才起效。
注意事項
1.急性心力衰竭或其他心臟病；
2.糖尿病；
3.憩室炎；
4.情緒不穩定和有精神病傾向；
5.全身性真菌感染；
6.青光眼；
7.高脂蛋白血症；
8.高血壓；
9.甲狀腺功能減退症（此時糖皮質激素作用增強）；
10.骨質疏鬆；
11.胃潰瘍、胃炎或食管炎；
12.腎功能損害或結石；
13.結核病；
14.孕婦及哺乳期婦女。
15.活動性胃十二指腸潰瘍。
16.新近胃腸吻合術後。
17.較重的骨質疏鬆。
18.去氫皮質素並不治療炎症感染，其減低炎症反應，易掩蓋症狀，套用去氫皮質素的同時必須套用足量有效的抗生素。
19.長期服用去氫皮質素的患者遇有手術、創傷等應激時，應短期增加劑量。
20.外科手術患者使用去氫皮質素影響傷口癒合，最好不用。
去氫皮質素的不良反應
1.長期用藥可促進蛋白質分解，形成負氮平衡，造成肌肉萎縮；骨質形成障礙、骨質脫鈣等可致骨質疏鬆，嚴重者可發生骨缺血性壞死或病理性骨折。
2.並發和加重感染：長期用藥可抑制機體免疫功能，可誘發感染或使體內潛在病灶擴散。
3.誘發和加重潰瘍。
4.誘發精神症狀，如失眠、欣快、激動、幻覺、精神失常，甚至誘發精神病。
5.兒童大劑量套用時可引起驚厥。
6.眼併發症：眼壓升高、青光眼、白內障、角膜潰瘍等。
7.其他：致畸、醫源性腎上腺皮質功能不全等。
去氫皮質素的用法用量
1.每天40mg/m2，連服14天，或每天100mg/m2（一般成人每天100mg），連服5天。
2.慢性淋巴細胞白血病：每次口服60～80mg，隔日1次或每周1次。
3.腎癌：20mg，每天1次。
藥物相互作用
1.提高血管對升壓藥的敏感性；
2.抑制免疫反應，不可與疫苗同時用；
3.與噻嗪類利尿藥合用更易發生低血鉀；
4.與免疫抑制藥合用，潰瘍及出血發生率增加；
5.降低降血糖藥物的作用，拮抗胰島素；
6.蛋白質同化激素可一定程度的糾正去氫皮質素分解蛋白質作用，糾正負氮平衡；
7.與洋地黃同用，因有低鉀，更易發生洋地黃中毒，應注意補鉀；
8.苯巴比妥、苯妥英鈉可加速去氫皮質素代謝，療效降低；
9.與吲哚美辛合用更易發生潰瘍病。與環孢素合用時，去氫皮質素的代謝受抑制。與抗癌藥合用時，免疫系統抑制加重。
糖耐量
肝臟為機體糖代謝及維持血糖恆定的主要器官。但由於肝臟在糖代謝作用方面的複雜性及共巨大儲備力,因而除某些嚴重的肝病(象巨塊型肝癌、急性上行性膽小管 炎、重型毒性或傳染性肝炎,以及一些肝硬變)患者可見到自發性低血糖或餐後糖尿外,一般的急慢性肝炎,則很少出現糖代謝紊亂的症狀。因此,往往很少用葡萄 糖耐量試驗來作為了解肝功能的方法。此外,更由於此試驗缺乏特異性和敏感性,故過去認為其在肝病中實用價值不大。
專家點評
是臨床上常用的口服糖皮質激素，在治療系統性紅斑狼瘡、風濕病、腎病綜合徵等自身免疫性疾病中是最重要的藥物，也是某些腫瘤、白血病等惡性腫瘤化療方案中的藥物，具有良好的治療效果。去氫皮質素有較強的抗炎、抗過敏作用，不良反應較小，口服給藥方便，適用於長期用藥者及服用維持量者，其劑量換算及減量、增量均較方便。單用治療兒童急性淋巴細胞白血病完全緩解率60%，對成人急性淋巴細胞白血病療效較兒童為差，對非急性淋巴細胞白血病的療效又低於急性。多發性骨髓瘤單用有效率的40%，卵巢癌單用有效率為25%，對前列腺癌也有一定效果。霍奇金病採用MOPP聯合化療方案的完全緩解率為81%，5年生成率為64%，非霍奇金淋巴瘤用CHOP方案完全緩解率為50%～80%。套用必須嚴格掌握適應證，防止濫用去氫皮質素。
