占苗，男，博士，現任西北工業大學醫學研究院副教授。
基本介紹
- 中文名：占苗
- 學位/學歷：博士
- 職業：教師
- 專業方向：抗腫瘤小分子藥物設計與合成；有機合成方法學
- 任職院校：西北工業大學
個人經歷,研究方向,學術成果,
個人經歷
工作經歷 Work Experience
2019.11 – 至今 西北工業大學 醫學研究院 副教授
教育經歷 Education Experience
2012.09 - 2017.06 四川大學 生物治療國家重點實驗室 藥物化學理學博士導師： 陳元偉教授， 鈕大文教授
2008.09 - 2012.07四川大學 化學學院 化學類 理學學士
研究方向
抗腫瘤小分子藥物設計與合成；有機合成方法學
*歡迎對有機化學和藥物化學感興趣的同學諮詢和報考，同時也歡迎想參加早期科研訓練的本科同學。
學術成果
有機硼化學：
手性有機硼化合物作為有機合成的重要中間體，可以套用於Suzuki反應等，也可以轉化為O、N、F等官能團，在藥物和天然產物的合成中發揮著重要作用，同時，這類化合物的生物活性也受到越來越多的關注（例如Velcade、Crisaborole等）。因此，高選擇性地合成有機硼類化合物具有重要的意義。我們使用銥催化劑活化烯丙基碳酸酯，催化量銀鹽活化偕二硼甲烷，在雙金屬共催化條件下合成了一系列支鏈高烯丙基硼酸酯（圖a）。另外，我們利用β-位硼酸酯輔助策略，實現了羰基α-位的立體發散性官能團化反應，該方法可實現連續三級-三級以及三級-四級手性中心有機硼的合成，該研究的成功主要依賴於Bpin的雙重作用：第一是Bpin在開鏈結構中空間位阻比一般碳中心基團要小；第二是硼的路易斯酸性（圖b）。
抗腫瘤小分子藥物設計與合成：
癌症嚴重威脅著人類的健康，其死亡率僅次於心血管疾病而位居第二。 而在中國，癌症已經成為最主要的死亡原因之一。癌症已經成為一個重要的公共衛生問題，其治療措施一直是科學家致力研究的重點 。我們合成了一系列雙嗎啉取代的噻吩並嘧啶類化合物，通過構效關係研究，最終最佳化得到PI3K/mTOR雙重抑制劑14o，該化合物與陽性化合物 GDC-0941 相比，在基本保持了 PI3K亞型抑制活性的基礎上，對mTOR的抑制活性提高了8倍。在小鼠體內，14o能夠有效地抑制U87MG和SKOV-3腫瘤的長，在同等劑量下其腫瘤抑制率要高於陽性化合物GDC-0941，且未表現出明顯毒性（圖c）。
學術成果 Academic Achievements
論文發表：
14.M. Zhan, P. Song, J. Jiao, P. Li,Novel Chiral Ligands‐Enabled Transition‐Metal‐Catalyzed Asymmetric C–H Borylation,Chin. J. Chem. 2020, accepted,
13.M. Zhan, Z. Ding, S. Du, H. Chen, C. Feng, M. Xu, Z. Liu, M. Zhang, C. Wu, Y. Lan*, P. Li*, A unified approach for divergent synthesis of contiguous stereodiads employing a small boronyl group，Nat. Commun., 2020, 11, 792.(IF: 11.87)
12. M. Zhan, X. Pu, B. He, D. Niu, X. Zhang*, “Intramolecular Umpolung Allylation of Imines” Org. Lett. 2018, 20, 5857-5860. (IF: 6.49)
11. M. Zhan, Y. Deng, L. Zhao*, G. Yan, F. Wang, Y. Tian, L. Zhang, H. Jiang, Y. Chen*, “Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Dimorpholine Substituted Thienopyrimidines as Potential Class I PI3K/mTOR Dual Inhibitors” J. Med. Chem. 2017, 60, 4023-4035. (IF: 6.25)
10. M. Zhan, R.-Z. Li, Z.-D. Mou, C.-G. Cao, J. Liu*, Y.-W. Chen*, D. Niu*, “Silver-Assisted, Iridium-Catalyzed Allylation of Bis[(pinacolato)boryl]methane Allows the Synthesis of Enantioenriched Homoallylic Organoboronic Esters” ACS Catal., 2016, 6, 3381 -3386. (IF: 11.38)
9. M. Zhan, R. Xu, Y. Tian, H. Jiang, L. Zhao, Y. Xie*, Y. Chen*, “A Simple and Cost-Effective Method for the Regioselective Deuteration of Phenols” Eur. J. Org. Chem. 2015, 3370–3373.（ IF: 2.88）
8. M. Zhan, H. Jiang, X. Pang, T. Zhang, R. Xu, L. Zhao, Y. Liu, Y. Gong, Y. Chen* “A convenient method for the Ru(0)-catalyzed regioselective deuteration of N-alkyl-substituted anilines” Tetrahedron Lett. 2014, 55, 5070-5073.（ IF: 2.1 2）
7. M. Zhan, T. Zhang, H. Huang, Y. Xie*, Y. Chen* “A simple method for α-position deuterated carbonyl compounds with pyrrolidine as catalyst” J. Label Compd. Radiopharm. 2014, 57, 533–539.（ IF: 1.42）
6. Ruixue Xu, Ye Tian, Shenzhen Huang, Jiang Yu, Yufang Deng, Miao Zhan, Tao Zhang, Fangying Wang, Lifeng Zhao, Yuanwei Chen*， Synthesis and evaluation of novel thiazole‐based derivatives as selective inhibitors of DNA‐binding domain of the androgen receptor,Chem Biol Drug Des.2018;91:172–180
5.Shiwei Guo, Xuehai Pang, Lingling Peng, Miao Zhan, Lei Fan, Yu Gong, Fanyuan Kang, Yuanwei Chen*,Design, synthesis and biological evaluation of deuterated Tivozanib for improving pharmacokinetic properties,Bioorg. Med. Chem. Lett. 2015, 2425–2428.
4.Ruixue Xu, Miao Zhan, Lingling Peng, Xuehai Pang, Jun Yang, Tao Zhang, Hongxia Jiang, Lifeng Zhao, Yuanwei Chen*,Design, synthesis and biological evaluation of deuterated nintedanib for improving pharmacokinetic properties,J. Label Compd. Radiopharm, 2015, 58, 308–312.
3.Yizhao Ouyang, Miao Zhan, Jing Zhou, Jiao Jiao, Hao Hu, Yoichi M. A. Yamada, Pengfei Li,Z‐bpy, a NewC2‐Symmetric Bipyridine Ligand and Its Application in Enantioselective Copper(I)‐Catalyzed Cyclopropanation of Olefins,Chin. J. Chem. 2019, 37, 807－810.
2.Hongbao Sun, Xiaoyan Wang, Miao Zhan, Jie Liu, Yongmei Xie,Facile synthesis of novel tetrasubstituted 1-pyrazolines from Baylis–Hillman adducts and acyl diazomethanes,Tetrahedron Letters,2013, 3846–3850.
1.Fangying Wang, Hongxia Jiang, Yufang Deng, Jiang Yu, Miao Zhan*, Lifeng Zhao*, Yuanwei Chen*,Design, synthesis and biological evaluation of deuterated Vismodegib for improving pharmacokinetic properties,Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2018, 2399–2402.
