基本介紹
- 藥品名稱:卡力
- 藥品類型:處方藥
- 用途分類:合成抗菌藥
成份
分子式:C17H18FN3O3S•HCl
分子量:399.88
性狀
適應症
規格
用法用量
療程可根據感染的嚴重程度、病情及細菌在體內的情況而加以調節。一般說來,5-10天已足夠。鑒於半衰期較長的特點,停藥後抗菌作用仍能持續2-3天。因此,在病人已退熱或症狀消失後,無需繼續用藥。在治療無併發症的膀胱炎時,一次性服用0.4g已足夠。
老年病人:如腎功能正常的話,無需調整劑量。
對於腎功能損害的患者來說,只在嚴重肝功能不全時需要降低劑量。腎小球濾過率低於30毫升/分鐘的患者,應該隔日服用。
對肝功能損害的患者來說,只有那些肝功能嚴重不全的患者需要降低劑量。臨床試驗時,最長治療期限為4周,而且只限於成年患者。
不良反應
—— 胃腸道:上腹部疼痛、噁心、胃灼熱感、消化不良、腹瀉及嘔吐。
如在用藥期間或以後,患者有嚴重的持續腹瀉,則必須立即通知醫生,因為,此時應考慮到有可能發生假膜性結腸炎。這是一個非常嚴重的情況,必須立即停藥並採用合適的治療措施(如:口服萬古黴素4×250毫克/天)。
—— 神經系統:頭疼、神經過敏、焦慮、頭暈、睡眠障礙、振顫及疲勞。
—— 過敏反應:皮膚反應(紅斑、尋麻疹、皮疹)和渾身搔癢。嚴重的過敏反應(如舌及聲門的水腫、呼吸困難、低血壓直到危及生命的休克)亦可能發生。
在極少病例中,亦可觀察到下列的不良反應:
口乾、腹脹、感覺異常、精神混亂、幻覺、耳鳴、盜汗、肌肉痛、光敏感性增高。曾報導少數病例在服用鹽酸蘆氟沙呈後發生腱炎或腱損傷。
如發生不良反應,醫生應認真考慮是否繼續用藥。無論如何,已觀察到在停藥後某些不良反應是減輕了。即使目前的試驗還未能對本品所有的不良反應作出明確的估價,但是它的安全性與其它喹諾酮類藥物是相似的。因此,在治療期間產生了同類藥物已報導的,但本品還未報導的不良反應,也不能排除這種可能性。如發生上述以外的任何不良反應,亦應向醫師或藥劑師報告。
禁忌
鑒於本品在下列諸方面的安全性尚未完全確定以及會損傷在發育中的關節軟骨的可能性可不能排除,本品不適用於妊娠,哺乳婦女及骨骼發育尚未完全的小兒或年輕病人。
過去曾用喹酮類藥物引起腱損傷的患者亦忌用。
注意事項
與其他氟喹酮類藥物一樣,曾觀察到少數患者對光的敏感性增高,因此,為預防起見,本品的治療期內,患者應避免陽光直射或紫外線(太陽燈)照射。
與其他抗菌素藥物一樣,長期使用會引起耐藥菌的產生,包括真菌。此時需要使用其他相應的治療。
本品會改變人的警覺性,即使在常規劑量時也有此可能,因而會影響駕駛車輛或操縱機器的能力。
在服用氟喹酮類藥物期間,可能會導致肌腱的損傷,跟腱疼痛(踝關節)時應停止服藥,並休息,向醫生諮詢以得到適當治療。易於發生肌腱損傷甚至骨折的人群有:60歲以上的患者,參加劇烈體育鍛鍊者,長期服用皮質類固醇及長期臥床不起的患者的初始活動階段。本品應放在兒童不能隨手拿到的地方。
孕婦及哺乳期婦女用藥
兒童用藥
老年用藥
藥物相互作用
和其他氟喹酮類藥物不一樣,未觀察到本品與茶鹼及其衍生物有交叉反應。為謹慎起見,在長期用藥期間,應對茶鹼的血漿濃度進行監測。
本品對咖啡因的排泄沒有影響。
應避免氟喹諾酮類藥物與非甾體抗炎藥物連用。
本品與其他藥物連用時,未觀察到有相互反應。
藥物過量
藥理毒理
鹽酸蘆氟沙星對第一代喹諾酮類藥物如萘呋酸和吡哌酸等有耐藥性的許多菌株有敏感作用而沒有交叉耐藥性。該交叉抗藥性在第二代喹諾酮藥物里可見到。
鹽酸蘆氟沙星的急性毒性較低。慢性毒性試驗證實,服用一年,猴子和老鼠可以耐受10-15倍的人類治療劑量的鹽酸蘆氟沙星。該劑量不會導致身體任何器官的變化。生殖毒性研究尚未查證出任何中毒徵象。鹽酸蘆氟沙星沒有致畸的作用。
藥代動力學
鹽酸蘆氟沙星主要以原結構式和少量活性代謝物通過腎臟排出體外。服用0.4g單一劑量之後,達到尿液里最高濃度,較長的半衰期可以保證在72小時內尿道抗菌活性維持在40-50μg/ml的水平上。腎臟清除率為20毫升/分鐘。
年齡不一定會影響藥代動力學參數。肝功能不全或中度腎功能不全的患者不必要做劑量調整。腎臟清除率隨著腎小球的濾過率的降低而直線降低。腎小球濾過率低於30毫升/分鐘/1.73平方米時,必須減少服用劑量。血液透析和腹膜透析患者不必要調整劑量。