卡泊酸

卡泊酸又稱克冠酸。為白色結晶粉末，無臭、無味。熔點121～123℃。溶於乙醇、丙酮、氯仿，不溶於乙醚、四氯化碳。本品為夕-受體阻滯劑。有抗心律失常，減少血小板聚集作用。能擴張血管，增強心肌收縮力。用於治療心絞痛、急性心肌梗死及心律失常等症。製劑有片劑、注射劑。

基本介紹

• 中文名：卡泊酸
• 外文名：Capobenic acid
• CAS：NO.21434-91-3
• 分 子 式：C16H23NO6
• 分 子 量：325.359

化合物簡介

基本信息

中文名稱：卡泊酸;

中文別名：Ω-(3,4,5-三甲氧基苯甲醯胺基)己酸; 克冠酸

英文名稱：6-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)amino]hexanoic acid

英文別名：Capobenic Acid; 6-(3,4,5-trimethoxybenzamido)hexanoic acid; Trifartine; 6-(3,4,5-Trimethoxy-benzoylamino)-hexanoic acid;

CAS號：21434-91-3

分子式：C₁₆H₂₃NO₆

結構式：

分子量：325.35700

精確質量：325.15300

PSA：94.09000

LogP：2.47810

物化性質

密度：1.166g/cm

沸點：472.8ºC at 760 mmHg

閃點：239.7ºC

折射率：1.518

蒸汽壓：9.61E-10mmHg at 25°C

安全信息

海關編碼：2924299090

用途

用作抗心絞痛藥、抗心律失常藥。大鼠腹腔注射LD50為2.5克/公斤。

生產方法

由3，4，5-三甲氧基苯甲醯氯與ω-氨基己酸縮合而得。將26.2克（0.2摩爾）ω-氨基乙酸溶於30毫升水中，用12.2克氫氧化鈉的30毫升水溶液中和後，冷卻至0-5℃。在攪拌下逐漸加入36克（0.15摩爾）3，4，5-三甲氧基苯甲醯氯，保持溫度在5℃以下。將所得溶液用活性炭處理後過濾，濾液用稀鹽酸酸化析出沉澱。然後過濾，用水洗滌濾餅，乾燥，並用熱乙醇重結晶，得卡泊酸。

藥理作用

有抗心律失常、冠脈擴張及心收縮力增強作用。用於急性心肌梗塞所致的心律失常。對早搏、室性及室主性心動過速，心房顫動等有一定療效。作用較迅速。

適應症

用於急性心肌梗塞所致的心律失常，對早搏、室性及室上性心動過速、心房顫動等有一定療效。

用法用量

口服：1次1g，每4～6小時1次。 靜滴：首次1g，以葡萄糖液稀釋後滴注，以後每6小時0．5g。 肌註：1次0．25g，每6小時1次。

注意事項

偶有白細胞增多，轉氨酶增高。個別病人出現房室傳導阻滯。

規格

片劑：每片1g。 針劑：每支0．5g。